IZOFRAN SUPOSITORIOS 16MG
Supositorios
(ONDANSETRÓN )
Antieméticos / antinauseosos antagonistas de los receptores serotoninérgicos (A4A1)
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: El ondansetrón tiene presentaciones orales, parenterales y rectales que permiten que la vía de administración y la dosis sean flexibles.
Nausea y vomito inducidos por la quimio y radioterapias: El potencial emetogénico del tratamiento del cáncer varía de acuerdo con las dosis y las combinaciones de los regímenes utilizados de quimioterapia y radioterapia. La selección del régimen posológico debe ser determinada por la severidad del reto emetogénico.
• Adultos:
– Quimioterapia y radioterapias emetogénicas: La dosis recomendada de supositorios de ondansetrón es de un supositorio de 16 mg administrado de 1 a 2 horas antes del tratamiento.
Para proteger contra la emesis retardada o prolongada después de las primeras 24 horas, el tratamiento oral o rectal con ondansetrón debe continuarse hasta por cinco días después de un curso de tratamiento. La dosis diaria recomendada de ondansetrón en supositorios es de un supositorio de 16 mg.
– Quimioterapia altamente emetogénica: Por ejemplo, cisplatino en dosis altas
El ondansetrón puede administrarse por vía oral, i.v., i.m. o rectal.
La dosis recomendada de ondansetrón en supositorios es de un supositorio de 16 mg administrado de 1 a 2 horas antes del tratamiento.
La eficacia del ondansetrón en la quimioterapia altamente emetogénica puede ser intensificada por la adición de una sola dosis i.v. de 20 mg de fosfato sódico de dexametasona administrada antes de la quimioterapia.
Para proteger contra la emesis retardada o prolongada después de las primeras 24 horas, el tratamiento oral o rectal con ondansetrón debe continuarse hasta por cinco días después de un curso de tratamiento. La dosis diaria recomendada de ondansetrón en supositorios es de un supositorio de 16 mg
• Niños: No se recomienda el uso de supositorios de ondansetrón en los niños. El método usual de administración es la vía i.v. seguida por tratamiento oral.
• Pacientes de Edad Avanzada: El ondansetrón es bien tolerado por los pacientes mayores de 65 años de edad y no se requiere alteración de la dosis ni de la frecuencia o la vía de administración.
• Deterioro Renal: No se requiere alteración de la dosis diaria o la frecuencia o la vía de administración.
• Deterioro Hepático: El aclaramiento del ondansetrón se reduce significativamente y la vida media sérica se prolonga significativamente en los sujetos con deterioro moderado o severo de la función hepática. En esos pacientes no se debería exceder una dosis diaria total de 8 mg y, por lo tanto, se recomienda la administración parenteral u oral.
Pacientes con Metabolismo Deficiente de la Esparteína/Debrisoquina: La vida media de eliminación del ondansetrón no es alterada en los sujetos clasificados como metabolizadores deficientes de la esparteína y la debrisoquina. Por consiguiente, en esos pacientes la administración de dosis repetidas no proporcionará niveles de exposición al fármaco diferentes a los de la población en general. No se requiere alteración de la dosis diaria o la frecuencia de administración.
PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperaturas inferiores a 30°C. Proteger de la luz.
COMPOSICION
Los supositorios de IZOFRAN son supositorios blancos en forma de torpedo. Cada supositorio contiene 16 mg de ondansetrón.
Excipientes: Gliceridos semisintéticos sólidos, Cetomacrogol 1000, Ricinoleato de glicerilo
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la preparación.
PRESENTACIÓN DE VENTA:
IZOFRAN Supositorio 16 mg x 1.
GLAXOSMITHKLINE CHILE FARMACEUTICA LTDA.
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REACCIONES ADVERSAS: Más adelante se listan los efectos adversos por clase de sistema de órganos y frecuencia de ocurrencia.
La frecuencia de ocurrencia se define como:
• muy común (>1/10),
• común (>1/100 y <1/10),
• no común (>1/1000 y <1/100),
• raro (>1/10,000 y <1/1000) y
• muy raro (<1/10,000), con inclusión de casos aislados.
Por lo general, los eventos muy comunes, comunes y no comunes se determinaron a partir de los datos obtenidos de pruebas clínicas. Se tomó en cuenta la incidencia observada en los grupos tratados con placebo. Los eventos raros y muy raros generalmente se determinaron a partir de datos espontáneos obtenidos después de la comercialización.
Las siguientes frecuencias de ocurrencia se estimaron a las dosis de IZOFRAN consideradas como estándar y recomendadas según la indicación y la formulación.
Trastornos del sistema inmunitario
• Raros: Reacciones de hipersensibilidad inmediata, en ocasiones severas, incluyendo anafilaxia.
Trastornos del sistema nervioso
• Muy común: Cefalea
• No comunes: Se han observado movimientos anormales (incluyendo reacciones extrapiramidales (como crisis oculógira/reacciones distónicas) y discinesia, sin indicios definitivos de secuela clínica persistente), convulsiones.
