MELIC B.D
Comprimidos
(MELOXICAM )
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO
Mantener en lugar seco a no más de 25 °C.
No dejar al alcance de los niños.
No use este medicamento después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
CLASIFICACIÓN TERAPÉUTICA: Antiinflamatorio no esteroidal (AINE).
COMPOSICIÓN
Cada COMPRIMIDO DE DESINTEGRACIÓN BUCAL contiene: Meloxicam 15 mg.
Excipientes c.s.: Aspartame, sacarina sodica, esencia de naranja en polvo, crospovidona, manitol, ácido cítrico anhidro, colorante laca amarillo fd &c n° 6, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio talco, celulosa microcristalina.
CONTRAINDICACIONES
Hipersensibilidad: debido a la potencial hipersensibilidad cruzada con otros AINES, no deben administrarse a pacientes que han sufrido síntomas de asma, rinitis, urticaria, pólipos nasales, angioedema, broncoespasmo y otros síntomas o reacciones alérgicas o anafilactoídeas asociadas a ácido acetilsalicílico u otro AINE. En raros casos se han presentado reacciones anafilácticas fatales y asmáticas severas.
No debe usarse AINES con excepción de ácido acetilsalicílico en pacientes en el periodo post operatorio inmediato a una cirugía de by pass coronario.
Ulcera gastroduodenal evolutiva durante los últimos 6 meses o antecedentes de úlcera gastroduodenal recidivante. Insuficiencia hepática severa. Insuficiencia renal severa no dializable. Hemorragias digestivas, cerebrales o de cualquier otra clase. Niños menores de 15 años.
Mujeres embarazadas (contraindicado durante el embarazo) o en período de lactancia.
REACCIONES ADVERSAS
Como sucede con otros AINEs los síntomas gastrointestinales, por lo general han sido los más frecuentes. Sistema digestivo: dispepsia, náuseas, vómitos, dolores abdominales, constipación, flatulencia, diarrea, estomatitis y esofagitis. En raras ocasiones se pueden producir úlceras, perforaciones o sangramientos gastrointestinales. Sistema hematológico: anomalías en la fórmula sanguínea, como anemia, leucopenia, trombocitopenia. La administración concomitante de un medicamento potencialmente mielotóxico (metotrexato en particular) puede predisponer a que ocurra una citopenia. Reacciones cutáneo-mucosas: prurito, rash cutáneo) urticaria, reacciones de fotosensibilidad. Reacciones de hipersensibilidad generales: en casos raros puede producirse reacciones anafilácticas. Reacciones respiratorias: crisis asmáticas han sido descritas en sujetos alérgicos a la aspirina o a otros AINEs. Sistema nervioso central: posibilidad de sensación de embriaguez, cefaleas, vértigo y somnolencia. Sistema cardiovascular: hipertensión, edemas de miembros inferiores, palpitaciones. Sistema urogenital: posibilidad de anomalías en tests renales (elevación de creatinina o de la urea). Reacciones hepáticas: anomalías transitorias de los tests hepáticos (elevación de transaminasas o de bilirrubina). En casos raros puede reportarse hepatitis.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Propiedades farmacodinámicas: Meloxicam, es un antiinflamatorio no esteroidal del grupo del ácido enólico. Es capaz de inhibir la biosíntesis de las prostaglandinas, mediadores químicos de la inflamación, por lo que ejerce acción antiinflamatoria, analgésica y antipirética. In vivo, meloxicam inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas en forma más intensa en el sitio de la inflamación que en la mucosa gástrica o en el riñón y se ha postulado que tal acción puede estar relacionada con la inhibición preferente de la COX2 respecto a la COX1, característica de la que carecen los AINEs no selectivos. A las dosis recomendadas, meloxicam no altera la agregación plaquetaria, ni el tiempo de sangrado, mientras que la indometacina, diclofenaco, ibuprofeno y naproxeno inhiben en forma significativa tales procesos hematológicos.
Propiedades farmacocinéticas:
Absorción: Meloxicam es bien absorbido desde el tracto gastrointestinal, lo cual se refleja en la alta biodisponibilidad de cerca de 89% después de su administración oral. La absorción no se altera por la ingesta concomitante de alimentos.
Distribución: Más del 99% se une a las proteínas plasmáticas. El volumen de distribución es bajo, con un rango de 11 L. El meloxicam penetra adecuadamente en el líquido sinovial alcanzando concentraciones al 50% de las encontradas en plasma.
Metabolismo: El meloxicam se metaboliza casi completamente en 4 metabolitos farmacológicamente inactivos. El principal metabolito encontrado es el 5’-carboximeloxicam (60% de la dosis), mismo que se forma de la oxidación de un metabolito intermedio, el 5’- hidroximetilmeloxicam, mismo que también es excretado en forma menos extensa (9% de la dosis). Los estudios in vitro sugieren que el CYP 2C9 juega un papel importante dentro de esta ruta metabólica, con una contribución menor del CYP 3A4 isoenzima. La actividad de la peroxidasa del paciente es probablemente responsable de la formación de los otros 2 metabolitos, los cuales contabilizan el 16 y 4%, respectivamente de la dosis administrada.
