PANTOMICINA ES FILM TAB
Comprimidos recubiertos
(ERITROMICINA )
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACION: El etilsuccinato de eritromicina en comprimidos recubiertos pueden ser administrada sin considerar la comida.
Niños: La edad, peso y severidad de la infección son importantes factores en la determinación de la dosis. En infecciones leves a moderadas la dosis usual para niños es de 30 a 50 mg/kg/día divididas en dosis iguales cada 12 horas. Para infecciones mas severas esta dosis debe ser doblada. Puede darse por tres veces al día y cada dosis ser un tercio de la dosis total y darlos cada 8 horas. El siguiente tabla de dosis es sugerida para infecciones leves a moderadas.
Adultos: la dosis usual es de 500 mg Eritromicina (presentada como etilsuccinato) cada 6 horas. La dosificación se puede ser aumentada hasta 4g. por día de acuerdo a la gravedad de la infección. Si se deseara una administración de dos veces al día en adultos la mitad de la dosis debe ser dada cada 12 horas. Si se debe dar tres veces al día se administra un tercio de la dosis total cada 8 horas. Tratamiento para la infección por estreptococo la dosis terapéutica de Etilsuccinato de Eritromicina no de administrarse por menos de 10 días. A continuación de la profilaxis contra infecciones estreptococica recurrentes en personas con enfermedad reumática es de 500mg dos veces al día. Para profilaxis contra la endocarditis bacteriana enfermedades congénitas o reumáticas u otra enfermedad valvular cardiaca quienes se someten a tratamiento dental o a cirugías del aparato respiratorio alto : 1 g (20mg/kg para niños) oral dos horas antes del procedimiento, y luego 500 mg (10 mg /kg/para niños ) oral 6 horas después de la dosis inicial. Para el tratamiento de la uretritis C.trachomatis o U.Urealyticum: 800 mg 3 veces al días por 7 días . Para el tratamiento de la Sífilis primaria : Adultos : 48 a 64 g divididos en dosis para un periodo de 10 a 15 días. Niños : 30 a 50 mg /kg/ día dividido en dosis para 10 a 14 días. Para la Amebiasis intestinal Adultos : 500 mg 4 veces al día para un periodo de 10 a 14 días. Niños : 30 a 50 mg /kg/ día dividido en dosis para 10 a 14 días. Para el uso en pertussis :Aunque la dosis optima no esta establecida la dosis de eritromicina utilizado en los estudios clínicos son de 40 a 50 mg/kg/ día en dosis dividida para 5 a 14 días. Para el tratamiento de la enfermedad de los legionario: Aunque la dosis optima no esta establecida la dosis de en los estudios clínicos son de 1.6 a 4 g/ día en dosis dividida
ALMACEMAMIENTO: Se recomienda que el etilsuccinato de eritromicina comprimidos recubiertos se almacenen bajo lo s 25°c.
ABBOTT LABORATORIES DE CHILE LTDA.
Avda. El Salto 5380 - Huechuraba Telf.: 750 6000 / Fax: 7506095 - 7506096 E-mail: labo@abbott.com / www.abbott.com
CONTRAINDICACIONES: El etilsuccinato de eritromicina está contraindicada en pacientes con conocida hipersensibilidad a la eritromicina. La eritromicina esta contraindicada en pacientes que toman terfenadina, astemizol, cisaprida, o pimozida, y ergotamina o dihidroergotamina. (véase las PRECAUCIONES – Interacciones de la Droga). Eritromicina está contraindicada en pacientes que están tomando terfenadina, astemizol, cisaprida o pimozida (ver PRECAUCIONES - Interacciones Medicamentosas).
DESCRIPCIÓN: La eritromicina es producida por una cepa de Saccaropolyspora erythraea (conocida antes como Streptomyces erythraeus) y pertenece al grupo de los antibióticos macrólidos. Es básica y forma sales con ácidos fácilmente. La base, las sales de estearato y de esteres se disuelven pobremente en agua. La Etilsuccinato de Eritromicima es una sal soluble de eritromicina apropiada para administración oral. Cada comprimido recibierto de Etilsuccinato de Eritromicima contiene un quivalente de 500 mg de Eritromicima. Etilsuccinato de Eritromicima se conoce químicamente como eritromicina 2´-( Etilsuccinato) Su forma molecular es C43H75NO16 y su peso molecular es 862.06.
