FLEXURE 1500 /1200 (SABOR NARANJA)
Sobres
POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN: Vía oral.
Adultos y niños mayores de 16 años: La dosis recomendada es un sobre una vez al día, disuelto en agua o en liquido de su preferencia, junto con las principales comidas.
ALMACENAJE: Conservar en un lugar fresco. Almacenar a no más de 25 ºC.
COMPOSICIÓN
Cada sobre con POLVO PARA SOLUCIÓN contiene: Glucosamina sulfato 1.500 mg. Condroitina sulfato 1.200 mg. Aspartame como edulcorante. Excipientes c.s.
Excipientes: Bicarbonato de sodio, naranja o sabor naranja polvo, aspartamo, acido tartárico, colorante FD& C amarillo Nº 10, acido ascórbico malla especial, acido cítrico anhidro, colorante FD& C amarillo Nº 6, citrato de sodio dihidrato, dióxido de silicio coloidal.
CONTRAINDICACIONES
No usar en los siguientes casos:
• Antecedentes de alergia o hipersensibilidad a alguno de los componentes de la formula.
• Embarazo o lactancia.
• Pacientes con fenilcetonuria.
REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas son leves y transitorias.
Se puede presentar: dolor epigastrico, contipación, diarrea, meteorismo y náuseas.
Las reacciones de hipersensibilidad reportadas en algunos pacientes manifiestan un leve rash con prurito y eritema.
Muy raramente se presenta dolor de cabeza y alteraciones visuales.
FARMACOCINÉTICA
Sulfato de glucosamina: La sal de sulfato es fácilmente absorbible desde el intestino delgado, ya que la mayor parte se encuentra en forma desionizada en el ph de esta porción del tracto gastrointestinal. La sal de clohidrato se piensa es menos absorbida.
Mas del 90% de una dosis oral típica es absorbida fácilmente y sólo un 10% aparece en las deposiciones. De la glucosamina absorbida, el 25% es excretado en la orina, 65% es excretado como dióxido de carbono exhalado y le 10% restante es retenido en los tejidos.
Una cantidad significativa de metabolismo hepático de primer paso ocurre luego de la administración oral. Estudios en animales de laboratorio han demostrado la aparición de glucosamina marcada radioactivamente en cartílago a tan solo 4 horas de la adminitración oral. Glucosamina esta altamente ligada a las proteínas plasmáticas y a otros tejidos del cuerpo. las fracciones mayores de una dosis oral pueden encontrarse en el hígado, riñones y cartílago auricular.
Una vez absorbida en los condrocitos del cartílago, la glucosamina es incorporada en los proteoglicanos. aparentemente se requiere una disponibilidad adecuada de sulfato para la síntesis de los glucosaminoglicanos a partir de estos proteoglicanos.
Los proteoglicanos ligan cationes y agua para formar una matriz viscosa y elástica que ayuda a lubricar la articulación donde se encuentra el cartílago.
Cuando esta capa cartilaginosa protectora se ve afectada por una disminución en la síntesis o aumento de la degradación, se produce una perdida de amortiguación con el daño articular resultante.
Sulfato de Condroitina: La farmacocinética del sulfato de condroitina ha sido ha sido investigada en ratas, humanos y perros.
En ratas, seis horas después de una dosis intravenosa u oral, el sulfato de condroitina se distribuye extensamente por todo el cuerpo, alcanzando altos niveles en el liquido sinovial y en el cartílago auricular, presumiblemente porque estos tejidos tienen una alta afinidad por la sustancia.
En estudios en humanos usando productos comercialmente disponibles, el sulfato de condroitina es absorbido rápidamente cuando es disuelto en agua, pero la absorción se retarda con los comprimidos gastro-resistentes. Los niveles plasmáticos máximos se registraron luego de una hora en el caso de condroitina disuelta en agua y cuatro horas en el caso de los comprimidos gastro-resistentes. Las dosis orales ensayadas en perros y ratas produjo resultados similares; las concentraciones séricas máximas se produjeron a las 2,1 y 1,6 horas, respectivamente.
La vida media de eliminación es de aproximadamente nueve horas. De esta forma, existe una buena distribución independientemente de la formulación, al menos en el caso de los productos ensayados.
Los investigadores también mostraron que dos horas después de una dosis intravenosa de sulfato de condroitina radiomarcado (trazados radiomarcado), se produjo un aumento en la concentración de radioactividad, principalmente en la articulación de la rodilla.
Esto enfatiza aún más que el sulfato de condroitina se concentra en las articulaciones.
Farmacodinamia: El mecanismo de acción de flexure se puede explicar mediante tres efectos:
• Efecto anabólico:
– Estas sustancias se contituyen en sustrato esencial para la biosíntesis de proteoglicanos por el condrocito.
– Estimulan la síntesis de proteoglicanos.
– Favorecen la producción de hialuronato en el liquido sinovial
• Efecto anticatabólico:
– Inhiben la acción de enzimas catabólicas (metaloproteinasas) tales como: estromelisina, colagenaza, fosfolipasa a2 y gelatinasa.
– Promueven la adhesión de los condrocitos a la fibronectina.
