OXICODAL
Comprimidos recubiertos
DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: Vía oral. La Oxcarbazepina se puede usar como monoterapia o en combinación con otros fármacos antiepilépticos. El tratamiento se debe iniciar en forma gradual, ajustando la dosis según las necesidades individuales del paciente. En pacientes con insuficiencia renal severa, se debe usar la mitad de la dosis. Los comprimidos se deben tomar durante o después de las comidas.
Adultos:
• Monoterapia:
– Dosis inicial: 300 mg por día en dosis única. Según necesidad, aumentar gradualmente hasta 600 a 1.200 mg por día, dividido en 2 a 3 tomas, preferentemente en 3 tomas. En general la mayoría de los pacientes responden positivamente a 900 mg por día.
• Politerapia (Pacientes con epilepsia grave y casos refractarios al tratamiento).
– Dosis inicial: 300 mg por día en dosis única. Según la necesidad aumentar gradualmente hasta obtener una respuesta óptima. La dosis de mantención se sitúa entre 900 y 3.000 mg por día, dividido en 2 o 3 tomas, preferentemente en 3 tomas.
Niños mayores de 3 años:
– Dosis inicial: 10 mg/kg de peso corporal al día. Aumentar gradualmente hasta 30 mg/kg de peso corporal al día. La dosis diaria de mantención recomendada es alrededor de 30 mg/kg/día. Si no se logra controlar las convulsiones la dosis se puede aumentar mediante incrementos de 5 a 10 mg/kg de peso corporal al día.
COMPOSICIÓN
Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO de OXICODAL 300 contiene: Oxcarbazepina 300 mg
Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO de OXICODAL 600 contiene: Oxcarbazepina 600 mg
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al fármaco. Hipersensibilidad a compuestos tricíclicos en general. Pacientes en tratamiento con inhibidores de la MAO. Antecedentes de depresión de la médula ósea. Bloqueo atrioventricular.
REACCIONES ADVERSAS: En general las reacciones adversas a Oxcarbazepina son leves y transitorias, se presentan principalmente al comienzo del tratamiento. Generalmente desaparecen en el curso del tratamiento. Las reacciones adversas más comunes observadas durante la base de titulación corresponden al SNC, tales como: cansancio, mareo, somnolencia y cefalea. Sistema nervioso central y periférico: Frecuente: Cansancio. Ocasionales: Mareo/vértigo, somnolencia, cefalea, ataxia, temblores, alteraciones del sueño, alteraciones de la vista y parestesia. Raros: Labilidad psíquica, tinnitus, depresión y ansiedad. Tracto gastrointestinal: Ocasionalmente: Alteraciones como náuseas, vómitos y diarrea. Reacciones de hipersensibilidad: Ocasionalmente: Rash cutáneo. En casos aislados: Reacciones alérgicas severas, incluyendo síndrome de Stevenson-Johnson. Reacciones hematológicas: Ocasionalmente: Disminución en el recuento de leucocitos (fluctuante, transitorios). Raros: Trombocitopenia, pancitopenia. Reacciones hepáticas: Raros: Aumento de las enzimas, ej.: Transaminasas y fosfatasa alcalina. Sistema cardiovascular: Rara vez: Hipotensión. Otras: Ocasionalmente: Aumento de peso corporal, disminución de la libido, menstruación irregular, edema, hiponatremia y disminución de la osmolalidad plasmática debido a un efecto del tipo ADH, que en casos muy raros produce intoxicación, acompañado con letargia, vómitos, cefalea, confusión mental y anormalidades neurológicas. Rara vez, pérdida de peso. En niños sometidos a politerapia se han descrito agresividad y fiebre (de origen desconocido).