REACCIONES ADVERSAS: Los efectos adversos mas frecuentes en tratamiento con eritromicina oral, son los gastrointestinales y están relacionados con la dosis. Estos incluyen nausea ,vomito, diarrea ,anorexia. Pueden ocurrir síntomas de hepatitis, disfunción hepática y/o resultados anormales de las pruebas de función hepática (ver ADVERTENCIAS). Rara vez se ha informado de colitis pseudomembranosa asociada a la terapia con eritromicina. Se ha informado de ocasionales náuseas, vómitos, calambre abdominal y dolor abdominal. Han habido informes aislados de efectos secundarios transitorios del sistema nervioso central incluyendoconfusión, alucinaciones, crisis , yvértigo, y tinitus ; sin embargo, una relación causa efecto y no ha sido establecida. Así como otros macrólidos, la prolongación de QT, Taquicardia ventricular y torsades de pointes han sido raramente reportados con eritromicina. Han ocurrido reacciones alérgicas que fluctúan desde urticaria y erupciones cutáneas leves hasta anafilaxis. Las reacciones cutáneas fluctúan desde erupciones leves a eritema multiforme. Se ha informado raramente el síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica tóxica. Ha habido informes excepcionales de pancreatitis y convulsiones. Ha habido informes aislados de pérdida reversible de la audición que ocurre principalmente en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes que reciben altas dosis de eritromicina. Se ha reportado nefritis interticial que coincide con el uso de eritromicina
FARMACOLOGÍA CLINICA
Microbiología: Pruebas bioquímicas han demostrado que la eritromicina inhibe la síntesis proteica de los microorganismos patógenos sin afectar directamente la síntesis del ácido nucleico. Se ha demostrado antagonismo entre clindamicina con eritromicina. La eritromicina se une a las sub-unidades ribosomales 50 S de las bacterias sensibles y suprime la síntesis proteica.
Eritromicina es por lo general activa frente a la mayoría de las cepas de los siguientes organismos, tanto in vitro como en las infecciones clínicas: Organismos Gram-positivos: Corynebacterium diphtheriae Corynebacterium minutissimum Listeria monocytogenes Staphylococcus aureus (durante el tratamiento pueden aparecer organismos resistentes) Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes. Organismos Gram-negativos: Bordetella pertussis Legionella pneumophilia Neisseria gonorrhoeae Otros Microorganismos: Chlamydia trachomatis Entamoeba histolytica Mycoplasma pneumoniae Ureaplasma urealyticum La eritromicina ha mostrado ser activa in vitro frente a la mayoría de las cepas de los siguientes organismos; sin embargo, la seguridad y la eficacia de la eritromicina en el tratamiento de las infecciones debidas a estos organismos no han sido establecidas en ensayos adecuados y bien controlados: Organismos Gram-positivos: Estreptococos alfa-hemolíticos (grupo viridans) Organismos Gram-negativos: Moraxella (Branhamella) catarrhalis Otros Microorganismos: Entamoeba histolytica Treponema pallidum. Pruebas susceptibilidad en discos Se requiere de métodos cuantitativos con medición de diámetros zonales que dan la estimación mas precisa de la susceptibilidad antibiótica. Una recomendación es usar discos de eritromicina para la susceptibilidad antibiótica ,la interpretación correlaciona los diámetros zonales de los discos con los valores CIM para la eritromicina. Con este procedimiento un informe del laboratorio como “susceptible “es que el organismo infectado esta respondiendo a la terapia. Un reporte como Susceptibilidad intermedia indica que el resultado debe ser considerado como erróneo, y si el patógeno no es totalmente susceptible a la droga,el test debe ser repetido. Esta categoría proporciona una zona de amortiguadora la cual impide que factores técnico pequeños y no controlados causen mayor discrepancia en la interpretación. Un reporte como resistente indica que el organismo infectado no esta respondiendo a la terapia.
NOTA: Muchas cepas de Hemophilus Influenzae son resistentes a la eritromicina sola, pero son sensibles o la eritromicina y sulfonamidas juntas. Durante el curso de la terapia eritromicínica pueden surgir estafilococias resistentes a la eritromicina. Se deberían ejecutar cultivos y pruebas de sensibilidad.
