VACIDOX
Óvulos
(ESTRIOL )
POSOLOGÍA: Vía de administración intravaginal
Dosis habitual en adultos:
• En atrofia urogenital inferior: Administrar 1 óvulo al día durante las primeras tres semanas generalmente. Seguido de una reducción gradual de la dosis, basada en el alivio de los síntomas, hasta alcanzar una dosis de mantención de 1 óvulo al día, 2 veces a la semana.
• Terapia pre y post cirugía: En mujeres post menopausias sometidas a cirugía: 1 óvulo al día en las dos primeras semanas anteriores a la cirugía. 1 óvulo 2 veces por semana en las dos semanas posteriores a la cirugía.
Dosis pediátrica habitual: La seguridad y eficacia de este medicamento no han sido demostradas en pacientes pediátricos, por lo tanto, no se recomienda el uso de este medicamento en niños.
Aplicación o modo de uso: Aplicar el óvulo introduciendo profundamente en la vagina de preferencia al acostarse.
COMPOSICIÓN
Cada ÓVULO contiene: Estriol 0,5 mg y Excipientes: Butilhidroxianisol, Esteres de ácidos grasos saturados vegetales y glicerol (Witepsol S-55) c.s.p.
CONTRAINDICACIONES: El estriol está contraindicado en pacientes con: Antecedentes de hipersensibilidad al estriol u otros estrógenos. Diagnostico o sospecha de neoplasia estrógeno dependiente. Sangrado vaginal anormal de origen desconocido. Embarazo y lactancia. Trombosis o antecedentes de enfermedad tromboembólica.
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas que requieren atención medica son las siguientes:
• Incidencia menos frecuente: Dolor o sensibilidad de las mamas, dolor de cabeza, nauseas, candidiasis vulvovaginal (picazón en la zona vaginal o genital, fluido vaginal de color blanco sin olor o con un suave olor).
• Incidencia rara: Hemorragia vaginal inusual o inexplicable.
También se pueden producir los siguientes efectos adversos que normalmente no requieren de atención médica a menos que sean demasiado molestos o que no desaparezcan durante el curso del tratamiento:
• Incidencia menos frecuente: dolor abdominal o dolor de espalda; leucorrea (fluido vaginal mucoso amarillo o blanco).
FARMACOCINÉTICA: La administración intravaginal de estriol asegura una disponibilidad óptima en el sitio de acción. El estriol también es absorbido en la circulación general, como lo demuestra el aumento considerable en los niveles plasmáticos de estriol no conjugado. Los niveles plasmáticos máximos se alcanzan 1-2 horas después de su aplicación. Casi todo el estriol (aproximadamente el 90% de la dosis administrada) se fija a las proteínas plasmáticas, principalmente albúmina y a, diferencia de otros estrógenos, el estriol apenas se une a la globulina fijadora de hormonas sexuales. El metabolismo del estriol consiste principalmente en la conjugación y desconjugación durante la circulación enterohepática. El estriol es excretado principalmente en la orina en la forma conjugada después de 24 horas desde su administración. Sólo una pequeña parte (+ 2%) es excretada con las heces, principalmente como estriol no conjugado.
FARMACOLOGÍA: Después de la menopausia, cuando los folículos ováricos están ausentes, los síntomas de la deficiencia de estrógenos aparecen cuando la concentración plasmática del estradiol disminuye. La administración de estrógenos, tales como el estradiol, estrona o estriol ayudan a disminuir o a detener los síntomas tales como picazón vaginal, dispareunia, sequedad vaginal, disuria, frecuencia urinaria e incontinencia urinaria. Los antecedentes clínicos demuestran que los estrógenos causan una normalidad de la vagina y de la uretra. Cuando el pH vaginal es menor a 5, la flora se recoloniza normalmente, provocando la maduración de la mucosa vaginal y uretral. La maduración de estas mucosas sucede aparentemente en conjunto con la desaparición de las células parabasales y con un aumento en el número de las células epiteliales intermedias y superficiales. Los estrógenos pueden actuar aumentando el contenido de colágeno en la uretra y en la base de la vejiga y además, pueden causar el crecimiento del epitelio uretral. Se desconoce como el estrógeno administrado vía intravaginal se distribuye en la mucosa uretral, pero es probable que suceda debido a una concentración sistémica aumentada o por un acceso local al tejido urogenital a través de un plexo venoso. En la mayoría de las pacientes menopáusicas, las dosis vaginales de estrógeno que mantienen las concentraciones plasmáticas en niveles postmenopáusicos, producen los efectos vaginales locales sin estimular suficientemente el endometrio para reasumir los ciclos menstruales. Para algunos pacientes, la dosis vaginal puede ser suficiente para estimular el endometrio, raramente se presenta una hiperplasia endometrial. Además, a estas dosis bajas, los estrógenos vaginales no suprimen apreciablemente las gonadotrofinas FSH ni LH, no disminuyen los síntomas menopáusicos sistémicos y no disminuyen la tasa de pérdida ósea. Los efectos sistémicos deben considerarse y deben ser esperados si las concentraciones plasmáticas de estrógeno aumentan más allá del rango postmenopáusico.
