ITRAC 100
Cápsulas
(ITRACONAZOL )
COMPOSICIÓN
Cada CÁPSULA contiene: Itraconazol (pellets) 100 mg. Excipientes: Gelatina, Sacarosa USP, Hipromelosa, Dióxido de Titanio, FD&C Azul Nº1, FD&C Amarillo Nº10, FD&C Amarillo Nº6, FD&C Rojo Nº40.
CONTRAINDICACIONES: La coadministración de terfenadina o astemizol con Itraconazol está contraindicada. Serios eventos adversos cardiovasculares, incluyendo la muerte, taquicardia ventricular y “Torsades de Pointes”, han ocurrido en pacientes a los cuales se le administró concomitantemente Itraconazol y Terfenadina. Esto se debe a que el itraconazol aumenta la concentración de terfenadina. Otro antimicótico oral azólico, el ketoconazol, inhibe el metabolismo del astemizol, produciendo una elevación de la concentración plasmática de este último y de su metaboilito desmeilastemizol, el cual puede prolongar el intervalo QT. Basado en resultados de un estudio in vitro y en la semejanza química del itraconazol con ketoconazol, la coadministración de itraconazol y astemizol está contraindicada. Serios eventos adversos cardiovasculares incluyendo la muerte, taquicardia ventricular y “Torsades de Pointes”, han ocurrido en pacientes a los cuales se les administró concomitantemente Itraconazol y cisaprida. La coadministración de itraconazol y cisaprida está contraindicada
ITRAC 100 / Itraconazol está contraindicado en casos de hipersensibilidad a alguno de sus componentes o a otros azoles.
El empleo de Itraconazol está contraindicado durante el embarazo, y está igualmente contraindicado durante la segunda mitad del ciclo menstrual, salvo si se utilizan medidas eficaces de anticoncepción. Igualmente debe asegurarse que la paciente no esté embarazada, utilizando un test de alta sensibilidad (Test urinario HCG, sensibilidad 50 UI/L).
REACCIONES ADVERSAS: Se han observado reacciones adversas tales como náuseas, gastralgia, pirosis, dispepsia, cefalea. Estos efectos son leves y pasajeros. También han sido reportados prurito vómitos y constipación. En un paciente ha sido observado Síndrome de Stevens-Johnson. Un aumento en los valores de las enzimas hepáticas ha sido reportado en 1 a 2% de los pacientes tratados con Itraconazol. Hipokalemia se ha presentado en pocos pacientes
FARMACOLOGÍA: El Itraconazol inhibe selectivamente la biosíntesis del ergosterol en la membrana celular fúngica, modificando la permeabilidad de la membrana y promoviendo la muerte celular. Fungistático, puede ser fungicida dependiendo de la concentración; los antimicóticos azólicos interfieren con la actividad enzimática del citocromo P450, el cual es necesario para desmetilación de 14-alfa-metilesteroles a ergosterol. Así, el ergosterol, principal esterol en la membrana de la célula fúngica, se acaba. Esto daña la membrana celular, produciendo alteraciones en sus funciones y permeabilidad. En Candida albicans, los animicóticos azólicos inhiben la transformación de blastoporos en la forma micelial invasiva.
El Itraconazol es bien absorbido cuando es administrado por vía oral, luego de las comidas. El pico plasmático puede ser alcanzado a las 4 hrs. Para una dosis diaria de 100 mg y en el estado estacionario se pueden registrar entre 400 y 600 ng/mL en plasma, el cual puede ser alcanzado dentro de los 14 días. El Itraconazol es altamente asociado a proteínas: sólo el 0,2% circula como droga libre. El Itraconazol es ampliamente distribuido, pero sólo pequeñas cantidades difunden al fluido cerebroespinal. El Itraconazol pasa a la leche materna. Las concentraciones alcanzadas en la piel, sebo, pus y tejidos genitales femeninos son varias veces mayores que las concentraciones plasmáticas, a igualdad de tiempo. Algo de Itraconazol permanece en la piel y membranas mucosas por 1 a 4 semanas luego que la droga es discontinuada. El Itraconazol es metabolizado en el hígado a compuestos inactivos, los que son excretados en la bilis u orina; del 3 al 18 % es excretado con las heces como droga intacta. Pequeñas cantidades son excretadas en el estrato córneo y el cabello. El Itraconazol no es removido por diálisis. La vida media de eliminación a partir de una dosis de 100 mg es de aproximadamente 20 horas y aumenta a 30 horas con la administración continua.
