RITMOCOR
Comprimidos recubiertos
(PROPAFENONA )
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN
Vía de administración: Oral.
La dosis debe ajustarse según las necesidades individuales de cada paciente basada en su condición clínica, respuesta terapéutica y tolerancia. La dosis usual es de 450-600 mg/día, en dosis divididas, por ejemplo 3 veces 1 comprimido de 150 mg o 2 veces 1 comprimido de 300 mg respectivamente, pudiendo alcanzar 900 mg al día. En casos especiales esta dosis puede aumentar, no pasando de la dosis máxima de 1200 mg/día. En pacientes de peso corporal inferior a 70 kg, la dosis debe reducirse correspondientemente.
COMPOSICIÓN
RITMOCOR 150 mg:
Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Propafenona Clorhidrato 150 mg.
RITMOCOR 300 mg:
Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Propafenona Clorhidrato 300 mg.
CONTRAINDICACIONES: Insuficiencia cardiaca manifiesta. Shock cardiogénico (con excepción del debido a arritmia). Bradicardia severa. Trastornos marcados preexistentes sino-auriculares, auriculo-ventriculares e intraventiculares de la conducción del impulso. Síndrome nódulo sinusal. Trastornos del balance de electrolitos. Enfermedad pulmonar obstructiva severa. Hipotensión arterial.
REACCIONES ADVERSAS: -Ocasionalmente, en especial con dosis iniciales elevadas se observan: inapetencia, sensación de plenitud gástrica, náusea, vómitos, sabor amargo metálico, insensibilidad en la boca . -En algunos casos: visión borrosa, mareo. -Con poca frecuencia: somnolencia y cefalea. -La propafenona puede producir efectos proarrítmicos (agravamiento o inducción de arritmias). -Al igual que con otros medicamentos antiarrítmicos, en algunos casos la propafenona puede inducir bradicardia, bloqueos SA, AV o IV, o agravar una insuficiencia cardiaca preexistente.
FARMACOCINÉTICA: La propafenona es absorbida en casi su totalidad (más 90%), a partir de una dosis oral. La biodisponibilidad sistémica varía entre el 5 y el 50%, lo que refleja un significativo metabolismo de primer paso. Esta variabilidad está relacionada con dos factores. La presencia de alimento aumenta la biodisponibilidad en metabolizadores extensos (más del 90% de los pacientes. Adicionalmente, la biodisponibilidad aumenta con los aumentos de las dosis. La biodisponibilidad absoluta es de 3,4% para comprimidos de 150 mg, comparada con el 10,6% para comprimidos de 300 mg. La propafenona se une extensamente a las proteínas ( 97%). El metabolismo es por vía hepática. En más del 90% de los pacientes, la propafenona se metaboliza rápida y extensamente a dos metabolitos, la 5-hidroxipropafenona poco o nada presente en el plasma, y la N-depropilpropafenona, ambas con acción antiarrítmica, comparable a la de propafenona, pero que están presentes en concentraciones menores en un 20% con respecto a la poposfenona. En menos del 10% de los pacientes, se metaboliza más lentamente y en pacientes que también reciben quinidina. La vida media de eliminación es de 2 a 10 horas, en metabolizadores extensos (más de 90% de los pacientes), y de 10 a 32 horas en metabolizadores lentos (menos del 10% de los pacientes). El tiempo para alcanzar la concentración plasmática máxima tmax es de 1 a 3,5 horas, y el tiempo para alcanzar la concentración plasmática de estado estacionario, luego de dosis múltiples, es de 4 a 5 días. Las concentraciones en estado estacionario presentan una gran variabilidad, son no-lineales en metabolizadores extensos. Debido a un metabolismo de primer paso saturable, un aumento de 3 veces de la dosis puede dar como resultado un aumento 10 veces mayor en la concentración plasmática en estado estacionario. Sin embargo en metabolizadores lentos, la farmacocinética es lineal. En metabolizadores lentos las concentraciones plasmáticas máximas (Cmax) son 1,5 a 2 veces mayores que los de metabolizadores extensos, a dosis de 675 a 900 mg por día. Las eliminaciones de propafenona se producen por vía renal, un 38% como metabolitos, y menos de un 1% como fármaco original. Por vía deposiciones, un 53% como metabolitos.
FARMACOLOGÍA: La Propafenona reduce la corriente hacia adentro, transportada por iones de sodio en las células de Purkinje y del miocardio. En consecuencia, disminuye la excitabilidad, la velocidad de con conducción y automatismo en el tejido atrioventricular (AV) nodal, His-Purkinje e intraventricular, y causa una leve pero significativa prolongación de los períodos refractarios en el tejido AV nodal. El efecto mayor se ejerce sobre el sistema His-Purkinje. La propafenona disminuye el ritmo de elevación del potencial de acción sin afectar marcadamente su duración. La propafenona también prolonga tanto la velocidad de conducción anterógrada como la retrógada y los períodos refractarios de las vías accesorias. Propafenona prolonga el intervalo PR y prolonga la duración del complejo QRS. Estos efectos están relacionados a la dosis. Propafenona pertenece a la clase de agentes antiarrítmicos.
