GLUCOPHAGE FORTE
Comprimidos forte
POSOLOGÍA
• Diabetes no insulino dependiente tipo II : La dosis promedio es de 1 comprimido 2 veces al día, antes de las comidas (o inmediatamente después). Un buen control de la diabetes se puede lograr en pocos días, aunque puede demorarse más de 2 semanas. Si el control es inadecuado la dosis puede ser incrementada cuidadosamente hasta a 3 comprimidos.
Una vez que se ha logrado un buen control, es posible reducir la dosis. Como sustitución de otra terapia hipoglicemiante oral: suspender la terapia hipoglicemiante previa y sustituir por GLUCOPHAGE FORTE según la dosis antes indicada.
• Diabetes no insulino dependiente tipo I : En diabetes insulino dependiente, GLUCOPHAGE FORTE nunca reemplaza a la insulina, pero cuando se usa en combinación con ella, la dosis de insulina puede ser reducida y los niveles de glucosa pueden ser estabilizados en mejor forma. Completa sustitución por GLUCOPHAGE FORTE puede ocurrir cuando el páncreas es aún funcional.
Si la dosis de Insulina es menor de 40U., GLUCOPHAGE FORTE se administra en las dosis habituales. La Insulina se reduce simultáneamente de 2 a 4 U., cada 2 días.
Si la dosis de insulina es mayor de 40 U. al día, lo más apropiado es hospitalizar al pacientes para efectuar la combinación; la insulina se reduce en el primer día de 30 a 50%. Una reducción gradual posterior de la dosis de insulina puede efectuarse de acuerdo a los valores de laboratorio obtenido.
COMPOSICIÓN
Cada COMPRIMIDO FORTE contiene:
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Metformina clorhidrato |
850 mg |
CONTRAINDICACIONES
• Insuficiencia renal orgánica ó funcional, aún en casos moderados (Creatinina sérica > 1.5 mg/l en adultos: este valor límite debe ser reducida de acuerdo a la edad fisiológica y masa muscular).
• Exámenes que utilizan medios de contraste (IVU, angiografía): como una norma estos debe evitarse en diabéticos. Si son muy esenciales, el tratamiento con GLUCOPHAGE FORTE debe interrumpirse 48 horas antes del examen y restaurarlo hasta 48 horas después del mismo.
• Patología aguda donde hay riesgos de cambios en la función renal: Deshidratación (diarrea, vómitos), fiebre infección severa y/o condición hipóxica (shock septicemia, infección urinaria, neumopatías).
• Insuficiencia hepato-celular, intoxicación alcohólica aguda.
• Descompensación cetoacidótica, precoma diabético.
• Manifestación clínica de una afección crónica ó aguda que puede inducir una hipoxia tubular severa (cardiaca o respiratoria; infarto cardíaco reciente).
• Embarazo.
EFECTOS ADVERSOS
Desórdenes tales como náuseas, vómitos y diarrea: Ésta ocurre más a menudo al inicio del tratamiento y en la mayoría de los casos regresa espontáneamente. Es posible ayudar temporalmente tomando polvos inertes cuando se requiera (proveyendo una protección a la mucosa gástrica) ó derivados atropínicos o antiespasmódicos. Con el objeto de prevenir desórdenes digestivos se recomienda que GLUCOPHAGE FORTE debe ser administrado en 2 dosis durante el día, con las comidas o al final de ellas. Si los síntomas persisten, el tratamiento debe ser suspendido.
FARMACOCINÉTICA
La absorción gastrointestinal de la metformina tomada vía oral, esta probablemente gobernada por un mecanismo de saturación. La biodisponibilidad media de los comprimidos tomados en ayunas es de 50 a 60%.
Los alimentos reducen levemente su absorción prefiriéndose su administración antes de las comidas. No obstante, el recubrimiento entérico de los comprimidos de GLUCOPHAGE FORTE mejora la biodisponibilidad y la tolerancia gástrica, especialmente al inicio del tratamiento.
Los comprimidos de GLUCOPHAGE FORTE, con su recubrimiento, mejora la biodisponibilidad y la tolerancia gástrica, especialmente al inicio del tratamiento. GLUCOPHAGE FORTE, previamente denominado Glucophage Retard, mantiene idéntica composición, formulación galénica y las propiedades de este último. El nombre GLUCOPHAGE FORTE describe mejor la alta concentración de Metformina (comprimidos de 850 mg ) existentes en este producto.
Metformina no se metaboliza. Circula en forma libre. La fracción unida a las proteínas plasmáticas se puede considerar insignificante.
La vida media plasmática de la metformina es de 6.2 horas. Un 90% de la dosis absorbida se elimina con esta vida media por vía renal.
El 10% restante almacenado en el compartimento tisular, es eliminado más lentamente con una vida media terminal de 9 a 12 horas. En pacientes con terapia a largo plazo con 2 a 3 comprimidos diarios de GLUCOPHAGE FORTE, los niveles sanguíneos en ayuna de metformina son del orden 1 mcg/ml. (U+ 0.05).
Metformina se excreta rápidamente por vía urinaria: Su clearance renal en sujetos sanos es de 440 ml/min promedio. (4 a 5 veces que el de la creatinina) lo que indica que la filtración glomerular es seguida pro secreción tubular.
En casos de insuficiencia renal, la vida media de la Metformina aumenta con los riesgos de acumulación.
INDICACIONES: En combinación con una dieta controlada:
• Diabetes insulino dependiente tipo II(DMNID): diabético obeso, diabetes en pacientes jóvenes menores de 25 años; diabetes en adultos de peso normal, cuando una estricta adherencia a la dieta no da como resultado un peso y/o niveles de glucosa normales.
