GOTELY
Cápsulas
(TAMSULOSINA )
POSOLOGÍA
Una cápsula una vez al día a tomar después del desayuno.
La cápsula deberá ser tragada entera con un poco de agua (alrededor de 15 mL) estando en posición de pie o sentado.
Las cápsulas no deben aplastarse ni masticarse, ya que esto interferiría con la liberación controlada del principio activo.
CONSERVACIÓN: En su envase original, a temperatura ambiente (15 º-30 ºC), al abrigo de la luz y humedad excesiva.
CLASIFICACIÓN TERAPÉUTICA: Bloqueante de los receptores alfa1.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. Hipotensión ortostática. Insuficiencia hepática severa. Durante la terapia con tamsulosina puede producirse un descenso en la presión arterial que, en muy raras ocasiones, puede provocar un síncope. A los primeros signos de hipotensión ortostática (mareo, debilidad); el paciente deberá sentarse o acostarse hasta que los síntomas hayan desaparecido. Antes del tratamiento, y a intervalos regulares a partir del inicio del mismo, deberá realizarse un tacto rectal y una determinación del antígeno prostático específico.
REACCIONES ADVERSAS: Durante el uso de tamsulosina se han comunicado las siguientes reacciones adversas: mareos, eyaculación anormal y, con menos frecuencia (1-2%), cefaleas, astenia, hipotensión postural y palpitaciones.
Efectos sobre la capacidad para conducir y utilizar maquinaria: No existen datos disponibles sobre si tamsulosina afecta adversamente la capacidad para conducir o utilizar máquinas.
Sin embargo, en este aspecto los pacientes deberán ser conscientes del hecho de que puede producir mareos.
DESTINO EN EL ORGANISMO (FARMACOCINÉTICA)
Absorción y biodisponibilidad: El clorhidrato de tamsulonsina se absorbe de forma gradual y casi totalemtne desde el intestino después de una dosis oral de 0,4 mg. Su biodisponibilidad es casi del 100% (basado en el cociente del área bajo la curva (AUC) de una dosis única de 0,4 mg y una dosis intravenosa de 0,125 mg administrada por infusión a lo largo de 4 horas). Esto indica que el metabolismo de primer paso es despreciable. Las concentraciones plasmáticas en estado estable se alcanzan al quinto día después de una dosificación múltiple con 0,4 mg de tamsulosina una vez al día. La amplitud y tasa de la absorción queda reducida por una comida reciente (la AUC se reduce aproz. En un 30%; el tiempo hasta la concentración plasmática máxima (Tmáx) se prolonga en aprox. 1 hora). El propio paciente puede mejorar la uniformidad de la absorción al tomar siempre la tamsulosina despés del desayuno. En estas condiciones, el Tmax es de aprox. 6 horas. El Tmax es más prolongado para tamsulosina (formulación en liberación controlada) que para los demás alfa-1-bloqueantes. Esto, además de su selectividad alfa-1A, puede ser beneficioso para el perfil de seguridad de tamsulosina. En 13 pacientes ancianos (ƒ®65 años) con HPB que recibieron 0,4 mg de tamsulosina una vez al día durante 8 días, el promedio de concentración plasmática máxima en estado estable (Cmax) en condiciones de ayuno fue de 17 ng/ml. Se produjo una variación intersujetos en los niveles plasmáticos, oscilando la Cmax entre 6 y 48 ng/ml. En dos pacientes, sus elevados valores de Cmax (37 y 48 ng/ml) no se asociaron con ningún evento adverso. En estos pacientes ancianos HPB (edad media 73 años), la tasa de absorción estaba reducida (el Tmax medio fue de 11 horas).
Distribución y ligadura a protéinas plasmáticas: La tamsulosina se liga altamente (aprox. en un 90%) a proteínas plsmáticas. Se fija principalmente a la glicoproteína ácida alfa-1, un componente de globulina del plasma, cuya concentración aumenta con la edad. El volumen de distribución de tamsulosina es reducido (aprox. 0,2 litro/kg).
