TENARON
Comprimidos
(MELOXICAM )
POSOLOGÍA
TENARON comprimidos 7,5 y 15 mg: Un comprimido al día. Se seleccionará la concentración a administrar de acuerdo a la gravedad de los síntomas y/o de la enfermedad causante de los mismos. La dosis será la menor posible que permita lograr una respuesta terapéutica satisfactoria. Dosis diaria máxima: 15 mg/día. Dosis diaria mínima: 7,5 mg/día. Los comprimidos de TENARON deben ser ingeridos con agua u otros líquidos antes, durante o después de las comidas.
COMPOSICIÓN
TENARON comprimidos 7,5 mg:
Cada COMPRIMIDO contiene: 7,5 mg de meloxicam.
TENARON comprimidos 15 mg:
Cada COMPRIMIDO contiene: 15 mg de meloxicam.
CONTRAINDICACIONES
Al igual que otros antiinflamatorios no esteroidales, TENARON debe contraindicarse en pacientes con: ulcera gastrointestinal activa, insuficiencia hepática grave, insuficiencia renal grave (no tratada con diálisis), hipersensibilidad conocida al meloxicam, embarazo, lactancia, antecedentes de broncoespasmo, pólipos nasales, angioedema o urticaria ocasionados por la administración de ácido acetilsalicílico u otro AINE. TENARON no debe ser administrado a niños y adolescentes menores de 15 años.
REACCIONES ADVERSAS
Del aparato digestivo: Ocasionalmente, pueden presentarse dispepsias, náuseas, vómitos, dolor abdominal, constipación, flatulencia, diarrea, eructos, esofagitis, úlcera gastroduodenal (0,3%) y hemorragia gastrointestinal (0,1%). Raras veces puede aparecer una elevación leve y transitoria (0,1%-1%) de los parámetros de laboratorio que estudian la función hepática (transaminasas, bilirrubina).
Sistema hematopoyético: Ocasionalmente puede aparecer anemia. Raras veces pueden producirse modificaciones en los recuentos globulares como leucopenia y trombocitopenia. Los fármacos potencialmente mielotóxicos, en especial metotrexato, administrados concomitantemente, podrían ser factores predisponentes al desarrollo de una citopenia.
Piel: Ocasionalmente puede aparecer exantema y prurito. Raras veces se ha informado de estomatitis y urticaria. En casos excepcionales ha aparecido fotosensibilización.
Aparato respiratorio: En casos excepcionales se ha comunicado desencadenamiento de crisis asmáticas.
Sistema nervioso: Ocasionalmente pueden aparecer mareos y cefaleas. Rara vez se ha informado de vértigo, acúfenos y somnolencia.
Aparato cardiovascular: Ocasionalmente puede aparecer edema. Raras veces se ha informado de palpitaciones, rubor facial y aumento de la presión arterial.
Aparato génitourinario: Raras veces se ha informado de alteraciones del funcionamiento renal (aumento de los niveles plasmáticos de creatinina y/o urea.
FARMACOCINÉTICA
TENARON posee propiedades lipofílicas y anfifílicas particulares, lo que le permite una mayor solubilidad en las membranas celulares y una mayor rapidez para desplazarse a través de ellas. De esta forma TENARON consigue un acceso fácil y rápido al sistema enzimático de la COX, situado en el retículo endoplasmático y en la membrana nuclear. TENARON es relativamente insoluble a pH bajo, por lo que se absorbe principalmente a nivel intestinal. Esta característica contribuye al mejoramiento de la tolerancia local en la mucosa gástrica. TENARON es absorbido casi completamente luego de la administración oral de una dosis única de 7,5 a 30 mg, alcanzando una biodisponibilidad del 89%. Las concentraciones máximas se alcanzan a las 5-6 horas, aspecto que no se ve alterado por la administración conjunta con los alimentos. TENARON está altamente ligado a proteínas, ya que se une en más del 99% a la albúmina plasmática. La concentración de TENARON en el tejido inflamado es altísima y en el líquido sinovial es aproximadamente la mitad de la plasmática (40%-57%), por tanto TENARON demuestra tener una farmacocinética transinovial similar a la de otros AINEs. TENARON es ampliamente metabolizado ya que menos del 1% de la droga madre aparece en la orina y las heces. De este proceso se forman 4 metabolitos inactivos, los cuales son excretados