FARMACOCINÉTICA: La Oxcarbazepina se absorbe rápidamente y en forma casi total en el tracto gastrointestinal. Rápidamente se transforma en su metabolito activo 10-hidroxicarbazepina, el que alcanza concentraciones plasmáticas varias veces mayores que la droga de origen. La biodisponibilidad del metabolito es mejor cuando la Oxcarbazepina se administra junto con los alimentos. Debido a la rápida metabolización, las concentraciones plasmáticas de Oxcarbazepina son mínimas, predominando las del metabolito 10-hidroxicarbazepina. Luego de una administración única de 150 a 600 mg de Oxcarbazepina, las áreas bajo la curva promedio plasmáticas del metabolito 10-hidroxicarbazepina son proporcionales a la dosis. El T máximo es de aproximadamente 4 horas. Menos del 1% de la Oxcarbazepina es excretada como tal por la orina. La Oxcarbazepina se elimina totalmente del organismo, apareciendo más del 95% de la dosis en la orina, principalmente como metabolitos, dentro de 10 días. La vida media de eliminación del metabolito 10-hidroxicarbazepina es de 9 horas promedio, luego de la administración única de Oxcarbazepina. La farmacocinética de Oxcarbazepina y de su metabolito activo no varían luego de dosis repetidas. No presenta fenómenos de autoinducción, ni de acumulación. No se ha constatado una definida relación entre las concentraciones plasmáticas y la eficacia terapéutica. En pacientes de edad avanzada las concentraciones plasmáticas y las áreas bajo la curva del metabolito 10-hidroxicarbazepina son significativamente mayores que en sujetos más jóvenes, posiblemente debido a una disminución moderada de la función renal. En pacientes con aclaramiento de creatinina <30 mL/min. las dosis deben reducirse a la mitad.
FARMACOLOGÍA: No se conoce aún el mecanismo de acción exacto, se postula que el fármaco altera la actividad de los mediadores básicos de la excitabilidad neuronal, específicamente los canales iónicos cerebrales, dependientes de diferencias de potencial y de neurotransmisores. La Oxcarbazepina y su metabolito activo 10-hidroxicarbazepina ejercerían su actividad anticonvulsivante bloqueando los canales de sodio cerebrales, dependientes de diferencias de potencial. El metabolito 10-hidroxicarbazepina actuaría también a través de los canales de potasio.
INDICACIONES Y USO: Convulsiones parciales de sintomatología compleja (psicomotora, lóbulo temporal). Convulsiones tónico-clónicas generalizadas (gran mal). Convulsiones mixtas, que incluyen las mencionadas u otras convulsiones parciales o generalizadas.
INTERACCIONES CON OTRAS DROGAS: La Oxcarbazepina puede inhibir la enzima CY/2C19 e inducir la CY/3A4/5 con importantes efectos potenciales sobre las concentraciones plasmáticas de otras drogas. Otros anticonvulsivantes como Carbamazepina, Fenobarbital, Fenitoína y Acido Valproíco, que inducen el citocromo P450, pueden disminuir las concentraciones de Oxcarbazepina y su metabolito activo. Alcohol u otros depresores SNC: pueden producir efectos sedantes aditivos. Fenitoína: La Oxcarbazepina y su metabolito activo pueden aumentar la concentración de Fenitoína entre 14 y 40%, dependiendo de la dosis de Oxcarbazepina. Anticonceptivos orales: La Oxcarbazepina disminuye la concentración plasmática de los anticonceptivos orales y por ende su efecto. Antagonistas de canales de calcio: La Oxcarbazepina disminuye las concentraciones plasmáticas de Felodipina y de Verapamil.