GAAX-T
Solución oftálmica
POSOLOGÍA
En el tratamiento de glaucoma o de la hipertensión ocular se recomienda 1 sola dosis de 1 gota en el, o en los ojos afectados, administrada 1 vez al día, preferentemente por la noche.
Dosis superiores no aseguran mayor efecto terapéutico. La reducción de la presión intraocular comienza a las 3-4 horas de la instilación.
El efecto máximo se alcanza después de 8-12 horas; la disminución de la presión persiste al menos durante 24 horas.
Efectos colaterales: La solución, generalmente es bien tolerada.
Se ha observado un aumento en la pigmentación del iris. El aumento de la pigmentación del iris se produjo con mayor frecuencia en pacientes con iris de color azul-marrón, gris-marrón, amarillo-marrón o verde-marrón. Este cambio se ha observado sólo raramente en los pacientes que presentan un color de ojos homogéneamente azul, gris, verde o marrón. En un 37% de los pacientes se observó un oscurecimiento, espesamiento y alargamiento de las pestañas.
Entre las reacciones adversas restantes referidas en los ensayos clínicos, las más frecuentes fueron: irritación ocular, incluyendo dolor punzante, ardor y picazón, hiperemia ocular, alteraciones corneales, conjuntivitis, blefaritis, dolor ocular, cefaleas y rash cutáneo.
Otras reacciones adversas que se han observado con uno de los componentes y que pueden potencialmente producirse también con este medicamento son: latanoprost: oculares: erosiones epiteliales puntiformes, edema periorbitario, edema corneal y erosiones corneales; edema macular (en pacientes afáquicos, en pacientes pseudofáquicos con roturas en la cápsula posterior del cristalino, o en pacientes con factores de riesgo conocidos de edema macular), iritis/uveítis. Respiratorias: asma, exacerbación de asma y disnea. Piel: oscurecimiento de la piel palpebral. timolol: oculares: signos y síntomas de irritación ocular incluyendo blefaritis, queratitis, disminución de la sensibilidad corneal y sequedad de ojos, trastornos visuales, diplopía, ptosis, tinnitus. En caso de absorción sistémica, aunque raramente, podría llegar a desencadenar otros efectos adversos: cardiovasculares: bradicardia, arritmias, bloqueo cardíaco, insuficiencia cardíaca congestiva, palpitaciones respiratorias: broncospasmo (predominantemente en pacientes con una enfermedad broncospástica preexistente).
COMPOSICIÓN:
Cada 1 mL de SOLUCIÓN OFTÁLMICA contiene: latanoprost 0.05 mg; timolol (maleato) 5.00 mg.
CONTRAINDICACIONES
Está contraindicado en pacientes que presenten hipersensibilidad al latanoprost, al timolol o a cualquier componente de este medicamento. También en embarazo y lactancia; afaquia, pseudoafaquia; edema macular y edema macular cistoide; pacientes asmáticos o con bloqueo aurículo-ventricular severo, así como en insuficiencia cardíaca.
EFECTOS SISTÉMICOS
Debido a la presencia del componente bloqueador beta-adrenérgico timolol, se pueden producir reacciones adversas cardiovasculares o respiratorias, como asma o insuficiencia cardíaca, al igual que las que se observan con los betabloqueantes sistémicos.
En pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica, la administración de timolol, ha generado casos de reacciones respiratorias y cardíacas graves como broncospasmo e insuficiencia cardíaca. El iris parcial o totalmente puede adquirir tonalidad marrón, debido a un aumento de la síntesis de melanina. El cambio ocurre de forma lenta y puede ser perceptible después de meses o años. Después de 2 años de tratamiento el cambio es excepcional en pacientes con color de ojos homogéneos. No colocarse los lentes de contacto hasta que hayan transcurrido al menos 15 minutos desde la instilación. Se aconseja dejar pasar al menos 5 minutos, antes de la instilación de otras soluciones oftálmicas que contengan otros fármacos.
INDICACIONES
GAAX-T es una asociación de latanoprost y timolol, indicada para el tratamiento de la hipertensión ocular y glaucoma de ángulo abierto, en pacientes que no han logrado reducir su presión intraocular a los niveles objetivo con monoterapia, o pacientes que deban usar simultáneamente más de un producto antiglaucomatoso, en varias dosis diarias y que pueden mejorar su adhesividad al tratamiento usando una sola aplicación diaria .