Excreción: La excreción del meloxicam se realiza predominantemente en forma de metabolitos y sucede en cantidades iguales tanto en las heces como en la orina. Menos del 5% de la dosis diaria se excreta inmodificada en las heces, mientras que sólo trazas del componente inmodificado son las encontradas en la orina. El meloxicam se elimina del organismo con un promedio de vida media de 20 horas. Ni la insuficiencia renal ni la hepática presentan efectos sustanciales sobre la farmacocinética del meloxicam. El aclaramiento plasmático se encuentra en el nivel de 8 ml/mm. El aclaramiento se ve disminuido en los pacientes añosos. La variación interindividual se encuentra en el orden del 30 al 40%.
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
La administración de MELIC® B.D. es vía oral. Se coloca sobre la lengua; comienza a deshacerse en segundos y a continuación puede tragarse con o sin la ayuda de agua u otro líquido. En caso de crisis aguda de artrosis, la dosis recomendada es de 7.5 mg/día. En caso de no producirse mejoría, la dosis puede aumentarse a 15 mg/día. Para artritis reumatoide, la dosis diaria es de 15 mg/día, aunque de acuerdo a la respuesta terapéutica puede reducirse a 7.5 mg/día. Para espondilitis anquilosante, la dosis recomendada es de 15 mg por día. La dosis máxima diaria es de 15 mg/día, tomado en una dosis, durante el consumo de algún alimento.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Esta indicado en el tratamiento sintomático, dolor e inflamación en patologías osteoarticulares, especialmente de artritis reumatoidea, osteoartritis dolorosa (artrosis, enfermedad articular degenerativa).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Se desconocen los efectos potenciales de los inductores o inhibidores del sistema enzimático del citocromo P450 sobre el metabolismo del meloxicam.
Se han descrito las siguientes interacciones del meloxicam con otros fármacos: Otros analgésicos antiinflamatorios no esteroidales, incluyendo salicilatos a dosis altas (3 g/día): no se recomienda el uso concomitante de meloxicam con otros AINEs, debido a que se aumenta el riesgo de úlceras y hemorragias gastrointestinales. Diuréticos: un tratamiento con AINEs se asocia a un riesgo de fallo renal agudo, especialmente en pacientes deshidratados. En caso de prescripción simultánea de meloxicam y un diurético, es preciso asegurar una hidratación correcta del paciente y monitorizar la función renal al iniciar el tratamiento. Anticoagulantes orales, trombolíticos y antiagregantes plaquetarios: riesgo aumentado de hemorragia, debido a una inhibición de la función plaquetaria y de una agresión de la mucosa gastroduodenal. Inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina (ECA) y antagonistas de los receptores de la angiotensina II: los AINEs (incluido el ácido acetilsalicílico a dosis 3 g/día) y los antagonistas de los receptores de la angiotensina II ejercen un efecto sinérgico en la reducción de la filtración glomerular, que puede ser exacerbado en caso de alteración de la función renal. Además, esta combinación puede reducir el efecto antihipertensivo de los inhibidores de la ECA y de Los antagonistas de los receptores de la angiotensina II, lo que provoca una pérdida parcial de su eficacia (debida a la inhibición de prostaglandinas con efecto vasodilatador). Otros antihipertensivos (ß-bloqueadores): el tratamiento con AINEs puede disminuir el efecto antihipertensivo de los B-bloqueadores (debido a una inhibición de prostaglandinas con efecto vasodilatador). Ciclosporina: los AINEs pueden aumentar la nefrotoxicidad de la ciclosporina debido a efectos mediados por las prostaglandinas renales. Se debe determinar la función renal durante el tratamiento asociado. Se recomienda una monitorización cuidadosa de la función renal, especialmente en pacientes ancianos. Dispositivos intrauterinos: se ha observado que los AINEs disminuyen la eficacia de los dispositivos intrauterinos. Litio: se ha demostrado que los AINEs incrementan los niveles de litio en sangre que pueden alcanzar valores tóxicos (mediante la disminución de la excreción renal del litio). Las concentraciones de litio en sangre deben ser cuidadosamente monitorizadas durante el inicio, ajuste y suspensión del tratamiento con meloxicam, en caso de que esta combinación sea necesaria. Metotrexato: los AINEs pueden reducir la secreción tubular de metotrexato incrementando las concentraciones plasmáticas del mismo. Por esta razón no se recomienda el uso concomitante con AINEs en pacientes sometidos a altas dosis de metotrexato (más de 15 mg/semana), ya que existe el riesgo de agravar la toxicidad hematológica de este último. También deberá tenerse en cuenta el riesgo de interacción entre el metotrexato y los AINEs en pacientes sometidos a bajas dosis de metotrexato, especialmente aquellos con la función renal alterada. En casos en que sea necesario el tratamiento combinado debería monitorizarse el hemograma y la función renal. Colestiramina: la colestiramina acelera la eliminación de meloxicam interrumpiendo la circulación enterohepática por lo que el aclaramiento de meloxicam aumenta en un 50% y la vida media desciende a 13 ± 3 horas. Se trata de una interacción clínicamente significativa. No se han detectado interacciones farmacocinéticas relevantes respecto a la administración concomitante de antiácidos, Cimetidina y digoxina con meloxicam.
