MAILEN

Jarabe

(DESLORATADINA )

Antihistamínicos sistémicos (R6A)

POSOLOGÍA

Niños de 2 a 5 años: 2,5 ml de jarabe, una vez al día. Niños de 6 a 11 años: ½ comprimido ó 5 ml de jarabe, una vez al día. Adultos y adolescentes (mayores de 12 años): 1 comprimido una vez al día. MAILEN se puede administrar con a sin alimentos.

COMPOSICIÓN

MAILEN Jarabe: Cada 1 mL de JARABE contiene: Desloratadina 0,5 mg; Exc. c.s.

MAILEN Comprimidos: cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Desloratadina 5 mg; Exc. c.s.

CONTRAINDICACIONES

Su uso se encuentra contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la desloratadina.

Embarazo: no se han observado efectos teratogénicos ni mutagénicos en ensayos en animales. Dado que no se dispone de datos clínicos sobre la exposición de embarazadas a la desloratadina, no se ha establecido el uso seguro de MAILEN durante el embarazo. MAILEN no deberá utilizarse durante el embarazo, a menos que los beneficios potenciales sobre la madre superen los riesgos potenciales sobre el feto.

Lactancia: la desloratadina se excreta en la leche materna, por lo que no se recomienda el empleo de MAILEN en mujeres en período de lactancia. Por no haber suficiente bibliografía de respaldo se aconseja no administrar MAILEN a niños menores de 2 años.

REACCIONES ADVERSAS

Los estudios clínicos han demostrado que el tratamiento con MAILEN es muy bien tolerado. A la dosis recomendada de 5 mg diarios, las reacciones adversas más comunes de MAILEN fueron cefalea, sequedad de boca, fatiga y astenia. No se ha reportado un exceso de somnolencia/sedación en comparación con el placebo, debido a que MAILEN, prácticamente no atravieza la barrera hematoencefálica. No se han reportado efectos sobre el ECG u otros efectos adversos cardiovasculares con el uso de MAILEN. No se observó ningún efecto adverso sobre la función cardiovascular en voluntarios sanos, a los cuales se les administraron dosis de MAILEN de hasta 20 mg diarios durante 14 días o hasta 45 mg diarios durante 10 días.

FARMACOCINÉTICA

Absorción: En diversos estudios, a dosis única y a dosis múltiple, se ha observado que MAILEN presenta buena absorción vía oral. Se pueden detectar concentraciones plasmáticas en los primeros 30 minutos tras su ingesta, alcanzando la concentración máxima después de aproximadamente 3 horas de su administración. Su absorción y biodisponibilidad no se ve afectada por la administración conjunta con alimentos. Su vida media de eliminación es de aproximadamente, 27 horas. A los 7 días, luego de administrar una dosis de 5 mg/día, se consiguen concentraciones plasmáticas estables tanto de la desloratadina como de su principal metabolito la 3-OH desloratadina.

Distribución: MAILEN se une moderadamente a proteínas plasmáticas (83-87%), la fracción disponible en plasma es de un 13-17%. No existe evidencia clínicamente relevante de acumulación del fármaco (dosificación 5 a 20mg/24 h, durante 14 días).

Metabolismo y excreción: Como se ha comentado, el principio activo de MAILEN es un metabolito activo de la loratadina que se forma, en un 70% tras su administración oral, por el metabolismo hepático CYP450, vía CYP3A4 y CYP2D6. MAILEN no inhibe el CYP3A4 in vivo, el CYP2D6 in vitro y no es un sustrato ni un inhibidor de la glicoproteína P. Sin embargo, pese a que en estos estudios no mostró una interacción significativa con ninguno de los inhibidores de los subtipos de CYP ensayados, ni con macrólidos, ketoconazol, alcohol o alimentos, todavía no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de la desloratadina y por tanto, no se puede excluir completamente el riesgo de interacciones con otros fármacos. El grado de acumulación de MAILEN, después de 14 días de tratamiento fue consistente con la vida media y la frecuencia de dosis. Un estudio en humanos documentó la recuperación de aproximadamente el 87% de la desloratadina marcada (C14-desloratadina), la cual fue igualmente distribuida en orina y heces fecales como productos metabólicos. El análisis del metabolito 3-hidroxidesloratadina mostró valores similares de Tmax y vida media que la desloratadina. Se ha reportado la seguridad y eficacia de MAILEN en pacientes de hasta 75 años edad, sugiriendo que no es necesario el ajuste de dosis en los pacientes ancianos. Los datos disponibles indican que la vida media de eliminación de MAILEN puede aumentar en pacientes con insuficiencia renal crónica. Sin embargo, probablemente no sea necesaria la reducción de dosis en pacientes con disfunción renal leve a moderada. MAILEN debe ser usada con precaución en pacientes con disfunción renal severa. Datos farmacocinéticos limitados sugieren que la administración de 5 mg diarios de MAILEN es probablemente segura en pacientes con disfunción hepática.