• Efectos antiinflamatorios:
– Inhiben la generación de radicales superóxido.
– Inhiben la actividad de las enzimas lisosomales.
– Inhiben la síntesis de oxido nitrico inducible.
– Disminuyen la il-1 en el fluido sinovial
– Incrementan la producción de proteina kinasa c (pkc)
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: La glucosami-noglicanos (gags), también conocidos como mucopolisacáridos, son cadenas de carbohidratos complejos caracterizados por su contenido de amino azúcares y ácido urónico. Cuando los gags están ligados a moléculas de proteína se denominan proteoglicanos.
Los proteoglicanos descritos más comúnmente en humanos son heparina, ácido hialurónico y sulfato de condroitina.
Existen dos principales subtipos de sulfato de condroitina, condroitina-4-sulfato y condroitina-6-sulfato. Los sulfatos de condroitina y otros proteoglicanos se encuentran en la mayoría de los tejidos del cuerpo, pero han sido intensamente estudiados por su función en las articulaciones.
El cartílago entre las articulaciones consiste en células (condrocitos) distribuidas en una matriz amorfa producida por los mismos condrocitos. Esta matriz está formada de colágeno y fibras elásticas inmersas en una sustancia mucoide y está esencialmente compuesta de glucoprotéinas y proteoglicanos.
Los proteoglicanos que aquí se encuentran consisten principalmente de sulfato de condroitina y sulfatos de queratano.
La presencia de grupos carboxilicos y sulfatos en los proteoglicanos y sulfato de condroitina forma una estructura ordenada y fuertemente electronegativa que es altamente hidroretensiva.
Estas característica garantiza la reistencia y elasticidad del cartílago.
La glucosamina es un componente de todos los tejidos humanos y se encuentra en concentraciones especialmente altas en los cartílagos.
Químicamente la glucosamina es un aminomonosacárido que provee los bloques de formación para los glucosaminoglicanos con enlace o y enlace n que comprenden la matriz de los tejidos conectivos en el cuerpo. La glucosamina normalmente es sintetizada mediante la adicción de un grupo amino a glucosa, seguido de la acetilación. Importantes compuestos estructurales, tales como sulfato de heparano, sulfato de queratano y sulfato de hialuronano estan compuestos de unidades repetidas de este compuesto.
La mayoría de los estudios clínicos que involucran a la glucosamina han utilizado la sal de sulfato, aunque existen otras formas disponibles que incluyen el clorhidrato. N-acetil y las sales de clorhidrato, ademas de glucosamina sola. el uso de glucosamina sola no provee de glucosamina biodisponible, ya que el compuesto no es absorbido en el tracto gastrointestinal. por el contrario, es metabolizado mediante bacterias y excretado en las deposiciones.
Se cree que tanto glucosamina como condroitina sulfatos, actúan beneficiosamente en la terapia de la osteoartritis, como resultado de su capacidad de promover la reparación del cartílago.
Estos productos tienden a tener un tiempo de aparición mas prolongado de efectos beneficiosos que los antiinflamatorios no esteriodales tradicionales.
INDICACIONES: Coadyuvante en el tratamiento de la artrosis leve a moderada.
USOS: Suplemento de glicosaminoglicanos indicado como coadyuvante en el tratamiento de enfermedades articulares degenerativas.
Tratamiento de la osteoartritis (osteoartrosis, artrosis) de columna y de grandes y pequeñas articulaciones ya que sus propiedades pueden contribuir a promover la regeneración del cartílago articular. Previene y elimina el dolor articular recuperando la movilidad.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La administración oral del sulfato de glucosamina puede favorecer la absorción gastrointestinal de la tetraciclina y reducir la de la penicilina y el cloranfenicol.
No existen inconvenientes con la administración simultanea de analgésicos o de antiinflamatorios esteroidales y no esteroidales.
PRECAUCIONES DE USO: No administrar a niños menores de 16 años sin indicación medica.
Puede presentarse intolerancia gástrica, transitoria y reversible.
Se recomienda tomar junto con las principales comidas.
Los pacientes con antecedentes de alergia a los mariscos deben usar ese producto con precaución.
Las personas con diabetes deben controlar los niveles de azúcar en sangre con más frecuencia al tomar este medicamento.
Las personas que toman medicamentos anticoagulantes deben controlarse el tiempo de protrombina y coagulación con más frecuencia.
Los efectos beneficiosos de este producto se manifiestan luego de una terapia prolongada de suplementación.
PRESENTACIÓN: Envase con 15 sobres de flexure polvo para solución oral.
MERCK SERONO
Francisco de Paula Taforó 1981 - Nuñoa
Teléfono: 340 0000 / Fax: 340 0457
Email: j.valenzuela@merck.cl
www.merck.cl
SOBREDOSIS: Como ambos principios activos corresponden a sales de metabolito de tejido conjuntivo, flexure posee un alto margen de tolerancia.
No se han dado casos de sobredosificación accidental o intencionada. Basándonos en los resultados obtenidos de toxicidad aguda y crónica no son de esperar síntomas tóxicos incluso tras una dosificación elevada.