• Raros: Mareos durante la administración intravenosa rápida.
Trastornos oculares
• Raros: Trastornos visuales transitorios (p.ej., visión borrosa) durante la administración intravenosa rápida.
Trastornos cardiacos
• No comunes: Arritmias, dolor torácico, con o sin depresión del segmento ST, bradicardia.
Trastornos vasculares
• Común: Sensación de calor o sofoco.
• No común: Hipotensión.
Trastornos respiratorios, torácicos y mediastínicos
• No común: Hipo.
Trastornos gastrointestinales
• Comunes: Estreñimiento, Sensación local de ardor posterior a la inserción de supositorios.
Trastornos hepatobiliares
• No comunes: Elevaciones asintomáticas en las pruebas de función hepática.
Por lo general, estos efectos se observaron en los pacientes que recibieron quimioterapia con cisplatino.
Trastornos generales y en el sitio de administración
• Comunes: Reacciones locales en los sitios de inyección intravenosa.
También se ha reportado diarreas, fiebre. Con menos frecuencia mareos, somnolencia, sequedad de boca, parestesia, prurito, fatiga, inusual sensación de frío.
EMBARAZO Y LACTANCIA
Embarazo: La seguridad del ondansetrón para uso durante el embarazo humano no ha sido establecida. La evaluación de estudios en animales de laboratorio no indica efectos perjudiciales directos o indirectos en lo que respecta al desarrollo del embrión o el feto, el curso de la gestación y el desarrollo peri y postnatal. Sin embargo, como los estudios en animales no siempre son predictivos de la respuesta humana, no se recomienda el uso del ondansetrón durante el embarazo.
Lactancia: Las pruebas han demostrado que el ondansetrón llega hasta la leche de animales lactantes. Por lo tanto, se recomienda que las madres que estén recibiendo ondansetrón no deben amamantar a sus bebés.
INDICACIONES: Los supositorios de ondansetrón están indicados para el tratamiento y prevención de las náuseas y el vómito inducidos por la quimioterapia citotóxica y la radioterapia en los casos en que la vía oral no se puede usar.
USO Y MANEJO
• Este medicamento no debe tragarse.
• Vaciar los intestinos (defecar) si es necesario.
• Lavarse las manos.
• Sacar el supositorio de su empaque.
• Podría encontrarse que la inserción del supositorio es más fácil si uno se pone en cuclillas o se flexiona hacia el frente.
• Insertar el supositorio en el conducto posterior (el recto).
• Lavarse las manos.
• Tratar de no vaciar los intestinos (defecar) dentro de un periodo de 1 hora después de la inserción del supositorio.
INTERACCIONES: No hay evidencia de que el ondansetrón induzca o inhiba el metabolismo de otros fármacos que comúnmente se coadministran con él. Estudios específicos han demostrado que no hay interacciones farmacocinéticas cuando el ondansetrón se administra con alcohol, temazepam, furosemida, tramadol o propofol [11].
El ondansetrón es metabolizado por varias enzimas del citocromo P-450 hepático: CYP3A4, CYP2D6 y CYP1A2. Debido a la multiplicidad de las enzimas metabólicas capaces de metabolizar el ondansetrón, la inhibición enzimática o la actividad reducida de una enzima (por ejemplo, cuando hay deficiencia genética de la CYP2D6) normalmente es compensada por otras enzimas y debería resultar en poco o ningún cambio significativo en el aclaramiento global o el requerimiento posológico del ondansetrón.
Fenitoína, carbamazepina y Rifampicina: En los pacientes tratados con potentes inductores de la enzima CYP3A4 (es decir, fenitoína, carbamazepina y rifampicina), el aclaramiento oral del ondansetrón aumentó y las concentraciones sanguíneas de ondansetrón disminuyeron.
Tramadol: Los datos de estudios en pequeña escala indican que el ondansetrón podría reducir la eficacia analgésica de tramadol.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Se han reportado reacciones de hipersensibilidad en pacientes que han exhibido hipersensibilidad a otros antagonistas selectivos del receptor 5 HT3.
En muy raras ocasiones y casi siempre cuando se administra ondansetrón vía intravenosa, se han producido comunicaciones de cambios transitorios en el ECG, incluyendo una prolongación del intervalo QT.
Como se sabe que el ondansetrón prolonga el tiempo de tránsito en el intestino grueso, los pacientes con signos de obstrucción intestinal subaguda deben ser monitoreados después de la administración.
SOBREDOSIS
Síntomas y Signos: Hay experiencia limitada con la sobredosis de ondansetrón. En la mayoría de los casos, los síntomas fueron semejantes a los ya reportados en pacientes que han recibido las dosis recomendadas (ver Reacciones Adversas).
Tratamiento: No hay ningún antídoto específico para el ondansetrón; por lo tanto, en casos de presunta sobredosis, se debe administrar tratamiento sintomático y de apoyo según sea apropiado.
No se recomienda el uso de ipeca (ipecacuana) para tratar la sobredosis con ondansetrón pues es improbable que los pacientes respondan debido a la acción antiemética del propio ondansetrón.