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Hipotensores oculares: Se han observado efectos hipotensores aditivos tras la administración conjunta de latanoprost y beta-bloqueantes (timolol), dipivefrina, epinefrina o inhibidores de la anhidrasa carbónica tópicos y sistémicos. Este efecto hipotensor aditivo puede resultar útil en el tratamiento del glaucoma. tiomersal: estudios in vitro han demostrado la formación de un precipitado si se administra latanoprost simultáneamente con preparados que contengan tiomersal. Se aconseja dejar pasar al menos 5 minutos, antes de la instilación de ambos fármacos. Antagonistas de calcio y digitálicos: aumento del tiempo de conducción aurículo-ventricular.
HIPERSENSIBILIDAD
Signos y síntomas de reacciones alérgicas incluyendo angioedema, urticaria, erupciones locales o generalizadas.
PRECAUCIONES
Debido a la falta de experiencia clínica, se debe tener precaución en pacientes con ataques agudos de glaucoma de ángulo cerrado o congénito, inflamación ocular, glaucoma inflamatorio, asma grave o inestable (no se ha observado alteración de la función pulmonar en asma moderada). Inflamación ocular activa (iritis, uveítis) o infección ocular: se ha observado edema macular, incluyendo edema macular cistoide, principalmente en pacientes afáquicos, pseudoafáquicos con roturas en la cápsula posterior o con lentes intraoculares de cámara anterior y en aquellos con factores de riesgo de edema macular.
El latanoprost también puede originar aumento irreversible en la pigmentación del tejido periorbital (párpados), crecimiento y cambio de color de las pestañas.
PRESENTACIÓN
Frasco gotario conteniendo 2.5 mL de solución.
CHILE S.A.
Av. Marathon 1315 - Ñuñoa
Para mayor información llamar al Telf.: 365-5000 o al Fax: 365-5100
luis.zuniga@laboratoriochile.cl
www.laboratoriochile.cl
PROPIEDADES
Farmacología: El latanoprost es un antiglaucomatoso, derivado de la prostaglandina F2-alfa, que como tal desarrolla un potente efecto hipotensor intraocular, incrementando el flujo de salida del humor acuoso, en el sistema de drenaje uveoescleral. Este sistema aunque secundario dentro del drenaje del sistema acuoso (sólo alrededor del 10% del total), parece más que suficiente para controlar la presión intraocular. La reducción de la presión intraocular comienza entre las 3-4 horas después de la administración, y se mantiene durante al menos, 24 horas. Resulta eficaz tanto en monoterapia como en terapia combinada con beta-bloqueantes, agonistas adrenérgicos (dipivefrina), inhibidores de la anhidrasa carbónica (acetazolamida) y con agonistas colinérgicos (pilocarpina). Timolol es un fármaco bloqueante no selectivo de los receptores beta adrenérgicos que carece de actividad simpatomimética intrínseca, depresora del miocardio o anestésica local (estabilizante de la membrana) significativas. No se ha establecido el mecanismo de acción exacto por el cual reduce la presión intraocular, aunque la acción predominante puede estar relacionada con una disminución de la formación de humor acuoso aunque también se ha observado un ligero aumento del flujo de salida. El inicio de la acción se produce aproximadamente a los 20 - 30 minutos. A diferencia de los fármacos mióticos, disminuye la presión intraocular con un efecto escaso o nulo sobre la acomodación o el tamaño de la pupila. Esta asociación de latanoprost y timolol produce una reducción de la hipertensión intraocular en pacientes con glaucoma de ángulo abierto, aun en pacientes con glaucoma no controlado, pudiéndose utilizar en pacientes que presentan intolerancia a otros fármacos.
Farmacocinética: Latanoprost: Vía oftálmica: El latanoprost es un profármaco en forma de éster isopropílico, que tras su administración se hidroliza durante su paso a través de la córnea, originando latanoprost ácido, farmacológicamente activo que difunde hacia el humor acuoso; se distribuye fundamentalmente por el segmento anterior, la conjuntiva y los párpados. El ácido activo de latanoprost llega a la circulación sistémica y es primariamente metabolizado en el hígado. La excreción renal es de aproximadamente 88% a 98%. su vida media plasmática es de 17 minutos. Timolol: su efecto comienza a la media hora después de la administración tópica, con un máximo de efecto entre 1 a 5 horas, manteniéndose el descenso de la presión intraocular por períodos de hasta 24 horas.
SOBREDOSIFICACIÓN
Síntomas: la aplicación de altas dosis de latanoprost en el ojo puede producir cefalea, irritación local, hiperemia, rash, dolor muscular. El timolol puede llegar a alcanzar niveles peligrosos y provocar efectos sistémicos, con exacerbación de los efectos adversos cardiológicos y respiratorios descritos.
Tratamiento: Lavar los ojos con agua repetidamente. Si aparecen síntomas de sobredosis, el paciente debe ser trasladado a un centro asistencial para instaurar el tratamiento sintomático y monitoreo de las funciones comprometidas.