ZOTRAN
Tabletas
(ALPRAZOLAM )
COMPOSICIÓN
Cada TABLETA contiene: alprazolam 0,25 mg, 0,5 mg y 1 mg, excipientes c.s.
CONTRAINDICACIONES
ZOTRAN está contraindicado en pacientes con sensibilidad conocida a las benzodiazepinas, glaucoma de ángulo cerrado y miastenia gravis.
Efectos secundarios. Los efectos secundarios, si ocurren, son generalmente observados al inicio de la terapia y usualmente desaparecen con la supresión del tratamiento o con el ajuste de la dosis. El efecto secundario más común fue somnolencia. Efectos menos comunes fueron aturdimiento, visión borrosa, incoordinación, síntomas gastrointestinales, manifestaciones autonómicas, cefalea, depresión, insomnio, temor, variaciones de peso corporal y alteraciones en la memoria/amnesia.
Como con otras benzodiazepinas, pueden ocurrir reacciones paradójicas como estimulación, agitación, dificultad en la concentración, confusión, alucinaciones u otros efectos en el comportamiento.
INDICACIONES
Está indicado en el tratamiento de la ansiedad (neurosis de ansiedad), ansiedad con síntomas de depresión y crisis de angustia (ataques de pánico). Los síntomas de los estados de ansiedad pueden incluir: ansiedad, tensión, temores, aprensión, cansancio, dificultad de concentración, irritabilidad, insomnio o hiperactividad autonómica, resultando en una gran variedad de efectos somáticos. ZOTRAN está indicado al mismo tiempo en el tratamiento agudo de crisis de angustia, ataques de pánico con agorafobia o ataque de pánico con evasión fóbica o sin ella. El médico debe revalorar periódicamente la utilidad del medicamento en cada paciente.
INTERACCIONES
Las benzodiazepinas, incluyendo ZOTRAN, producen efectos depresivos adicionales en el SNC cuando se coadministran con sustancias tales como barbitúricos, alcohol, psicotrópicos, anticonvulsivantes, antihistamínicos y otros fármacos, los cuales por sí mismos producen depresión del SNC. Se ha informado que las concentraciones plasmáticas de imipramina y decipramina aumentan en un promedio de 31% y 20%, respectivamente, cuando se administran simultáneamente con dosis superiores a 4 mg/día de ZOTRAN. El significado clínico de estos cambios es desconocido. También se ha informado la interacción farmacocinética de las benzodiazepinas con otros fármacos, tal es el caso de la depuración del alprazolam y otras benzodiazepinas, que puede ser retardada por la coadministración de cimetidina o antibióticos macrólidos.
La significancia clínica de esto no es clara.
DOSIFICACIÓN
La dosis óptima de ZOTRAN debe ser individualizada en base a la severidad de los síntomas y la respuesta individual del paciente. La dosis promedio cubre las necesidades de la mayoría de los pacientes: en caso de pacientes que requieren dosis más altas, éstas deben establecerse con cuidado (con el objeto de evitar efectos secundarios) y administrarse aumentando primero la dosis de la tarde o noche que la de las horas más activas. En general, los pacientes que no han recibido previamente tratamiento con psicotrópicos requerirán dosis más bajas que aquellos que han tomado tranquilizantes menores, antidepresivos, hipnóticos o aquellos con antecedentes de alcoholismo crónico. Se recomienda, como principio general, el empleo de las dosis más bajas para iniciar en pacientes ancianos o debilitados para evitar el riesgo de desarrollo de sobresedación o ataxia. Indicación: estados de ansiedad. Adultos: dosis usual 0,25 mg a 0,5 mg administrada 3 veces al día. Dosis usual en tratamiento: 0,5 mg a 4 mg diarios, administrar en dosis divididas. Pacientes geriátricos o debilitados, dosis usual de inicio: 0,25 mg. Dosis usual de tratamiento: 0,5 mg a 0,75 mg diarios en dosis divididas, las cuales se pueden incrementar si es necesario y se tolera.
Si ocurren efectos secundarios, la dosis debe reducirse.
Alteraciones relacionadas con crisis de angustia: iniciar con 0,5mg a 1mg proporcionado al momento de acostarse.
La dosis deberá ser ajustada de acuerdo con la respuesta del paciente.
Los ajustes de la dosis deberán ser en incrementos no mayores de 1mg cada tres o cuatro días. Dosis adicionales pueden ser proporcionadas hasta que se alcance un esquema de dosificación de tres o cuatro veces al día.
La dosis promedio en los estudios clínicos fue de 5,7+ 2,27mg, con casos de pacientes que requirieron un máximo de 10mg diarios.
