SALBUTRAL AC
Aerosol para inhalación
Anticolinérgicos combinados con estimulantes B-2, inhalados (R3G4)
COMPOSICIÓN
Cada pulsación contiene: Salbutamol (como sulfato) 100 mcg/dosis, Ipratropio bromuro (como monohidrato) 20 mcg/dosis.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del medicamento o a la atropina y sus derivados. Cardiomiopatía obstructiva hipertrófica, hipertiroidismo, taquiarritmias, diabetes descompensada e infarto de miocardio reciente.
REACCIONES ADVERSAS: Este medicamento puede provocar cefaleas, ligero temblor, nerviosismo, taquicardia, palpitaciones y mareos. Hipopotasemia. Puede ocurrir tos, irritación local y menos comúnmente broncoespasmo inducido.
Puede presentarse retención urinaria, particularmente en pacientes con obstrucción preexistente de las vías urinarias. Puede ocurrir náuseas, vómitos, sudoración, debilidad y mialgias. En casos raros, descenso de la presión diastólica, aumento de la sistólica y arritmias, particularmente luego de dosis altas. En casos individuales se han reportado alteraciones psicológicas luego de la terapia de inhalación con betamiméticos.
Han sido reportadas reacciones alérgicas tales como rash cutáneo, angioedema de la lengua, labios y cara, urticaria (incluyendo urticaria gigante), laringoespasmo y reacciones anafilácticas. Muchos de estos pacientes tenían antecedentes de alergia a otras drogas y/o alimentos.
FARMACOLOGÍA
Ipratropio Bromuro: El Ipratropio bromuro es un agente anticolinérgico el cual parece inhibir las respuestas mediadas vagalmente antagonizando la acción de la acetilcolina, el agente liberado desde el nervio vago. Los anti-colinérgicos evitan el aumento de la concentración intracelular de guanosin monofosfato cíclico, originado por la interacción de acetilcolina y el receptor muscarínico en el músculo liso bronquial.
Salbutamol Sulfato: El salbutamol ha mostrado tiene más efectos sobre el tracto respiratorio, en la relajación de la musculatura lisa bronquial, a la vez que produce menos efectos cardiovasculares. Los efectos farmacológicos son atribuibles, al menos en parte, a estimulación mediante estos receptores de la adenil ciclasa intracelular, enzima que cataliza la conversión de adenosin trifosfato (ATP) en 3’,5’-adenosin monofosfato cíclico (AMPc). El aumento de los niveles de AMPc conduce a la activación de la protein kinasa A, la cual inhibe la fosforilación de miosina y disminuye la concentración de calcio iónico intracelular, produciendo una relajación del músculo liso bronquial y la inhibición de la liberación de mediadores celulares de hipersensibilidad inmediata, especialmente de desde los mastocitos. Debido a su absorción gradual desde los bronquios, los niveles sistémicos de salbutamol son bajos después de la inhalación de las dosis recomendadas. Actúa como un antagonista funcional para relajar la vía aérea independientemente del agente involucrado en la génesis del espasmo, por lo tanto protege contra todos los desafíos broncoconstrictores.
ACCIÓN TERAPÉUTICA: El salbutamol es un agente simpaticomimético que actúa directamente sobre los receptores adrenérgicos beta-2 con relativa selectividad.
Su uso clínico principal es en el asma. Puede ser usado para el alivio sintomático de un ataque agudo, como parte del tratamiento de emergencia de asma severa aguda y como parte de la terapia crónica de largo plazo.
INDICACIONES: Broncodilatador usado en el tratamiento del broncoespasmo, asociado a la enfermedad congestiva crónica, moderada o grave, en pacientes que requieren más de un único broncodilatador.
INTERACCIONES: Los beta-adrenérgicos, derivados de la xantina y corticoesteroides pueden potenciar el efecto de este medicamento. La hipopotasemia inducida por beta-adrenérgicos, puede aumentar por el tratamiento concomitante con derivados de la xantina, glucocorticoides y diuréticos. Esto debe tenerse en cuenta particularmente en pacientes con obstrucción severa de la vía aérea. La hipopotasemia puede resultar en una susceptibilidad aumentada a las arritmias en pacientes que reciben digoxina. Se recomienda monitorear los niveles séricos de potasio en tales situaciones. Una reducción potencialmente sería del efecto broncodilatador puede ocurrir durante la administración concurrente de beta-bloqueadores. Los beta-2 agonistas deben ser administrados con precaución en pacientes que están siendo tratados con inhibidores de la monoaminoxidasa (IMAO) o antidepresivos tricíclicos, ya que pueden aumentar la acción agonista beta-adrenérgica. La inhalación de anestésicos halogenados hidrocarbonados tales como halotano, tricloroetileno y enfluorano pueden aumentar la susceptibilidad a los efectos cardiovasculares de los beta-2 agonistas.
