RESOTYL

Comprimidos

(MODAFINILO )

Todos los demás agentes que actúan sobre el sistema nervioso (N7X)

POSOLOGÍA

Vía de administración: Oral. Los comprimidos se deben tomar de preferencia en la mañana y pueden ser administrados con o sin alimentos.

Dosis habitual en adultos:

• Dosis inicial: Administrar 200 mg/día.

• Dosis diarias límite para un adulto: 400 mg/día.

Dosis pediátrica habitual: La seguridad y eficacia de este medicamento no han sido demostradas en pacientes menores de 16 años.

Uso en pacientes de edad avanzada: Debido a la presencia de cambios del metabolismo o de la excreción relacionados con la edad, se recomienda una reducción de la dosis respecto a la dosis administrada usualmente en adutos.

Uso en pacientes con disfunción hepática: La disfunción hepática puede disminuir el clearance del modafinilo, por lo que se recomienda disminuir la dosis de modafinilo en este tipo de pacientes.

COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene: Modafinilo 100 o 200 mg.

CONTRAINDICACIONES: El modafinilo está contraindicado en los siguientes casos: antecedentes de hipersensibilidad al modafinilo o a alguno de los componentes de la fórmula. Antecedentes de hipertrofia ventricular izquierda. Antecedentes de prolapso de la válvula mitral asociado al uso de otros estimulantes del SNC con manifestaciones clínicamente significativas, tales como dolor de pecho, palpitaciones, disnea y cambio isquémicos.

REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas que requieren atención médica son las siguientes: Incidencia menos frecuente: ataxia (torpeza o debilidad muscular); arritmias cardíacas; hipotensión o hipertensión (vértigo o desmayos); efectos sobre el SNC incluída la amnesia (problemas con la memoria); confusión; inestabilidad emocional (cambios rápidos de humor); depresión mental; fiebre o escalofríos; disquinesia (movimientos anormales de la boca, manos y tronco); oro facial (movimientos incontrolados de la cara, boca y lengua); hiperglicemia (aumento de la sed y aumento de la frecuencia urinaria); faringitis (dolor de garganta); dificultad respiratoria; retención urinaria y cambios en la visión (visión borrosa). También pueden producirse los siguientes efectos adversos que normalmente no requieren atención médica, a menos que sean demasiado molestos o que no desaparezcan durante el curso del tratamiento: Incidencia más frecuente: ansiedad, dolor de cabeza, insomnio, náuseas y nerviosismo. Incidencia menos frecuente: anorexia (pérdida del apetito); diarrea; vértigo; sequedad de la boca y de la piel; hipertonía (aumento exagerado del tono muscular); rinitis (congestión nasal); parestesia (sensación anormal de escozor, frío o cosquilleo en la piel); vasodilatación (dolor de cabeza, enrojecimiento de la piel); vómitos y temblores.

FARMACOLOGÍA: El modafinilo provoca una acción similar a los agentes simpaticomiméticos, incluyendo la anfetamina y el metilfenidato, aunque su perfil farmacológico no es idéntico al de las aminas simpaticomiméticas. El mecanismo de acción del modafinilo es desconocido, pero estudios en animales han demostrado que esta droga inhibe la liberación del ácido g-aminobutírico (GABA) y aumenta la liberación del glutamato desde la corteza cerebral, el hipocampo, el área media preóptica, el núcleo acumbens y el hipotálamo posterior. El GABA es un neurotransmisor inhibitorio que actúa deprimiendo al SNC, mientras que el glutamato es un neurotransmisor excitatorio. El modafinilo, a concentraciones farmacológicamente relevantes, no se une a los receptores que regulan el sueño y la vigilia, incluyendo aquéllos para norepinefrina, serotonina, dopamina, GABA, adenosina, histamina H3, melatonina o benzodiazepinas, y no inhibe las actividades MAO-B o fosfodiesterasas II-V. El modafinilo no es un agonista directo o indirecto del receptor de la dopamina y es inactivo en varios modelos preclínicos in vivo, capaces de detectar actividad dopaminérgica elevada. Estudios in vitro indican que el modafinilo se une al sitio de reabsorción de la dopamina, aumentando los niveles de dopamina extracelular, pero no aumenta la liberación de dopamina. El modafinilo no parece ser un agonista a1-adrenérgico directo o indirecto, aunque el estado de vigilia inducido por el modafinilo se puede atenuar por un antagonista a1-adrenérgico, como el prazosin. Estudios en animales indican que el modafinilo no reduce la cataplexia (episodio breve de pérdida severa de tono muscular en varios músculos) y que éste tiene efectos mínimos en parámetros cardiovasculares y hemodinámicos. Además, se determinó que dosis de modafinilo que inducen el estado de vigilia en la misma forma que el metilfenidato y la anfetamina, aumentaron la actividad neuronal a través del cerebro. Estudios en humanos indican que el modafinilo, al igual que otros estimulantes del SNC, también produce efectos psicoactivos y eufóricos, alteraciones del humor, de la percepción y del pensamiento.