Metabolismo La tamsulosina es maetabolizada lentamente por el hígado.
Eliminación: La tamsulosina experimenta aclaración restrictivo. La mayortía de los metabolistos de tamsulosina tienen una alta afinidad por los receptores alfa-1-adrenérgicos, similar a la de la droga madre, y retienen su especificicdad relativa para los receptores alfa-1A – adrenérgicos comparado con los alfa-1B. Los metabolitos de tamsulosina son rápidamente eliminados del plasma. La mayor aprte de la tamsulosina está presente en el plasma en forma de fármaco inalterado. La tamsulosina y sus metabolitos se excretan principalemtne en la orina (alrededor del 76%) encontrándose aproximadamente el 9% de la dosis en forma de fármaco inalterado. El aclaración sistémico mediod de la tamsulosina es bajo: aprox. 48 ml/min. La vida media de eliminación (t medio) en pacientes ancianos con HPB en condiciones de estado estable es de aprox. 13 horas. La vida media terminal es de aprox. 22 horas. Esta prolongada vida media de tamsulosina en la formulación de liberación controlada permite utilizar un esquema podológico de una toma diaria. Efecto de la enfermedad sobre la farmacocinética No es necesario realizar ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. Insuficiencia hepática En pacientes con insuficiencia hepática leve o mederada, la tamsulosina puede administrarse a la dosis usual de 0,4 mg una vez al día. Por lo tanto, no es necesario realizar ajuste de dosis.
FÓRMULA CUALICUANTITATIVA
Cada CÁPSULA contiene: Tamsulosina clorhidrato 0,4 mg. Excipientes c.s.p.
SÍNTOMAS Y TRATAMIENTOS EN DOSIS EXCESIVAS
No se han comunicado casos de sobredosis aguda.
No obstante, después de una sobredosis, teóricamente, puede producirse hipotensión aguada, en cuyo caso deberá administrarse sostén cardiovascular. Deberá reestablecerse la presión arterial devolviendo la frecuencia cardíaca a la normalidad haciendo que el paciente se acueste. Si esto no sirve de ayuda, entonces deberán emplearse expandidotes de volumen y, cuando sea necesario, vsoproesores. Deberán monitorizarse la función renal y aplicarse medidas de apoyo general. Es improbable que la diálisis sirva de ayuda, ya que la tamsulosina se fija muy altamente a protínas plasmáticas. Pueden tomarse medidas, como por ejemplo, tmesis para imedir la absorción.
Cuando están involucradas grandes cantidades, puede aplicarse un lavado gástrico y puede administrarse carbón activado y un laxante osmótico, por ejemplo, sulfato sódico.
INTERACCIONES: No se han observado interacciones al administrar tamsulosina conjuntamente con atenolol, enalapril o nefedipina. La administración concomitante de cimetididna produce una elevación de los niveles plasmáticos de tamsulosina, y furosemida una descenso, pero siempre que los niveles se mantengan dentro del rango posológico normal no es necesario realizar cambios. Ni diazepam ni propanolol, triclormetiazida, clormadinona, amitriptilina, diclofenaco, glibenclamida, simvastaina y warfatina modifican la fracción libre de tamsulosina en el plasma humano. Tampoco tamsulosina cambia las fracciones libres de diazepam, propanolol y triclormetiazida. No se han observado interacciones al nivel del metabolismo hepático ligado al citocromo P450 que involucra a amitriptilina, salbutamol, glibenclamida y finasteride. El diclofenaco y la warfarina, sin embargo, pueden incrementar la tasa de eliminación de tamsulosina. La administración simultánea de otros antagonistas del receptor alfa-1 adrenérgico puede aumentar el riesgo de producir hipotensión.
PRECAUCIONES EN EL USO: Deben excluirse otras afecciones de próstata que puedan causar síntomas similares a la hipertrofia benigna de próstata antes de iniciar el tratamiento con tamsulosina.
PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 30 cápsulas.
TECNOFARMA S.A.
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