INDICACIONES Y USO: Profilaxis y tratamiento de todas las formas de extrasístoles ventriculares y supraventriculares. Profilaxis y tratamiento de taquicardia y taquiarritmias ventriculares y supraventriculares incluyendo las que se presentan en el síndrome de Wolff-Parkinson-White (WPW). Mantención del ritmo sinusal después de la regularización de fibrilaciones, flutters o taquisístoles auriculares
INTERACCIONES CON OTRAS DROGAS: La administración concomitante de propafenona con las siguientes drogas puede, aunque no necesariamente, tener efectos clínicos significativos: De mayor significación clínica: Digoxina: Los niveles séricos de digoxina pueden sufrir un aumento del 35 al 85%. Se recomienda reducir la dosis de digoxina al iniciar el tratamiento con propafenona. Warfarina: Las concentraciones plasmáticas en estado estacionario de Warfarina pueden aumentar significativamente (aproximadamente 40%) y un correspondiente aumento del tiempo de protrombina de aproximadamente un 25%. Se recomienda el monitoreo del tiempo de protombina y un ajuste apropiado de la dosis de digoxina. Otras interacciones: -Anestésicos locales (pueden aumentar los riesgos de reacciones adversas de SNC) -Bloqueadores de beta-adrenérgicos. Por su efecto aditivo a la débil acción de bloqueo beta-adrenérgico de la propafenona, puede requerirse una reducción de dosis del beta-bloqueador. -Cimetidina Provoca un aumento del orden de 20% de la concentración plasmática de propafenona. No se han registrado cambios en los parámetros electrocardiográficos. -Ciclosporina Pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de ciclosporina. -Desipramina Pueden aumentar las concentraciones plasmáticas de desipramina. -Quinidina Aunque pequeñas dosis de quinidina inhiben la hidroxilación de propafenona convirtiendo a los pacientes en metabolizadores lentos, generalmente no se requiere ajuste de dosis. -Rifampicina Puede producirse una reducción de la concentración plasmática de propafenona. -Teofilina Puede producirse un aumento de la concentración plasmática de teofilina con riesgo de toxicidad por teofilina.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
Embarazo: Uso solamente si los beneficios potenciales justifican los riesgos potenciales para el feto.
Lactancia: Uso solamente si se interrumpe el amamantamiento durante el tratamiento.
Uso pediátrico: No se ha establecido la seguridad y eficacia en pacientes menores de 18 años. Debe usarse con precaución en pacientes pediátricos.
Uso geriátrico: Debido a la mayor propensión a presentar insuficiencia renal o hepática, en los pacientes de edad avanzada puede requerirse una reducción de la dosis. Debido a que la propafenona, al igual que otros agentes antiarrítmicos puede producir arritmias o agravar las existentes, los pacientes deben ser evaluados electrocardiográficamente antes de y durante el tratamiento.
Excepto bajo circunstancias especiales, no usar propafenona cuando existen los siguientes problemas médicos.: -Asma o broncoespasmo no alérgico (debido al efecto de bloqueo beta-adrenérgico). -Alteraciones de la conducción atrioventicular (AV), intraventricular y sinoauricular, o alteraciones de la generación de impulso (sin marcapaso artificial) tales como: Bloqueo auriculoventrícular. -Síndrome de enfermedad del modo sinusal. -Braquicardia sinusal -Shock cardiogénico -Hipotensión severa -Insuficiencia cardíaca congestiva no controlada -Desbalance de electrólitos que se manifiestan clínicamente -Hipersensibilidad a propafenona. Debe evaluarse la relación riesgo-beneficio cuando existen los siguientes problemas médicos: -Insuficiencia cardiaca congestiva -Insuficiencia hepática -Miastenia gravis -Marcapaso permanente -Electrodos de la estimulación temporal -Insuficiencia renal.
PRESENTACIONES
RITMOCOR 150 y 300 mg: Envases con 20 comprimidos.
DRUGTECH
Av. Pedro de Valdivia 295 - Providencia
Teléfono: 350 5200 / Fax: 350 5261 Email: jjarpa@difrecalcine.cl
www.recalcine.com
SOBREDOSIS: En caso de sobredosis que presenta entre otros síntomas los que aparecen a dosis elevadas se indica hospitalización. Lavado gástrico, control continuo del ECG para detectar trastornos de conducción aurículo-ventricular e intraventricular y vigilancia hemodinámica.