• Diabetes tipo II que no responde al tratamiento con sulfonilureas.
• Como coadyuvante en terapia insulínica en pacientes con diabetes tipo I (DMID): diabetes inestable, diabetes insulinorresistente o asociado a sulfonilureas cuando la respuesta a metformina sola es insuficiente.
• Numerosas publicaciones muestran reducción de la hiperinsulinemia con metformina y otros cambios metabólicos favorables del Sindrome de Resistencia a la Insulina.
ADVERTENCIAS
Acidosis láctica: Metformina puede causar ó favorecer el inicio de una acidosis láctica, una complicación metabólica que frecuentemente es fatal en la ausencia de un rápido tratamiento. La incidencia de ésta puede y deber ser reducida con un cuidadoso monitoreo de los factores de riesgo.
Circunstanciales: La insuficiencia renal aguda orgánica ó funcional juega un papel predominante, explicando que la acumulación de la metformina es por una carencia de excreción urinaria. Diabetes deficientemente controlada, cetosis, ayuno prolongado alcoholismo, insuficiencia hepato-celular y cualquier condición hipóxica son factores que predisponen.
Signos de peligro: Si se presentan calambres musculares acompañados de desórdenes digestivos, dolor abdominal astenia severa en pacientes en tratamiento, debe ser alertado de inmediato el médico. Un nivel elevado de lactato sanguíneo, acompañado de un aumento de creatinina sérica, requiere una suspensión del tratamiento.
Nota: Las muestras para análisis de los niveles de lactato sanguíneo debe ser tomadas en descanso, sin torniquete y analizados inmediatamente ó transportados con hielo.
Diagnóstico: La acidosis láctica se caracteriza por disnea acidótica, dolor abdominal , hipotermia y coma. Los exámenes de laboratorio muestran una caída del pH sanguíneo, un aumento de niveles de lactato sanguíneo mayores de 5 mmol/l y una elevación en la relación lactato /piruvato.
En cualquier caso donde se sospecha acidosis metabólica GLUCOPHAGE FORTE debe ser suspendido y al pacientes ingresarlo a un hospital de urgencia.
En Francia la incidencia de acidosis láctica en diabéticos tratados con GLUCOPHAGE FORTE es de 1 caso en 40.000 pacientes al año.
PRECAUCIONES
• El uso de GLUCOPHAGE FORTE no es motivo para que en cada caso no se implemente una dieta baja en carbohidrato o una dieta de bajas calorías y carbohidratos en pacientes con sobrepeso. Los exámenes de laboratorio usuales para diabéticos deben efectuarse regularmente.
• La creatinina sérica debe ser medida antes de establecer el tratamiento (creatinina sérica < 1.5 mg/l en adultos) y después de monitoreados regularmente.
• Una vez al año para sujetos con función renal normal.
• Dos a cuatro veces al año cuando la creatinina sérica está por sobre el límite normal, especialmente en sujetos ancianos, para los cuales el límite debe ser disminuido.
• Es necesario tener precaución si hay cualquier aumento en la creatinina sérica, por ejemplo al inicio de una terapia antihipertensiva diurética.
• Cuando se realiza una radiografía usando productos de contraste I.V. (urografía intravenosa, angiografía) GLUCOPHAGE FORTE debe ser suspendido 48 horas antes de la investigación radiográfica y restando hasta 2 días después para prevenir el desarrollo de la acidosis láctica.
• En caso de requerir cirugía o en otras causas de descompensación de la diabetes, debe instaurarse una terapia con insulina.
• Algunos productos hipoglicémicos (corticosteroides, diuréticos tiazídicos, anticonceptivos orales) pueden alterar el curso de la diabetes y necesitan de un aumento en la dosis de GLUCOPHAGE FORTE o combinarlo con sulfonilureas o insulina.
• GLUCOPHAGE FORTE nunca induce hipoglicemia cuando es usado sólo; sin embargo hay que tener precaución de no potenciar la acción cuando se administra en combinación con insulina ó sulfonilureas.
PRESENTACIÓN
Farmacia: Envase de 30 y 60 comprimidos.
Hospitalaria: Envase de 1.000 comprimidos.
ROCHE CHILE LTDA.
Av. Quilín 3750 - Macul Telf.: 441-3200 Fax: 221-0148
E-mail: yanina.escobar@roche.com
www.roche.cl
PROPIEDADES
Metformina es un agente antidiabético biguanídico que difiere de los hipoglicemiantes sulfonilureicos en su mecanismo de acción, sus indicaciones y las precauciones necesarias de empleo. Al revés de las sulfonilureas, metformina no estimula la secreción de insulina: no hay una acción hipoglicemiante en sujetos no diabéticos. En los diabéticos se reduce la hipoglicemia sin causar accidentes hipoglicémicos (excepto en casos de ayuno o combinación sinérgica, ver precauciones). El mecanismo de acción periférica de metformina se caracteriza por :
• Un incremento en la utilización celular de la glucosa.
• Un mejoramiento de la unión insulino-receptor y probablemente un efecto post-receptor.
• Inhibición de la gluconeogénesis hepática.
• Reducción de la absorción gastrointestinal de la glucosa. Independientemente de su acción antidiabética, la metformina tiene un efecto favorable sobre el metabolismo de las lipoproteínas: se ha observado en diabéticos una reducción en apoproteína B-VLDL junto con un incremento en apoproteína A1HDL que participa en la reducción del riesgo de aterogénesis. Metformina reduce la agregación plaquetaria y sensibiliza al ADP y al colágeno: tiene propiedades fibrinolíticas.