TALFLEX T.U.
Cápsulas con gránulos
(KETOPROFENO )
POSOLOGIA: Una cápsula una vez al día, administrada conjuntamente con una comida. la cápsula debe tragarse entera con un vaso de agua.
COMPOSICIÓN
Cada CÁPSULA CON GRÁNULOS DE LIBERACIÓN PROLONGADA contiene: Ketoprofeno 200 mg; Excipientes c.s.
CONTRAINDICACIONES:
Embarazo y lactancia: En los últimos 3 meses del embarazo, todos los inhibidores de la síntesis de prostaglandinas pueden exponer al feto a hipertensión pulmonar con cierre prematuro del ductus arterioso y a disfunción renal, la cual puede progresar a falla renal con oligohidroamnios. Además, al final del embarazo, tanto la madre como el feto están expuestos a una posible prolongación del tiempo de sangramiento. en consecuencia, los aines deben ser administrados sólo si es necesario durante los 5 primeros meses del embarazo.
Con la excepción de algunos usos obstétricos restringidos que requieren monitorización especial, la prescripción de aines está contraindicada. Debido a que los aines se excretan en la leche materna, como medida precautoria se aconseja evitar su uso en nodrizas.
Historia de alergia o asma inducida por la administración de ketoprofeno, otros aines o ácido acetilsalicílico.
Ulcera péptica activa
Insuficiencia hepática severa
Insuficiencia renal severa
EFECTOS SECUNDARIOS: Los efectos secundarios a ketoprofeno comúnmente son leves y afectan principalmente al tracto gastrointestinal.
• Gastrointestinales: Náusea, vómitos, diarrea, constipación, malestar gastrointestinal y dolor gástrico. los efectos secundarios más severos pueden llegar a ulceración péptica, hemorragia gastrointestinal y perforación intestinal.
• Reacciones de hipersensibilidad: Dermatológicos: erupción, rash, prurito, agravamiento de urticaria crónica.
• Respiratorios: Posibilidad de presentar ataque de asma, particularmente en sujetos alérgicos a otros aines o al ácido acetilsalicílico. Raros casos de edema de quincke y shock anafiláctico.
• Efectos en el snc: Puede ocurrir cefalea, vértigo, somnolencia
• Reacciones cutáneas: Es posible, aunque extremadamente excepcional, la ocurrencia de síndrome de stevens-johnson, síndrome de lyell.
• Otros: Existe posibilidad de agravamiento de un daño renal preexistente.
• Pruebas de laboratorio: Se han observado unos pocos cambios en pruebas hematológicas de laboratorio: caída moderada del nivel de hemoglobina y unos pocos casos de leucopenia leve.
ACCIONES FARMACOLÓGICAS: El ketoprofeno tiene acciones similares a las exhibidas por otros antiinflamatorios no esteroidales (aines). El fármaco posee actividad antiinflamatoria, analgésica y antipirética. Sus acciones farmacológicas están asociadas principalmente con la inhibición de la síntesis de prostaglandinas. El ketoprofeno puede inhibir la síntesis de prostaglandinas en los tejidos corporales a través de la inhibición de la ciclooxigenasa, una enzima que cataliza la formación de precursores de la prostaglandinas a partir del ácido araquidónico.
Ketoprofeno también estabiliza las membranas lisosomales, tanto in vivo como in vitro, inhibe la síntesis de leucotrienos in vitro a altas concentraciones y, presenta actividad antibradikinina in vivo.
Por otra parte se ha demostrado que ketoprofeno posee una acción a nivel central, inhibiendo la conducción del impulso doloroso por bloqueo de receptores post-sinápticos en el asta posterior de la médula espinal
FARMACOCINETICA: Debido a la corta vida media de ketoprofeno, se ha desarrollado una formulación de liberación prolongada con el objetivo de disminuir el número de dosis y la concentración peack plasmática, frecuentemente asociada con efectos secundarios.
Absorción: El ketoprofeno se absorbe en forma rápida y casi completamente desde el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad de las formulaciones de liberación convencional presentan una biodisponibilidad relativa equivalente a las formulaciones de liberación prolongada. Después de la administración oral de ketoprofeno de liberación convencional el peack plasmático se alcanza a las 1-2 horas. la formulación de liberación prolongada se caracteriza por una concentración peack plasmática obtenida más tarde que las formulaciones de liberación convencional. Esto es a las 6-8 horas después de su administración, alcanzando un peack plasmático también más bajo (3-4 mg/ml). Luego, persiste un concentración plateau por hasta 18 horas; se encuentran niveles significativos hasta las 24 horas
Distribucion: Altamente unido a proteínas plasmáticas (99%), principalmente a albúmina. Se distribuye fácil y rápidamente al fluido sinovial y al sistema nervioso central (snc).