Farmacocinética: Los comprimidos recubiertos etilsuccinato de eritromicina administrado oralmente son absorbidas rápidamente y con seguridad. Comparativos niveles séricos de eritromicina es alcanzan en estados de ayuno y no ayuno. El etilsuccinato de eritromicina se difunde rápidamente dentro de la mayor parte de los fluidos corporales. Normalmente alcanzan sólo bajas concentraciones en el líquido cefalorraquídeo; pero el paso de la droga a través de la barrera hematoencefálica aumenta en la meningitis. En presencia de función hepática normal, la eritromicina se concentra en el hígado y es excretada en la bilis; no se conoce el efecto de la disfunción hepática sobre la excreción de la eritromicina por el hígado dentro de la bilis menos de un 5% de etilsuccinato de eritromicina administrada oralmente es excretada en forma activa en la orina.
INDICACIONES: Streptococcus pyogenes (Streptococcus beta-hemolítico Grupo A): Tracto respiratorio superior e inferior, infecciones a la piel y tejido blando de leve a moderada gravedad. Cuando se prefiere la medicación oral para el tratamiento de la faringitis estreptocócica y la profilaxis a largo plazo de fiebre reumática, la eritromicina es una droga alterna de elección. Cuando se esta recibiendo la medicación oral ,es importante la adherencia estricta por parte del paciente a la prescripción de la dosis indicada. Una terapia no debe ser administrada por menos de diez días. Streptococcus alfa –hemolitico (del grupo viridans) Aunque la eficacia clínica no controlada en ensayo debe esta siendo conducida,la eritromicina oral puede ser usada en in régimen de profilaxis contra la endocarditis bacteriana en pacientes hipersensibles a la penicilina quienes tienen enfermedades congénitas o reumáticas u otra enfermedad valvular cardiaca cuando estos se someten a tratamiento dental o a cirugías del aparato respiratorio alto .La eritromicina no es adecuado como profilaxis de cirugías del aparato genito urinario bajo o gastrointestinal. Staphvlococcus aureus: Infecciones agudas de la piel y tejido blando de gravedad suave a moderada. Durante el tratamiento pueden aparecer organismos resistentes. Streptococcus pneumoniae (Diplococcus pneumoniae): Infecciones del tracto respiratorio superior (Ej. : otitis media, faringitis) e infecciones del tracto respiratorio inferior (ej.: neumonía) de gravedad leve a moderada. Mycoplasma pneumoniae (agente de Eaton, PPLO): Para infecciones respiratorias debidas a este organismo. Hemophilus influenzae: La eritromicina es bactericida en muchas cepas de H. influenzae. En infecciones del tracto respiratorio superior leves a moderadamente severas, la eritromicina y las sulfonamidas usadas juntas son por lo general más efectivas. Ureaplasma urealyticum Para el tratamiento de la uretritis causados por estos en hombres adultos. Enfermedad inflamatoria pelviana Aguda causado por neisseria gonorrhoeae.Es una alternativa de tratamiento para pacientes con enfermedad inflamatoria pelviana aguda causado por neisseria gonorrhoeae en mujeres con historia clínica de sensibilidad a la penicilina. Antes del tratamiento de la gonorrea debería tener un examen microscópico para T.pallidum ( por inmunofluroecencia o por campo oscuro) Antes de recibir la eritromicina y test serológico mensual por un mínimo de 4 meses posteriormente. La eritromicina esta indicada para el tratamiento de la infecciones causadas por Chlamydia Trachomatois: conjuntivitis del recién nacidos, neumonía en la infancia e infecciones urogenitales durante el embarazo (ver PRECAUCIONES ,en el embarazo ).Cuando la tetraciclinas esta contraindicados o no tolerados ,la eritromicina esta indicada para el tratamiento de las infecciones uretrales endocervicales y rectales no complicadas causadas por Chlamydia Trachomatois. Treponema Pallidum La eritromicina es una alternativa para el tratamiento primario de la sífilis primaria en pacientes alérgicos a la penicilina. En tratamiento de la sífilis primaria la examinación del liquido espinal debería ser hecho antes del tratamiento y consecutivo después de la terapia. La eritromicina no debería ser usada en el tratamiento de la sífilis durante el embarazo porque no se puede tener la certeza de curar a un feto infectado. Corynebacterium diphtheriae: Como un auxiliar de la antitoxina, para prevenir el establecimiento de portadores y para erradicar el organismo en los portadores. Corynebacterium minutissimum: En el tratamiento del eritrasma. Entoameba histolytica Solo en el tratamiento de la amebiasis intestinal. La amebiasis extra intestinal requiere de tratamientos con otros agentes. Listeria monocytogenes: Infecciones debidas a este organismo. Bordetella pertussis La eritromicina es efectiva en la eliminación del organismo desde la naso faringe o del individuo infectado convirtiéndolo en no infectante. Algunos estudios clínicos siguieren que la eritromicina quizás ayude en la profilaxis de pertussis en individuos susceptibles expuestos. Enfermedad de los Legionarios: Evidencias clínicas sugieren que la eritromicina es el antibiótico preferido par el tratamiento de la Enfermedad de 1os Legionarios.