en iguales proporciones (50%) tanto en la orina como en las heces. TENARON posee una corta vida media de eliminación en comparación con otros oxicanos. El tiempo promedio de eliminación es de aproximadamente 20 horas, en comparación con 53 horas para piroxicam y 65-70 horas para tenoxicam. Esto permite una efectiva dosis única diaria, sin la necesidad de formulaciones de liberación lenta, las cuales pueden ver disminuída su biodisponibilidad con la ingesta concomitante de alimentos (por ejemplo diclofenaco). La farmacocinética de TENARON no se ve afectada significativamente cuando se administra a pacientes con daño renal leve a moderado (clearence de creatinina mayor a 25 mL/min), por lo que no se precisan ajustes de dosis. En pacientes con insuficiencia renal grave y bajo hemodiálisis se recomienda no superar la dosis de 7,5 mg/día. En pacientes con cirrosis hepática clínicamente estable (no evolutiva) el comportamiento farmacocinético de TENARON no sufre alteraciones, ya que no hay evidencia de eliminación anormal ni de retención de la droga. Por eso ajustes especiales de las dosis no son necesarios en estos pacientes. En los ancianos hombres, la farmacocinética de TENARON no es diferente a la de los jóvenes. Sin embargo al efectuar la comparación con mujeres jóvenes, se observó una reducción del 37% en el aclaramiento plasmático de las pacientes ancianas. A pesar de esto, y como los perfiles de eventos adversos y datos de eficacia fueron similares entre mujeres jóvenes y ancianas, no es necesario realizar ajustes en la dosis.
ACCIÓN TERAPÉUTICA
TENARON es un antiinflamatorio no esteroide con acción antiflogística, analgésica y antirreumática. TENARON ha demostrado en todos los modelos experimentales donde se ha probado, tanto in vitro como in vivo, que es un inhibidor preferencial de la COX-2 y por tanto de las prostaglandinas mediadoras del proceso inflamatorio. Por otra parte, TENARON ejerce una acción significativamente más débil sobre la actividad de la COX-1 constitutiva. Este mecanismo selectivo de TENARON, se traduce en primer término en un efecto antiinflamatorio significativamente más potente que el de otros AINEs no selectivos por la COX-2, ya que por ejemplo en estudios comparativos de inflamación aguda y crónica TENARON mostró una potencia antiedematosa 6 veces mayor a la de piroxicam, 10 veces mayor a la de diclofenaco y casi 100 veces mayor a la de naproxeno (En base a la cantidad de droga necesaria para inhibir de igual forma el proceso inflamatorio). En el dolor inflamatorio, TENARON mostró una potencia analgésica al menos comparable a la de otros AINEs, pero con una duración del efecto significativamente mayor, ya que mantiene esa potencia analgésica por 15 horas más que el diclofenaco y por 12 horas más que el piroxicam y naproxeno. En segundo término, y debido a que TENARON no inhibe significativamente la síntesis de prostanoides gástricos, renales y plaquetarios, todos sintetizados por acción de la COX-1. TENARON es significativamente más seguro y mejor tolerado que los AINEs tradicionales, ya que reduce el riesgo de toxicidad a nivel gástrico y renal, como así mismo el impacto negativo sobre la hemostasia sanguínea (interferir en los procesos de coagulación).
INDICACIONES
TENARON está indicado en el tratamiento de las afecciones que requieren actividad antiinflamatoria, analgésica o ambas, como: Lumbago, Luxaciones, Cervicobraquialgias, Esguinces, Tendinitis, Fracturas, Bursitis, Artritis, Artrosis, Reumatismos de partes blandas, Contusiones, Dolores postquirúrgicos. Procesos ginecológicos, Dismenorrea, Anexitis, Cistitis, Flebitis, Endometritis.
Indicaciones en Odontología: Odontalgias, Gingivitis, Periodontitis, Glositis, Pulpitis, Pericoronitis, Alveolitis, Procesos inflamatorios mecánicos y traumáticos.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Otros AINEs (incluyendo ácido acetilsalicílico en altas dosis): Aumento del riesgo de úlcera gastroduodenal y hemorragias por acción sinérgica.