ADVERTENCIAS
Síntomas de toxicidad gastrointestinal severa tales como inflamación, sangramiento, ulceración y perforación del intestino grueso y delgado pueden ocurrir en cualquier momento con o sin síntomas previos, en pacientes en terapia crónica con AINEs, por lo que se debe estar alerta frente a la presencia de síntomas de ulceración o sangrado. Debe ser utilizado con precaución en pacientes con historia de úlcera gástrica en los cuales se aconseja administrarlo conjuntamente con los alimentos.
Se han producido reacciones anafilactoídeas en pacientes asmáticos, sin exposición previa a AINEs, pero que han experimentado previamente rinitis con o sin pólipos nasales o que exhiben broncoespasmo potencialmente fatal después de tomar ácido acetilsalicílico u otro AINE.
Debido al riesgo de que se produzcan eventos cardiovasculares severos con el uso de AINEs, a excepción del ácido acetilsalicílico, debe evaluarse cuidadosamente la condición del paciente antes de prescribir estos medicamentos.
PRECAUCIONES
Efectuar seguimiento de los pacientes en tratamiento crónico con AINEs por signos y síntomas de ulceración o sangramiento del tracto gastrointestinal.
Efectuar monitoreo de las transaminasas y enzimas hepáticas en pacientes en tratamiento con AINEs, especialmente en aquellos tratados con nimesulida, sulindaco, diclofenaco y naproxeno.
Usar con precaución en pacientes con compromiso de la función cardiaca, hipertensión, terapia diurética crónica, y otras condiciones que predisponen a retensión de fluidos, debido a que los AINEs pueden causar la retensión de fluidos además de edema periférico.
Se puede producir insuficiencia renal aguda, nefritis intersticial con hematuria, síndrome nefrótico, proteinuria, hiperkalemia, hiponatremia, necrosis papilar renal y otros cambios medulares renales.
Pacientes con falta renal preexistente están en mayor riesgo de sufrir insuficiencia renal aguda. Una descompensación renal se puede precipitar en pacientes en tratamiento con AINEs, debido a una reducción dosis dependiente en la formación de prostaglandinas afectando principalmente a ancianos, lactantes, prematuros, pacientes con falla renal, cardiaca o disfunción hepática, glomerulonefritis crónica, deshidratación, diabetes mellitus, septicemia, pielonefritis y depleción de volumen extracelular en aquellos que están tomando inhibidores ECA, y/o diuréticos.
PRESENTACIÓN: Envase con 10 comprimidos de desintegración bucal.
PASTEUR S.A.
General Calderón 125 - Providencia
Telf.: 438-3100 Fax: 438-3122
E-mail: info@lpasteur.cl
www.lpasteur.cl
SOBREDOSIFICACIÓN
En general, los síntomas de sobredosis aguda con cualquier AINE son: letargia, somnolencia, náuseas, vómitos y dolor epigástrico, los cuales son reversibles aplicando tratamiento de soporte. En intoxicación grave puede producirse hipertensión, fallo renal agudo, disfunción hepática, depresión respiratoria, coma, convulsiones, colapso cardiovascular y paro cardíaco. También pueden llegar a presentarse reacciones anafilácticas. El tratamiento debe ser sintomático y de soporte. Se ha demostrado que la administración de colestiramina 4 g por vía oral 3 veces al día, produce una eliminación acelerada de meloxicam.
INFORMACIÓN TOXICOLOGÍCA
Los estudios de mutagenicidad no muestran evidencia de actividad mutagénica ni clastogénica. No se han encontrado alteraciones sobre la fertilidad.
El meloxicam se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. Aunque el meloxicam no alteró la fertilidad en las ratas en dosis entre 2.5 y 5 veces la dosis humana, se observó un aumento de la letalidad en los embriones cuando el fármaco fue administrado a las hembras gestantes, en particular durante el periodo de organogenesis. No se han realizado estudios controlados en el embarazo humano, de manera que este fármaco sólo será utilizado si el beneficio potencial para la madre justifica el riesgo para el feto. En particular debe evitarse su uso durante el tercer trimestre del embarazo para evitar un cierre defectuoso del ductus arteriosus. El meloxicam se excreta en la leche de los animales de laboratorio, desconociéndose si también lo hace en el ser humano. Debido a las potenciales reacciones adversas que el fármaco podría ocasionar al lactante no se recomienda su uso durante la lactancia, debiéndose buscar alternativas a la misma (discontinuación del fármaco o lactancia artificial).