PRECAUCIONES
Debido a los efectos depresores del SNC, los pacientes que reciben ZOTRAN deben ser advertidos del riesgo en ocupaciones peligrosas que requieren un completo estado de alerta, tales como operar maquinaria o manejar vehículos de motor, hasta que se establezca que el tratamiento con ZOTRAN no les causará somnolencia o mareo. En algunos pacientes que reciben dosis recomendadas o dosis altas de ZOTRAN por períodos relativamente breves (de 1 semana a 4 meses), se han informado convulsiones cuando se disminuye rápidamente la dosis o si hay supresión del tratamiento abruptamente. Por esta razón, la dosis de ZOTRAN debe ser reducida o retirada gradualmente. En ancianos o en pacientes debilitados, es recomendable que la dosis a utilizar sea la más baja y eficaz, a fin de evitar el desarrollo de ataxia o sobresedación. Para discontinuar el tratamiento de ZOTRAN de acuerdo con la buena práctica médica, la dosis se deberá reducir lentamente. Se sugiere que la dosis diaria de ZOTRAN se disminuya a razón de 0,5 mg, cada 3 días. Algunos pacientes quizás requieran una disminución de dosis más baja. Se han informado síntomas por supresión posterior a una rápida o abrupta discontinuación de las benzodiazepinas, incluyendo el alprazolam. Estos se han clasificado desde una ligera disforia e insomnio hasta un síndrome mayor, el cual puede concluir en cólicos abdominales, vómito, sudoración, temor y convulsiones. La administración de ZOTRAN a pacientes severamente deprimidos o potencialmente suicidas, se deberá hacer con las precauciones apropiadas. Con el empleo de ZOTRAN deben observarse las precauciones habituales en pacientes comprometidos en su función renal o hepática. No está recomendado en pacientes cuyo diagnóstico primario sea esquizofrenia. Aunque no se han observado efectos de abstinencia en los pacientes a los cuales se suprimió ZOTRAN abruptamente después de 6 meses de terapia, dichos síntomas de abstinencia han sido informados consecuentes a la suspensión brusca de otras benzodiazepinas. Los individuos con inclinación al abuso de drogas, como los alcohólicos o drogadictos, deben ser estrechamente vigilados si reciben tratamiento con benzodiazepinas en vista de su predisposición a la habituación y dependencia. Carcinogénesis, mutagénesis, deterioro de la fertilidad: no se ha observado actividad carcinogénica potencial en ratas durante 24 meses de estudios con alprazolam en dosis mayores de 375 veces la dosis en seres humanos. Alprazolam no resultó mutagénico en la prueba de micronúcleos en la rata a dosis por arriba de 1.250 veces la dosis en seres humanos. Alprazolam no causó deterioro de la fertilidad en ratas a dosis por arriba de 62,5 veces la dosis en seres humanos. Precauciones o restricciones de uso durante el embarazo y la lactancia: el uso de tranquilizantes menores puede aumentar el riesgo de malformaciones congénitas durante el primer trimestre de la gestación. En mujeres que estén o puedan quedar embarazadas, este fármaco deberá utilizarse sólo cuando sea absolutamente necesario y los beneficios anticipados para la paciente superen los riesgos potenciales para el feto. Como regla general, se recomienda a las madres no alimentar al seno mientras están en tratamiento con ZOTRAN, ya que como el resto de las benzodiazepinas alprazolam se excreta en la leche humana. La seguridad y eficacia de ZOTRAN en pacientes menores de 18 años no se ha establecido aún.
PRESENTACIONES
Tabletas de 0,25 mg: Caja con blíster con 30 tableta color blanco.
Tabletas de 0,50 mg: Caja con blíster con 30 tableta color celeste.
Tabletas de 1 mg: Caja con blíster con 30 tableta color azul.
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PROPIEDADES.
Farmacocinética y farmacodinamia en seres humanos: ZOTRAN (alprazolam) es una triazolobenzodiazepina. Después de la administración oral ZOTRAN es rápidamente absorbido alcanzando los picos séricos entre 1 y 2 horas después de la administración. La vida media de eliminación del alprazolam es de 12 a 15 horas, siendo la orina la principal vía de excreción.
SOBREDOSIFICACIÓN
Las manifestaciones de sobredosificación de ZOTRAN incluyen extensiones de su actividad farmacológica, principalmente ataxia y somnolencia, confusión, alteraciones en la coordinación, disminución de reflejos y coma. En caso de presentarse es recomendable inducir el vómito o lavado gástrico como en todos los casos de sobredosificación por medicamentos.
Deben monitorearse la respiración, el pulso y la presión sanguínea; además, debe soportarse con medidas generales cuando sea necesario. Se administrarán líquidos por vía intravenosa y se mantendrá una adecuada ventilación de las vías aéreas. Experimentos con animales indican que puede ocurrir colapso cardiopulmonar cuando se manejan dosis masivas de ZOTRAN por vía intravenosa (por encima de 196 mg/kg, 2.000 veces la dosis usual máxima en seres humanos). Los animales pueden resucitarse con la ventilación mecánica positiva y la infusión intravenosa de levarterenol. Otros estudios en animales sugieren que la diuresis forzada a hemodiálisis es probablemente de poco valor en el tratamiento de la sobredosificación. Como en el manejo de cualquier sobredosificación, el médico debe tener en mente que se pudieron haber ingerido múltiples medicamentos.