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Estrógenoterapia
INDICACIONES: Indicado para afecciones vulvo-vaginales relacionadas con la deficiencia de estrógenos en la menopausia natural o quirúrgica, especialmente para atrofia vaginal, prurito y dispareunia.
INTERACCIONES: No se han descrito interacciones con otros medicamentos. La administración conjunta de estriol con rifampicina, barbitúricos y algunas drogas anticonvulsivantes puede acelerar la degradación enzimática del fármaco disminuyendo la eficacia del tratamiento.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Embarazo: No se recomienda el uso de estrógenos durante el embarazo o durante el periodo posparto inmediato. Los estudios sugieren una asociación de malformaciones congénitas con el uso de algunos estrógenos durante el embarazo. Sin embargo, el embarazo no está usualmente relacionado con mujeres menopáusicas debido al cambio hormonal que experimentan estas pacientes.
Lactancia: Los estrógenos se distribuyen en la leche materna. No se recomienda el uso de este medicamento en aquellas mujeres que están amamantando.
Uso en pediatría: Debido a que este medicamento no se utiliza en niños, la seguridad y eficacia de los estrógenos no se ha establecido en este grupo de edad y no existe información disponible en pacientes pediátricos que demuestren una relación de los efectos adversos de esta droga con la edad.
Uso en geriatría: No hay información disponible en pacientes de edad avanzada que demuestren una relación de la edad con los efectos adversos de los estrógenos.
Insuficiencia hepática severa: Se recomienda usar este medicamento con precaución en pacientes con insuficiencia hepática severa. Se recomienda usar este medicamento con precaución en pacientes que presentan una cervicitis, infección vaginal o vaginitis, ya que el uso de estrógenos vaginales puede empeorar estas condiciones. Se recomienda usar este medicamento con precaución en pacientes con endometriosis o leiomioma uterino, ya que estas condiciones se pueden agravar con el uso de estrógenos vaginales. Se recomienda usar este medicamento con precaución en pacientes con tromboflebitis activa o trastornos tromboembólicos, ya que su uso en dosis bajas de estrógenos vaginales para tratar condiciones urogenitales, puede exacerbar alguna condición activa improbable. Se recomienda usar este medicamento con precaución en pacientes con estrechamiento, prolapso o estenosis vaginal, ya que su uso puede causar en algunos pacientes dolor abdominal o dolor de espalda, irritación o ulceración vaginal o incontinencia urinaria. Antes de iniciar cualquier terapia con estrógenos se hace necesario conocer la historia médica personal y familiar de la paciente. Como regla general, durante la terapia con estrógenos se deben realizar exámenes físicos periódicos, por lo menos cada 6 meses a 1 año, haciendo especial referencia a la presión arterial, palpaciones de las mamas y abdomen y al examen ginecológico.
Vigilar estrictamente a las pacientes que presenten insuficiencia cardiaca congestiva latente o manifiesta, retención de líquido por disfunción renal, hipertensión, epilepsia, migraña y mastopatía fibroquística.
PRESENTACIÓN: Envase con 15 óvulos.
GYNOPHARM
Pedro de Valdivia 295 - Providencia
Teléfono: 3505200 / Fax: 232 6215
SOBREDOSIS: No se ha divulgado ningún informe de sobre dosificación de estriol en la literatura científica consultada.