ADVERTENCIAS: La disfunción hepática incluyendo la elevación de las enzimas hepáticas y una hepatitis hepatocelular y/o colestasica, con o sin ictericia han sido reportada con Eritromicina. Se ha informado de colitis pseudomembranosa con aproximadamente todos los agentes antibacterianos, incluyendo los macrólidos y puede fluctuar en gravedad desde leve hasta amenaza de vida. Han habido informes que sugieren que la eritromicina no alcanza al feto en una concentración adecuada para prevenir la sífilis congénita. Los niños que nacen de mujeres tratadas durante el embarazo con eritromicina oral por sífilis precoz, deben ser tratados con un régimen apropiado de penicilina. Se ha informado de rabdomiolisis con o sin daño renal en pacientes gravemente enfermos que reciben eritromicina simultáneamente con lovastatina.
PRECAUCIONES
General: La eritromicina es principalmente excretada por al hígado. Se ejercerá precaución cuando la eritromicina sea administrada a pacientes con daño en la función hepática (ver FARMACOLOGIA CLINICA y ADVERTENCIAS). El uso prolongado o repetido de eritromicina puede dar por resultado un sobre crecimiento de bacterias no sensibles u hongos. Si ocurre una sobre infección, la eritromicina será descontinuada y se instituirá una terapia adecuada. Cuando esté indicado, deberá ejecutarse incisión y drenaje u otros procedimientos quirúrgicos en combinación con la terapia antibiótica. Han habido informes que la eritromicina puede agravar la debilidad de los pacientes con miastenia gravis. Ha habido informes de estenosis pilórica hipertrófica infantil (IHPS) ocurrida en lactantes con terapia de eritromicina. En un grupo de 157 recién nacidos a los que se les suministró eritromicina por profilaxis pertussis, siete neonatos (5%) desarrollaron síntomas de vómitos no biliosos o irritabilidad con la alimentación y posteriormente se les diagnosticó IHPS que requirió piloromiotomía quirúrgica. Ya que la eritromicina puede ser usada en el tratamiento de condiciones en lactantes que están asociados con mortalidad importante o morbididad (tales como pertussis o clamidia), el beneficio de la terapia con eritromicina necesita ser evaluado contra el riesgo potencial de desarrollar IHPS. Se les debe informar a los padres que deben contactar a sus médicos si se presentan vómitos o irritabilidad con la alimentación.
Pruebas de Laboratorio: La eritromicina interfiere con la determinación fluorométrica de las catecolaminas urinarias.
Interacciones Medicamentosas: La eritromicina usada en pacientes que han recibido altas dosis de teofilina puede estar asociada con un aumento de los niveles de teofilina sérica y de la toxicidad potencial de la teofilina. En caso de toxicidad de teofilina y/o niveles de teofilina sérica elevados, se reducirá la dosis de teofilina mientras el paciente esté recibiendo simultáneamente terapia con eritromicina. Se han publicado informes que sugieren que cuando lo eritromicina oral es dada simultáneamente con teofilina hay una significativa disminución en las concentraciones de eritromicina sérica. Esta disminución puede resultar en concentraciones subterapéuticas de eritromicina. Se ha informado que la administración simultánea de eritromicina y digoxina da por resultado niveles séricos elevados de digoxina. Ha habido informes de efectos anticoagulantes aumentados cuando se usan simultáneamente eritromicina y anticoagulantes orales. Triazolobenzodiazepinas (tales como triazolam y alprazolam) y benzodiazepinas relacionadas: Se ha informado que la eritromicina disminuye el clearance del triazolam y midazolam y benzodiazepinas relacionadas y así puede aumentarse el efecto farmacológico de estas benzodiazepinas. El uso de eritromicina en pacientes que toman simultáneamente drogas metabolizadas por el sistema citocromo P450 puede estar asociado con elevaciones en los niveles séricos de estas drogas. Se ha informado de interacciones de la eritromicina con carbamazepina, ciclosporina, hexobarbital, fenitoína, alfentanilo, disopiramida, bromocriptina, valproato, tacrolimus, quinidina, metilprednisolona, cilostazol, vinblastina, sildenafil, terfenadina, astemizol