INDICACIONES: El modafinilo está indicado en pacientes con excesiva somnolencia diurna asociada con narcolepsia.

PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS

Embarazo: No existen estudios adecuados y bien controlados en seres humanos que documenten el uso del modafinilo durante este período; por lo tanto, no se recomienda el uso de modafinilo durante el período de embarazo.

Lactancia: Se desconoce si el modafinilo o sus metabolitos se distribuyen en la leche materna, por lo tanto, no se recomienda el uso de modafinilo durante el período de lactancia.

Uso en pediatría: No existen antecedentes de la seguridad y la eficacia del modafinilo en niños, por lo que no se recomienda su uso en este tipo de pacientes.

Uso en geriatría: No existen estudios apropiados en pacientes de edad avanzada que determinen si existe una relación entre los efectos adversos del modafinilo y la edad. El clearance del modafinilo puede disminuir en pacientes geriátricos, por lo que podría ser necesario un ajuste de dosis en este tipo de pacientes.

Disfunción hepática severa: En pacientes con disfunción hepática severa el clearance del modafinilo se presenta disminuido. Se recomienda disminuir la dosis del modafinilo en un 50%.

Disfunción renal severa: Dosis únicas de 200 mg de modafinilo en pacientes con disfunción renal severa demuestran que no existen variaciones farmacocinéticas significativas del modafinilo, pero si existe un aumento en la exposición del metabolito inactivo, el ácido modafinilo, de hasta nueve veces en pacientes con clearance de creatinina a 20 ml/min comparado con pacientes cuya función renal es normal. La seguridad de la exposición a altas concentraciones de este metabolito es desconocida. Se recomienda tener precaución con el uso de modafinilo en este tipo de pacientes.

Insuficiencia cardiaca: Se recomienda que el modafinilo no sea utilizado en pacientes que presentan antecedentes de hipertrofia ventricular izquierda o cambios isquémicos del ECG, dolor de pecho, arritmias o prolapso de la válvula mitral (dolor de pecho), palpitaciones, disnea y cambios isquémicos transitorios asociados al uso de otros estimulantes del SNC. El modafinilo se debe utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de infarto al miocardio reciente o con angina de pecho inestable, ya que este medicamento no ha sido evaluado en este tipo de pacientes. La terapia de modafinilo en pacientes con hipertensión arterial debería ser supervisada periódicamente, puesto que la droga no se ha evaluado sistemáticamente en pacientes hipertensos.

Efectos sobre el SNC: El modafinilo, como cualquier otra droga que afecta el SNC, puede alterar el juicio, el pensamiento o las habilidades motrices, por lo que se recomienda advertir a los pacientes que tengan precaución al conducir vehículos, operar maquinarias pesadas o al realizar cualquier actividad peligrosa, durante la terapia con modafinilo. El modafinilo se debe usar con precaución en pacientes con antecedentes de psicosis. Estudios con dosis de 600 mg de modafinilo evidencian estados paranoicos y alucinaciones auditivas asociadas a la privación del sueño. Inclusive, después de 36 horas de discontinuar la droga se han evidenciado cuadros de psicosis.

Efectos anticonceptivos: El modafinilo puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos hormonales, incluso un mes después de que el tratamiento con este medicamento ha sido discontinuado. Se recomienda recurrir a un método anticonceptivo no hormonal si se desea evitar el embarazo.

Uso erróneo y potencial abuso: La terapia con modafinilo debe ser estrechamente supervisada, especialmente en aquellos pacientes que presentan antecedentes de abuso de drogas estimulantes y/o alcohol.

PRESENTACIÓN: Envase con 30 comprimidos.

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