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antimicótico antifúngico de amplio espectro. Derivado triazólico.
INDICACIONES: Dermatomicosis, pitiriasis versicolor, candidiasis orofaríngea, onicomicosis, aspergilliosis sporotricosis, histoplasmos extrameningea. El Itraconazol es preferido en lugar de ketoconazol para el tratamiento de histoplasmosis no meníngea. Itraconazol 200 mg dos veces al día, es el régimen de elección durante la terapia de mantención de pacientes con SIDA con histoplasmosis diseminada, cuya enfermedad se ha estabilizado durante la terapia con anfotericina B.
Aspergilliosis: Itraconazol está indicado para el tratamiento de aspergilliosis causada por especies de Aspergillus en pacientes que son intolerantes o refractarios a la terapia con Anfotericina B, en pacientes inmunocomprometidos y no-inmunocomprometidos. Blastomycosis: Itraconazol está indicado para el tratamiento de blastomycosis pulmonar y extrapulmonar, causada por Blastomyces dermatiditis en pacientes inmunocomprometidos y no-inmunocomprometidos. Candidiasis esofágica u orofaríngea: Itraconazol está indicado para el tratamiento de candidiasis esofágica u orofaríngea, causadas por especies de Candida. Candidiasis mucocutánea crónica: Itraconazol está indicado para el tratamiento de candidiasis mucocutánea extensiva severa crónica, causada por especies de Candida. Candidiasis vulvovaginal: Itraconazol está indicado para el tratamiento de candidiasis vulvovaginal ocasionadas por especies de Candida. Chromomycosis: Itraconazol está indicado como agente secundario en el tratamiento de chromomycosis causada por Cladosporium carrioni, Exophiala dermatiditis, Fonsecaea pedrosi, Fonsecaea compactum, Phialophora verrucosa, Rhinocladiella aquaspersa y Rhinocladiella cerophilum. Coccidioidomycosis: Itraconazol está indicado para el tratamiento de cocidioidomycosis pulmonar y diseminada, causada por Coccidioides immitis. Histoplasmosis: Itraconazol está indicado para el tratamiento de histoplasmosis, incluyendo enfermedad pulmonar cavitaria crónica y diseminada, enfermedad bo-meníngea causada por Histoplasma capsulatum, en pacientes inmunocomprometidos y no-inmunocomprometidos.
Onicomicosis: Itraconazol está indicado para el tratamiento de onicomicosis causadas por tinea ungium, especies de Trichophyton y Candida, en pacientes no-inmunocoomprometidos. Paracoccidioidomycosis: Itraconazol está indicado para el tratamiento de paracoccidioidomycosis causado por Paracoccidioides brasiliensis.
INTERACCIONES: El Itraconazol presenta interacción medicamentosa con inductores enzimáticos, tales como la rifampicina y la fenitoína, lo que se traduce en una reducción de los niveles plasmáticos del antibiótico. Por tal razón debe evitarse la administración simultánea de ambas drogas. El Itraconazol puede inhibir el metabolismo de sustancias metabolizadas por la familia de citocromo A3, pudiendo provocar un aumento y/o prolongación de los efectos de tales sustancias. En este grupo se incluye terfenadina, astemizol, midazolam oral y triazolam.. Tales sustancias no deben ser administradas conjuntamente con ITRAC 100 / Itraconazol.
Se requiere prudencias en la administración de midazolam i.v. e Itraconazol, pues puede prolongar el efecto sedante.
Con anticoagulantes orales, digoxina, ciclosporina A y eventualmente tracolimus y vincristina se debe reducir las dosis si es necesario. Antagonistas del calcio, del tipo hidropiridina (por ejemplo: nifedipino) y quinidina: los pacientes tratados simultáneamente con Itraconazol y alguno de estos medicamentos deben ser controlados por efectos indeseables, como por ejemplo: edema, zumbidos y disminución de la agudeza auditiva. Si es necesario reducir las dosis.