DOSIFICACIÓN: La dosis de SALBUTRAL AC Aerosol para Inhalación es dos inhalaciones cuatro veces al día. Los pacientes pueden recibir inhalaciones adicionales según lo requieran, sin embargo, el número total de inhalaciones no debe exceder a 12 en 24 horas. La seguridad y eficacia de dosis adicionales más allá de 12 puffs en 24 horas no ha sido estudiada. También, la seguridad y eficacia de dosis extras de Ipratropio o Salbutamol en adición a las dosis recomendadas de SALBUTRAL AC Aerosol no han sido estudiadas.
Se recomienda probar el spray tres veces antes de su uso la primera vez y en caso que el aerosol no haya sido usado por más de 24 horas.
ADVERTENCIAS: Al igual que con otras terapias broncodilatadoras, este medicamento puede producir broncoespasmo paradojal. Si esto ocurre la terapia debe ser discontinuada e inmediatamente se debe instituir una terapia alternativa. El salbutamol sulfato contenido en SALBUTRAL AC Aerosol, al igual que otros agonistas beta adrenérgicos, puede producir un efecto cardiovascular clínicamente significativo en algunos pacientes, medidos por la velocidad del pulso, presión sanguínea y/o síntomas. Aunque tales efectos son poco comunes, a las dosis recomendadas, si ellos ocurren se debe discontinuar el uso. Se ha reportado que los agentes beta adrenérgicos producen cambios en el ECG, tales como aplanamiento de la onda T, prolongación del intervalo OTc y deporesión del segmento ST. Por lo tanto, SALBUTRAL AC Aerosol debe ser usado con precaución en pacientes con desórdenes cardiovasculares, especialmente insuficiencia coronaria, arritmias cardíacas e hipertensión. No exceder la dosis recomendada. Reacciones de hipersensibilidad inmediata puede producirse después de la administración de Ipratropio bromuro o Salbutamol sulfato, como está demostrado por raros casos de urticaria, angioedema, rash, broncoespasmo, anafilaxia y edema orofaríngeo. Mantener alejado del alcance de los niños.
PRECAUCIONES: Evitar que el producto tome contacto con los ojos. Si esto ocurriera, pueden producirse trastornos de acomodación que desaparecerán con el tiempo. En caso contrario, consultar al médico o al oftalmólogo. Este medicamento sólo debe ser usado luego de determinar el riesgo/beneficio, especialmente cuando son usadas dosis mayores a las recomendadas, en pacientes que presenten: Diabetes mellitus insuficientemente controlada, infarto de miocardio reciente, desórdenes cardíacos o vasculares severos, hipertiroidismo, feocromocitoma, hipertrofia prostática u obstrucción del cuello de la vejiga y pacientes predispuestos a glaucoma de ángulo estrecho. Una hipopotasemia potencialmente seria puede resultar de la terapia con beta-2 agonistas. Adicionalmente la hipoxia puede agravar los efectos de la hipocalemia en el ritmo cardíaco. Los pacientes con fibrosis quística están más predispuestos a trastornos de la motilidad gastrointestinal. En caso de empeoramiento rápido de la disnea (dificultad para respirar), debe consultarse a un médico inmediatamente. Si se requieren dosis de este medicamento mayores a las recomendadas para el control de los síntomas, el plan terapéutico del paciente debe ser revisado por el médico.
Embarazo y Lactancia: Este medicamento sólo puede usarse en mujeres embarazadas por decisión médica, si el beneficio esperado justifica los posibles riesgos para el feto. Debe tenerse en cuenta el efecto inhibitorio sobre las contracciones uterinas que posee el Ipratropio y Salbutamol en aerosol. Salbutamol e Ipratropio son probablemente excretados en la leche materna y sus efectos sobre el recién nacido no son conocidos. Es improbable que el Ipratropio pueda alcanzar en el niño una cantidad importante, especialmente cuando es administrado en aerosol. Sin embargo, dado que muchas drogas son excretadas en la leche materna, debe tenerse precaución cuando este medicamento es administrado a mujeres en período de lactancia.
Uso en pediatría: Este medicamento no está recomendado en niños menores de 12 años.
Uso en Geriatría: Aunque no está claramente demostrado, la respuesta de las vías aéreas a este tipo de medicamento puede variar con la edad. Además, los ancianos pueden ser más sensibles a los efectos adversos de los beta-agonistas, incluyendo temblor y taquicardia, especialmente en aquellos que han sufrido de isquemias circulatorias.
PRESENTACIÓN: Aerosol para inhalación de 250 dosis.
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SOBREDOSIFICACIÓN: Los efectos por sobredosificación deben suponerse principalmente relacionados con Salbutamol, puesto que la sobredosificación aguda por Ipratropio bromuro es poco probable, ya que no se absorbe bien sistémicamente tras la administración oral por inhalación.
Los síntomas de sobredosificación por Salbutamol pueden incluir dolor anginoso, hipertensión, hipocalemia y taquicardia El antídoto a elección para la sobredosificación con Salbutamol es un beta-bloqueador cardioselectivo, pero debe prestarse atención a la administración de este tipo de fármacos a pacientes con historial de broncoespasmo.