Metabolismo: El fármaco se metaboliza rápida y extensamente en el hígado, principalmente a través de conjugación con ácido glucurónico, ya sea del fármaco sin cambios o del metabolito hidroxilado, los cuales son farmacológicamente inactivos.
Excreción: Ketoprofeno y sus metabolitos se excretan principalmente por la orina. Después de una dosis oral única o de múltiples dosis orales de formulaciones de liberación convencional en adultos sanos, la vida media de eliminación del fármaco oscila entre 1,1 y 4.0 horas.
Sin embargo, la formulación de liberación prolongada presenta una vida media de eliminación aparente de más de 8 horas, sin presentar acumulación después de la administración repetida de la dosis recomendada de 200 mg cada 24 horas.
INDICACIONES: Adultos y niños mayores de 12 años de edad que requieran una dosis de 200 mg/día para el tratamiento sintomático de largo plazo de:
• Trastornos reumáticos inflamatorios crónicos, en particular artritis reumatoídea y espondilitis anquilosante (o síndromes relacionados, tales como síndrome de fiessinger-leroy-reiter y artritis psoriática)
• Ciertos cuadros dolorosos e inhabilitantes de osteoartritis, espondilosis, tendinitis, tenosinovitis, sinovitis, bursitis, coxoartrosis
INTERACCIONES
• Farmacos que se unen a proteinas: Debido a la alta unión a proteínas de ketoprofeno, éste puede desplazar a otros fármacos de sus sitios de unión.
• Anticoagulantes - trombolíticos: En estudios con sujetos sanos, ketoprofeno no altera significativamente los efectos hipoprotrombinémicos de warfarina. Sin embargo, el fármaco debe utilizarse con precaución debido a su capacidad de provocar sangramiento gastrointestinal, inhibición de la agregación plaquetaria, y prolongación del tiempo de sangría.
• Diureticos: Los pacientes que reciben diuréticos pueden ver aumentado su riesgo de presentar falla renal, secundaria a la disminución del flujo renal resultante de la inhibición de las prostaglandinas por ketoprofeno.
• Probenecid: Aumenta sustancialmente la concentración plasmática de ketoprofeno, como consecuencia de una disminución de la unión a proteínas y del clearance plasmático.
• Metotrexato: Se ha informado de toxicidad severa, a veces fatal, en pacientes que han recibido en forma concomitante algún aine, incluyendo ketoprofeno. La toxicidad se debe a una elevada y persistentemente alta concentración plasmática de metotrexato, posiblemente por una disminución de la eliminación renal de este último.
• Litio: Al igual que otros aines, el ketoprofeno aumenta las concentraciones plasmáticas del litio, a través de una disminución del clearance renal de este último.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
• A diferencia de la población normal, los pacientes con asma asociado con rinitis crónica, sinusitis crónica y/o poliposis nasal pueden exhibir en forma más frecuente reacciones alérgicas después de recibir ácido acetilsalicílico y/o aines. La administración de este producto puede precipitar un ataque de asma.
• En cualquier momento del tratamiento puede ocurrir hemorragia gastrointestinal o úlceras/perforaciones no necesariamente precedidas por signos premonitorios o restringido a pacientes con historia de estas manifestaciones. el riesgo es relativamente alto en ancianos o sujetos frágiles, en aquéllos de bajo peso y en pacientes en tratamiento con anticoagulantes o inhibidores de la agregación plaquetaria.
La administración de ketoprofeno se debe efectuar con precaución y bajo supervisión médica en pacientes con historia de úlcera péptica. en el caso de hemorragia gi o ulceración, el tratamiento se debe discontinuar inmediatamente
• Al comienzo del tratamiento, se debe monitorizar cuidadosamente la orina total y la función renal en pacientes con insuficiencia cardiaca congestiva o insuficiencia renal o hepática crónica, en pacientes en tratamiento con diuréticos, pacientes quirúrgicos con hipovolemia y particularmente en el anciano.
• Los pacientes deben ser advertidos que el uso de ketoprofeno puede tener efectos negativos en su capacidad para conducir vehículos motorizados y el manejo de maquinarias debido a la posibilidad de presentar vértigos y somnolencia.
PRESENTACION: Envase conteniendo 10 cápsulas con gránulos de liberación prolongada de ketoprofeno 200 mg
BAGÓ DE CHILE S.A.
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SOBREDOSIS
Sintomatologia: La dosis letal aguda de ketoprofeno en humanos no se conoce, sin embargo se ha informado de sobrevida a ingestiones de hasta 5 g del fármaco, con un cuadro caracterizado por somnolencia, vómitos y dolor abdominal.
Tratamiento: El paciente debe ser transferido a un centro asistencial.
Las medidas generales de tratamiento son el vaciamiento estomacal inmediato, seguido de terapia de soporte y sintomática. La hemodiálisis puede resultar útil, sin embargo no existen datos específicos sobre su eficacia.