RIZE
Comprimidos recubiertos
(CLOTIAZEPAM )
POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN: Administrar por vía oral y en todos los casos, a la dosis efectiva mínima, sin superar la dosis máxima en todos los casos, debe tenerse presente la modalidad de disminución progresiva del fármaco al finalizar o suspender el tratamiento.
Adultos:
• En la práctica corriente: La posología habitual es de 10 a 15 mg al día, es decir 1 comprimido de 5 mg ó ? De 10 mg 2 a 3 veces al día .
• Esta dosis debe adaptarse individualmente en función de la respuesta terapéutica.
• Casos más severos: Se recomienda 15 a 30 mg al día.
Ancianos , niños o insuficientes renales: se recomienda disminuir la posología, como por ejemplo, a la mitad de la dosis promedio, la que puede ser suficiente.
La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible, reevaluando éste en virtud de los resultados obtenidos y la tolerancia del paciente. En general, se considera que ésta no debe superar 8 a 12 semanas en la mayoría de los casos incluyendo el período de reducción paulatina de la dosis. En ciertos casos, puede requerirse de un tratamiento más prolongado, ésto presupone evaluaciones precisas y repetidas del estado del paciente:
Adultos: Ansiedad reactiva: generalmente, se administra durante 4 a 12 semanas, incluyendo el período de disminución de la dosis.
ansiedad generalizada: Tratamiento de largo plazo, dependiendo del especialista.
Crisis de angustia: Tratamiento breve.
Prevención y tratamiento de delirium tremens: Algunos días.
Abstinencia alcohólica: 3 a 6 semanas.
SOBREDOSIS Y TRATAMIENTO: Las señales de sobredosis consisten principalmente en sueño profundo ,el que incluso puede derivar en estado comatoso, dependiendo de la cantidad ingerida.
Asimismo, se presenta signos de confusión mental, letargo, en los casos más leves. Los casos más graves pueden presentar: ataxia, hipotonía, hipotensión, depresión respiratoria y, excepcionalmente, deceso.
En caso de que la sobredosis oral sea anterior a 1 hora, la inducción del vómito puede ser practicada si el paciente está consciente o, lavado gástrico con protección de las vías aéreas.
Si ha transcurrido más de una hora, la administración de c activado puede permitir reducir la absorción del producto.
La administración de flumazenil puede ser de utilidad para el diagnóstico y/o tratamiento de la sobredosis de benzodiazepinas, sin embargo, el antagonismo que esto implica puede favorecer la aparición de problemas neurológicos, tales como convulsiones.
COMPOSICIÓN
Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Clotiazepam 5 ó 10 mg. Excipientes c.s
CONTRAINDICACIONES
Absolutas:
• Hipersensibilidad a benzodiazepinas.
• Insuficiencia respiratoria severa.
• Sindrome de apnea del sueño.
• Insuficiencia hepática severa (riesgo de encefalopatía).
Relativas:
• Miastenia (ver Precauciones y Advertencias).
• Consumo de alcohol (ver Interacciones).
• Lactancia (ver Embarazo y lactancia).
• Glaucoma de ángulo estrecho.
REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos reportados tienen relación directa con la dosis administrada y la sensibilidad individual del paciente: pueden producirse sensación de mareo, astenia, disminución del estado de vigilancia,, somnolencia (especialmente en pacientes ancianos), hipotonía muscular.
Asimismo, se han descrito: amnesia anterograda, reacciones paradojales como: irritabilidad, agresividad, tensión, agitación, alteración del comportamiento, alteración de la conciencia, (especialmente en niños y pacientes mayores), dependencia física y/o psíquica incluso a dosis terapéuticas, con signos de abstinencia o rebote al suspender el tratamiento; erupciones cutáneas, pruriginosas o no pruriginosas; alteraciones de la libido.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Pese a que los estudios realizados con el fármaco han sido negativos para efectos teratogénicos, no se considera aconsejable la administración del fármaco durante el primer trimestre del embarazo, salvo que el médico, considere que el fármaco es absolutamente indispensable aún frente a los posibles riesgos a correr.
En caso del tercer trimestre del embarazo, su administración debería ser a las dosis ínfimas efectivas, ya que puede producirse hipotonía o dificultad respiratoria en el recién nacido.
ACCIÓN: Clotiazepam es una nueva molécula derivada de la tienodiazepina, desarrollada por welfide corporation (anteriormente denominada yoshitomi pharmaceutica industries ,Ltd.): benzodiazepina ansiolítica, de acción corta y actividad similar a la de diazepam. como tal, presenta las acciones típicas de esta clase de fármacos: miorelajante, ansiolítica, sedante, hipnótica, anticonvulsivante, amnesiante, relacionados a una acción agonista específica sobre un receptor central, parte del complejo receptor central gaba - omega, tambien denominados bzd1 y bzd2. ( takigawa, 1972 ; nakanishi, 1972 ; tsumagani, etc ).
Se le utiliza en dosis que dependen del efecto a obtener y de la edad del paciente, diaria para desórdenes ansiosos y en dosis nocturna simple , para el insomnio. (nakazawa, 1975; inanaga).
Produce mejoría en los síntomas somáticos en enfermedades psicosomáticas (enfermedades gastrointestinales, enfermedades circulatorias), ansiedad, tensión, hipocondría, depresión, alteración del sueño, y vértigo, hombro doloroso, y anorexia resultante de desequilibrio autonómico. tambien es de utilidad como medicación pre- anestésica.(miyamoto, 1972; konagaya,1972).