Anticoagulantes orales, ticlopidina, heparina (administración sistémica), trombolíticos: Mayor riesgo de hemorragia. Si la administración conjunta es inevitable, se efectuaran controles estrictos de los parámetros que evalúan la coagulación sanguínea, ajustando las dosis de los modificadores de la misma de acuerdo a los resultados. Litio: Los AINEs aumentan los niveles plasmáticos del litio. Deben controlarse esos niveles plasmáticos al comenzar, y de ser necesario se debe modificar o suspender la terapia con TENARON.
Metotrexato: Como es habitual durante la terapéutica concomitante de metotrexato y AINEs, la toxicidad hematológica del metotrexato puede aumentar. En estos casos deben efectuarse controles hematológicos estrictos.
Dispositivos intrauterinos: Se ha comunicado una disminución de su eficacia durante el tratamiento con AINEs.
Diuréticos: En pacientes deshidratados, la terapéutica con AINEs aumenta el riesgo potencial de insuficiencia renal aguda. En caso de tratamiento concomitante con TENARON y diuréticos, los pacientes han de estar adecuadamente hidratados, controlándose la función renal antes de comenzar el mismo.
Antihipertensivos: (por ejemplo betabloqueadores, inhibidores de la ECA, vasodilatadores, diuréticos), se ha comunicado una disminución de la eficacia antihipertensiva por inhibición de las PGs vasodilatadoras durante la terapia simultánea con AINEs.
Colestiramina: Se une al meloxicam en el tracto gastrointestinal, produciendo una eliminación más rápida del mismo. No se han comunicado interacciones farmacocinéticas relevantes en el caso de la administración conjunta con antiácidos, cimetidina, digoxina, furosemida y warfarina.
PRECAUCIONES
A pesar de que TENARON es significativamente más seguro que los AINEs tradicionales, (gracias a su mayor selectividad COX-2 y mínimo efecto sobre COX-1) y como es regla en el uso de todos los antiinflamatorios no esteroidales, TENARON debe administrarse con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera péptica y en aquellos en tratamiento con anticoagulantes. Los AINEs en general inhiben la síntesis de PGs que promueven la irrigación renal. En enfermos cuya perfusión renal se encuentra disminuida, la administración de éstos fármacos puede precipitar una descompensación de las funciones renales, generalmente reversible al discontinuar el fármaco en cuestión. Particularmente susceptibles a esta complicación son los pacientes deshidratados, con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico u otras enfermedades renales evidentes: aquellos que reciben diuréticos, o bien los que han sido sometidos a intervenciones quirúrgicas mayores con hipovolemia subsiguiente. En estos enfermos se controlará el volumen de la diuresis y la función renal al iniciar el tratamiento. Otro efecto que puede observarse ocasionalmente durante la terapéutica con AINEs, es la elevación de los niveles plasmáticos de las transaminasas o de otros parámetros de la función hepática. En el caso de TENARON se ha observado en estudios prolongados que el riesgo de toxicidad hepática es considerablemente bajo (0,1%-1%). Cuando la elevación sea significativa o persistente, el tratamiento con meloxicam debe ser suspendido. En pacientes de edad avanzada o debilitados se vigilarán especialmente las funciones renales, hepáticas y cardíacas. En pacientes con insuficiencia renal avanzada, tratada con hemodiálisis: la dosis no debe superar 7,5 mg en una toma diaria. No es necesario reducir las dosis en pacientes con insuficiencia renal leve o moderada (clearence de creatinina mayor a 25 mL/min) ni en caso de cirrosis hepática clínicamente no evolutiva.
PRESENTACIONES
TENARON comprimidos 7,5 mg. Envase conteniendo 20 comprimidos.
TENARON comprimidos 15 mg. Envase conteniendo 10 comprimidos.
PHARMA INVESTI DE CHILE S. A.
Avda. Andrés Bello 1495 - Providencia
Telefax.: 340 5800
E-mail: pharmainvesti@pharmainvesti.cl
SOBREDOSIFICACIÓN
Aún no se han informado casos de sobredosis con meloxicam. En caso de sobredosis se recomienda aplicar las medidas habituales de evacuación gástrica, control clínico (especialmente gastroduodenal y de la función renal) y tratamiento sintomático de soporte. No se han descrito antídotos específicos. La colestiramina puede acelerar la eliminación de TENARON.