El itraconazol no interactúa con la zidovudina (AZT).
No se ha observado efecto inductor sobre el metabolismo de estrógenos y progestágenos. En estudios in vitro, el Itraconazol no influyó sobre la unión a proteínas plasmáticas de sustancias activas como: imipramina, propranolol, diazepam, cimetidina, indometacina, tolbutamida, sulametaxina.
DOSIFICACIÓN
• Candidiasis vulvovaginal: 2 cápsulas por la mañana (con el desayuno) y 2 cápsulas por la noche (con la cena) durante 1 solo día. Se recomienda no iniciar el tratamiento en la segunda mitad del ciclo menstrual.
• Pitiriasis versicolor: 2 cápsulas juntas una vez al día durante 7 días.
• Dermatomicosis:
– En tiña corporis, tiña cruris, tiña pedis, tiña manuum: 1 cápsula por día durante 15 días. En el tratamiento de micosis de zonas muy queratinizadas, como planta del pie o palma de la mano, se aconseja prolongar el tratamiento a 30 días.
– Candidiasis oral: 1 cápsula al día durante 15 días.
• Queratitis micótica: 2 cápsulas por día durante 21 días.
• Onicomicosis de pies: 2 cápsulas por día en una sola toma durante 3 meses.
• Onicomicosis de manos: 2 cápsulas al día durante 6 semanas. Debido al efecto residual de esta indicación, los resultados deben evaluarse 3 a 6 meses después del tratamiento.
• Aspergillosis: 2 cápsulas 1 o 2 veces al día con las comidas, al menos durante 3 meses.
• Blastomycosis o Histoplasmosis: 2 cápsulas una vez al día con una comida durante 14 días; la dosis para pacientes con SIDA o neutropenia, es incrementada a 2 cápsulas durante 4 semanas.
• Chromomycosis: 1 o 2 cápsulas una vez al día, con una comida, durante 3 a 6 meses.
• Coccidioidomycosis: 2 cápsulas una vez al día, con una comida, durante 6 semanas.
• Histoplasmosis: Supresión- 2 cápsulas dos veces al día, con comidas.
• Paracoccidioidomycosis: 1 cápsula al día, con una comida, durante 6 meses.
• Otras micosis de cualquier etiología y localización: 1 cápsula al día hasta obtener la curación.
ADVERTENCIAS: Para asegurar una óptima absorción es esencial que el medicamento sea ingerido inmediatamente después de una comida principal. La absorción del medicamento puede disminuir cuando el pH gástrico es alcalino. No ha sido establecida su inocuidad en niños; de ser necesaria su administración debe considerarse el beneficio terapéutico frente a los posibles riesgos. Luego de interrumpido el tratamiento, la actividad del Itraconazol persiste unos 15 a 30 días más.
PRECAUCIONES
Embarazo: Categoría C. La experimentación con animales ha demostrado que el Itraconazol es teratogénico y embriotóxico a dosis elevadas, por lo cual no fue probado en mujeres embarazadas. No utilizar en mujeres embarazadas. Deben monitorearse las enzimas hepáticas en pacientes con pre-existencia de anormalidades en su función hepática. También se deben monitorear las pruebas hepáticas en todos los pacientes con tratamiento continuo por más de un mes o en cualquier momento en que un paciente desarrolle signos o síntomas que sugieran una disfunción hepática.
Pediatría: No se han llevado a cabo estudios apropiados con población pediátrica. La seguridad y eficacia no ha sido establecida. Sin embargo, un pequeño número de pacientes de 3 a 16 años han sido tratados con itraconazol cápsulas, 100 mg al día, para infecciones fúngicas sistémicas, y no han sido reportados efectos adversos serios. También un pequeño número de pacientes entre 6 meses y 12 años de edad han sido tratados con solución oral de itraconazol, 5 mg/Kg/día, para infecciones fúngicas sistémicas, y no han sido reportados eventos adversos serios o inesperados. El efecto a largo plazo sobre el crecimiento óseo en niños es desconocido.
PRESENTACIÓN: Estuche por 15 cápsulas
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