Los numerosos estudios farmacológicos han demostrado su efecto atenuante de conflictos y facilitador del manejo en animales de experimentación , como por ejemplo, ratas y monos, así como una alta afinidad hacia los receptores benzodiazepínicos cerebrales en test in-vitro, siendo este efecto prácticamente equipotente en comparación con diazepam. ( nakanishi, 1972) en ratas y ratones ha demostrado un efecto músculo- relajante más débil que el que presenta diazepam ( nakanishi, tsumagari, 1972) y asimismo en la inhibición de actividades locomotoras espontáneas y reflejos en ratones. En la inhibición de actividades locomotoras espontáneas, ha demostrado tener un efecto más débil que el diazepam. (fukuda, 1983).
La toxicología del fármaco ha sido extensamente estudiada, contándose con estudios de toxicidad por dosis simple, repetida , teratogenicidad (hamada, 1972), y estudios acerca de la posibilidad de aparición de dependencia física hacia el fármaco, además de estudios acerca de la mutagenicidad y otros.
Estos demuestran la seguridad del fármaco y una posible dependencia similar a las benzodiazepinas en general, algo menor que la factible de adquirir por la administración de diazepam. (Hamada, inamura, yanagita; edanaga; hasegawa, etc).
Los estudios farmacocinéticos indican que el fármaco presenta una rápida absorción tras su administración por vía oral, alcanzando concentraciones plasmáticas peak entre 0,5 y 1,5 horas ( arendt, 1982; benvenuti, 1989 ).
Su vida media de eliminación oscila entre las 4 y 18 horas ( arendt, 1982; ochs, 1984) y se liga a las proteínas aparentemente en una cantidad superior al 99%. Los metabolitos activos principales son hidroxiclotiazepam y desmetilclotiazepam.
La disponibilidad por vía oral y sublingual es prácticamente idéntica, lo que sugiere que existe un pequeño metabolismo hepático de primer paso . Aunque el volumen de distribución y clearence en pacientes cirróticos fue disminuído en comparación con un grupo control, la vida media de eliminación no se vió alterada significativamente entre ambos grupos .
No se apreció influencia en la farmacocinética del fármaco en caso de insuficiencia renal crónica. (ochs, 1986).
La eficacia clínica del producto ha sido estudiada extensamente desde la década de 1970, comprendiendo las diversas indicaciones en los campos de medicina general, ginecología, cirugía (como pre-medicación en anestesia), psiquiatría, contándose con estudios en las diferentes fases de la investigación clínica , de tipo abierto y comparativo, principalmente frente a placebo y/o diazepam o flunitrazepam.
Estos permitieron la aprobación y el lanzamiento del producto en Japón en al año 1979, Francia, en 1984, Bélgica, 1985, Italia, 1984; España, 1981; y Alemania, 1979. Se dispone de información clínica en una cantidad cercana a los 10.000 pacientes y adicionalmente, se cuenta con un estudio de vigilancia postmarketing, actualizado al año 1999, que cubre 5 años de administración del fármaco en 14.032 pacientes (ogino y yoshida, 1999).
INDICACIONES
• Ansiedad reactiva, especialmente en problemas de adaptación ansiedad post-traumática.
• Ansiedad asociada a afección somática severa o dolorosa.
• Tensión, hipocondría, depresión o alteraciones del sueño en enfermedades psicosomáticas (gastrointestinales, circulatorias).
• Ansiedad generalizada.
• Crisis de angustia.
• Prevención y tratamiento de delirium tremens.
• Medicación pre-anestésica.
INTERACCIONES: No deben consumirse alcohol o bebidas o fármacos que lo contengan debido a su efecto sedante que puede potenciar el efecto del producto.
Se aconseja analizar cuidadosamente los otros posibles medicamentos prescritos al paciente , dado que otros depresores del S.N.C., tales como: derivados morfínicos (analgésicos y antitusivos), barbitúricos, antidepresivos-sedantes, antihistamínicos-H1 sedantes, ansiolíticos, neurolépticos, clonidina y derivados, entre otros, pueden potenciar la acción depresora central ,con importantes eventuales consecuencias.
El tratamiento concomitante con clozapina puede implicar riego aumentado de colapso con paro respiratorio y/o cardíaco.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Advertencias de tipo general:
Dado que el producto puede producir somnolencia y reducción del estado de alerta, concentración, disminución de los reflejos, etc, debe recomendárseles abstenerse de conducir vehículos o manejar maquinarias delicadas.
La suspensión o término del tratamiento debe ser gradual, con el fin de evitar la producción de fenómenos de rebote: se recomienda que el paciente sea informado acerca de esto, con el fin de minimizar los posibles efectos de esta fase.
PRECAUCIONES: El medicamento debe ser administrado con precaución en los siguientes casos:
• Pacientes con problemas cardíacos: Por el eventual descenso de la presión sanguínea, debe administrarse con precaución en este tipo de pacientes.
• Pacientes con alteraciones de la función hepática y/o renal: Debe administrarse con precaución debido a que el efecto del fármaco puede verse alterado en estas condiciones y puede requerirse de ajuste de las dosis.
• Pacientes con alteración cerebral orgánica: Pueden requerir de ajuste de la dosis debido a que éste puede verse aumentado.
• Pacientes ancianos: Debe administrarse de preferencia comenzando el tratamiento con dosis bajas, para ir ajustando paulatinamente.
• Debe tomarse la precaución de administrar las dosis más bajas al instaurar el tratamiento en pacientes debilitados, pues el efecto puede ser mayor a las dosis usuales.
• Pacientes con insuficiencia respiratoria severa o moderada deben ser cuidadosamente vigilados, por la posibilidad de descompensación de la función respiratoria por efecto del fármaco.
PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 30 comprimidos de 5 ó 10 mg.
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