ACCIÓN TERAPÉUTICA

MAILEN es un antialérgico de acción rápida y prolongada; es un metabolito activo de la loratadina, caracterizado por su eficacia, exenta de efectos secundarios sobre el sistema nervioso. MAILEN es un fármaco antihistamínico que actúa antagonizando a la histamina, al bloquear selectivamente los receptores H1 periféricos, con una potencia 200 veces superior a la de loratadina y fexofenadina (metabolito activo de la terfenadina), 50-60 veces superior a terfenadina, ebastina y cetirizina, y unas 25 veces superior a mizolastina en preparaciones in vitro de células bronquiales humanas, que es la preparación biológica que se considera más idónea (Tabla 1). Además de su efecto antihistamínico, MAILEN posee propiedades antialérgicas y antiinflamatorias, ya que de forma indirecta suprime la liberación de diversas citocinas (IL-3, 4, 6, 8 y 13, así como el TNF alfa) en la cascada alérgica y así es capaz de reducir la quimiotaxis de los eosinófilos inducida por PAF. Tabla 1. Grado de afinidad de diversos antihistaminicos por el receptor H1 en humanos (Anthes y cols, 2000; DuBuske, 2002)

Afinidad por el receptor H1

MAILEN disminuye de forma significativa la frecuencia e intensidad de los principales síntomas asociados a la rinitis alérgica, incluyendo la congestión nasal, que parece afectar hasta a un 47-64% de los pacientes y que también puede alterar al patrón del sueño. Horak y cols (2001) estudió la capacidad anticongestiva del principio activo de MAILEN, afirmando que era capaz de disminuirla hasta en el 50% de los pacientes, a los 90-120 minutos de su administración.

INDICACIONES

MAILEN está indicado en el tratamiento sintomático de diversos cuadros alérgicos: rinitis vasomotora, rinitis estacional, conjuntivitis alérgica, polinosis, dermatitis alérgica, dermatitis por contacto, urticaria, picaduras de insectos, cuadros respiratorios con componente alérgico, etc.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS

No se han observado interacciones clínicamente relevantes en ensayos clínicos en los que se administraron conjuntamente eritromicina o ketoconazol. No obstante, todavía no se ha identificado la enzima responsable del metabolismo de la desloratadina y, por lo tanto, no se pueden excluir completamente algunas interacciones con otros fármacos.

PRECAUCIONES

A la dosis recomendada, es poco probable que MAILEN provoque somnolencia o interfiera con la capacidad del paciente para conducir vehículos u operar maquinarias. Se debe informar al médico si los síntomas no mejoran después de un par de días de terapia. Se debe evitar el consumo de alcohol u otros depresores del SNC durante el tratamiento. MAILEN puede interferir con los resultados de los tests cutáneos con alergenos, por lo que el paciente debe advertir al médico que está tomando este medicamento antes de someterse a estas pruebas cutáneas.

PRESENTACIÓN:

MAILEN Comprimidos: Envases conteniendo 10 y 30 comprimidos recubiertos.

MAILEN Jarabe: Envases conteniendo 50 mL.

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SOBREDOSIFICACIÓN

En caso de producirse sobredosis, se deberán considerar las medidas habituales para eliminar el principio activo no absorbido. Se recomienda el tratamiento sintomático y de soporte. En base a un ensayo clínico con dosis múltiple, en el que se administraron hasta 45 mg de desloratadina (9 veces la dosis clínica), no se observaron efectos clínicamente relevantes. La desloratadina no se elimina por hemodiálisis y se desconoce si puede ser eliminada por diálisis peritoneal.