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Durante el tratamiento con Oxcarbazepina se puede presentar una disminución del sodio plasmático. Se recomienda medir el sodio plasmático antes de comenzar el tratamiento y después a intervalos regulares. Se debe ejercer estrecha vigilancia en pacientes con niveles bajos de sodio plasmático y en pacientes tratados con diuréticos. Se debe discontinuar el tratamiento ante evidencias significativas de depresión de la médula ósea. Si durante el tratamiento se observa disminución en los recuentos de leucocitos o plaquetas, se debe monitorear al paciente cuidadosamente y se debe efectuar un recuento sanguíneo total. Se debe discontinuar el tratamiento de inmediato, si aparecen signos y síntomas correspondientes a reacciones dérmicas severas (Ej.: Síndrome de Stevens-Johnson). Los pacientes deben ser advertidos sobre los signos tóxicos tempranos de dichas reacciones, tales como: Fiebre, flash, lesiones bucales, moretones púrpura, para dirigirse de inmediato al médico en caso de su aparición. Debido al mayor riesgo de reacciones adversas a que están expuestos los pacientes con cardiopatías, daño hepático o renal y pacientes de edad avanzada, se deben monitorear cuidadosamente. La Oxcarbazepina posee un potencial de inducción enzimática menor que la Carbamazepina. Si se suspende una politerapia con Carbamazepina, u otro(s) antiepiléptico(s) con propiedades de inducción enzimática, se deben medir las concentraciones plasmáticas de los fármacos antiepilépticos concurrentes, para evitar así una posible toxicidad. En caso de la administración conjunta con otros antiepilépticos, puede ser necesario reducir la dosis de éstos. Se debe evitar la interrupción abrupta del tratamiento con Oxcarbazepina. Se debe reducir la dosis en forma gradual para minimizar el riesgo de desencadenamiento de convulsiones o status epilepticus. Si es imperiosa la discontinuación abrupta debido a reacciones adversas severas, el cambio a otro antiepiléptico se debe efectuar mediante protección con un fármaco apropiado (Ej.: Diazepan Intravenoso o rectal, Fenitoína Intravenosa) y estrecha vigilancia. Pacientes alérgicos a Carbamazepina que se cambien a Oxcarbazepina deben ser vigilados por la posibilidad de alergia cruzada. Debido al posible efecto sedante aditivo, los pacientes con oxcarbazepina no deben consumir alcohol. Debido a un eventual mareo y somnolencia, la Oxcarbazepina puede interferir con el manejo apropiado de maquinaria o vehículos, u otras actividades potencialmente peligrosas. La Oxcarbazepina puede disminuir las concentraciones plasmáticas y, por lo tanto, el efecto de estrógenos y progestágenos en mujeres que reciben anticonceptivos en forma simultánea. Se recomienda el uso de medios anticonceptivos no hormonales.
Embarazo: Su uso implica una cuidadosa consideración de los beneficios potenciales frente a los posibles riesgos, especialmente durante los primeros tres meses del embarazo. Si la administración de Oxcarbazepina es absolutamente necesaria, no habiendo otra alternativa más segura, se debe dar la dosis más baja posible. Los fármacos antiepilépticos pueden aumentar la deficiencia de ácido fólico, lo que suele ocurrir durante el embarazo. Se recomienda administrar un suplemento de ácido fólico antes y durante el embarazo. Se debe excluir también una deficiencia de Vitamina B12, y en caso necesario se debe tratar correspondientemente.
Lactancia: No se debe administrar a mujeres que estén amamantando. En caso necesario se debe suspender el amamantamiento.
PRESENTACIÓN: Envases con 30 comprimidos.
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SOBREDOSIFICACIÓN: Al igual que con Carbamazepina se puede presentar mareo, ataxia, somnolencia, estupor, náuseas, vómitos, intranquilidad, agitación, desorientación, temblores, movimientos involuntarios, opistótonos, reflejos anormales, midriasis, nistagmo, cianosis, retención urinaria, hipotensión y coma. El tratamiento de una sobredosis incluye eméticos y lavado gástrico y/o administración de carbón activado. Monitoreo de las funciones vitales, con especial atención a las alteraciones de la conducción cardíaca, alteraciones de los electrolitos, y problemas respiratorios. Se aconseja internar en unidad de tratamiento intensivo hospitalario, en caso necesario.