y rifabutin. Las concentraciones séricas de las drogas metabolizadas por el sistema citocromo P450 serán monitoreadas cuidadosamente en los pacientes que reciben simultáneamente eritromicina. Inhibidores de la Reductasa HMG-CoA: Se ha informado que la eritromicina aumenta las concentraciones de los inhibidores de la reductasa HMG-CoA (ej. lovastatina y simvastatina.) Se han informado pocos casos de rabdomiolisis en pacientes que toman estas drogas simultáneamente. Ha habido informes de la post-comercialización detoxicidad de la colchicina con uso concomitante deeritromicina y colchicina.Enero de 2005 La eritromicina altera significativamente el metabolismo de la terfenadina cuando se toma simultáneamente. Se han observado raros casos de episodios adversos cardiovasculares graves que incluyen muerte, paro cardíaco, torsades de pointes y otras arritmias ventriculares (Ver CONTRAINDICACIONES y REACCIONES ADVERSAS). La eritromicina altera significativamente el metabolismo del astemizol cuando se toma simultáneamente. Se han observado raros casos de episodios adversos cardiovasculares graves que incluyen paro cardiaco, torsade de pointes y otras arritmias ventriculares (Ver CONTRAINDICACIONES y REACCIONES ADVERSAS). Se ha informado de niveles elevados de cisaprida en pacientes que reciben eritromicina y cisaprida simultáneamente. Esto puede resultar en prolongación del QT y arritmias cardíacas que incluyen taquicardia ventricular, fibrilación ventricular y torsade de pointes. Se han observado efectos similares en pacientes que toman pimozida y claritromicina, otro antibiótico macrólido. Los informes de Post-comercialización indicanque la coadministración de eritromicina con con ergotamina o dihidroergotamina se ha asociado con toxicidad aguda ergotamínica de caracterizada por vasoespasmo e isquemia de las extremidades y otros tejidos incluyendo el sistema nervioso central (Véase las CONTRAINDICACIONES). Se ha informado que la eritromicina disminuye el clearance del zopiclona y por eso pueden aumentar los efectos farmacodinámicos de esta droga.
Carcinogénesis, Mutagénesis, Deterioro de la Fertilida: Estudios orales a largo plazo (2 años) manejados en ratas con eritromicina base no proporcionaron evidencia de tumorigenicidad. No se han manejado estudios de mutagenicidad. No hubo efecto aparente en la fertilidad masculina o femenina de ratas alimentadas con eritromicina a niveles de hasta 0,25 por ciento de la dieta.
Embarazo: No hay evidencia de teratogenicidad o de cualquier otro efecto adverso sobre la reproducción en las ratas hembras alimentadas con eritromicina base (hasta 0,25 por ciento de la dieta) previo a y durante el apareamiento, durante la gestación y a través del destete de dos camadas sucesivas. Sin embargo no hay estudios adecuados ni bien controlados en mujeres embarazadas. Debido a que los estudios de reproducción animal no son siempre predictivos de la respuesta humana, esta droga debiera ser usada durante el embarazo sólo si es claramente necesario. Se ha informado que la eritromicina atraviesa la barrera placentaria en los humanos; pero los niveles plasmáticos fetales son generalmente bajos.
Parto y Alumbramiento: El efecto de la eritromicina en el parto y el alumbramiento es desconocido.
Lactancia: La eritromicina es excretada en la leche materna y por lo tanto se ejercerá precaución cuando la eritromicina sea administrada a una mujer que amamanta.
Uso Pediátrico: Véase secciones INDICACIONES y DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN.
PRESENTACIÓN: El etilsuccinato de eritromicina es proporcionado ( en varias presentaciones.) como comprimidos recubiertos, gránulos, líquidos.. Los comprimidos recubiertos puedes ser usadas tanto por adultos como por niños mayores Filmtab. List No 500 mg D667
SOBREDOSIFICACION: En caso de sobredosificación, la eritromicina será discontinuada. Los signos y los síntomas de la sobredosificación se manejarán con las medidas apropiadas para la eliminación de la droga aun no absorbida. La eritromicina no es removida por la diálisis peritoneal o la hemodiálisis.