DISLIPOR
Comprimidos recubiertos
POSOLOGÍA: Vía oral. Antes de iniciar un tratamiento con atorvastatina el paciente debiera someterse a una dieta normal de reducción del colesterol y continuar con ella durante el tratamiento con el fármaco; también se deben descartar otras causas de hipercolesterolemias, como diabetes, hipotiroidismo, alcoholismo, etc. en la hipercolesterolemia (heterocigota familiar y no familiar) y dislipidemias mixtas (tipos IIa y IIb de fredickson), la dosis inicial recomendada es de 10 mg 1 vez al día. el rango de dosificación es de 10 a 80 mg 1 vez al día. puede ser administrada como dosis única en cualquier momento del día, con o sin alimentos. en la hipercolesterolemia primaria e hipercolesterolemia combinada (mixtas), la mayoría de los pacientes son controlados con 10 mg 1 vez al día. en 2 semanas se obtiene una respuesta evidente y la respuesta máxima se alcanza normalmente en 4 semanas. es necesario evaluar las cifras de lípidos a las 2 ó 4 semanas de iniciar o modificar el tratamiento, ajustando la pauta de atorvastatina, en función de la respuesta obtenida. Se deben realizar pruebas de la función hepática antes de iniciar el tratamiento con atorvastatina, a las 6 y 12 semanas y posteriormente unas 2 veces al año.
COMPOSICIÓN
Comprimidos 10 mg
Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Atorvastatina 10 mg.
Comprimidos 20 mg
Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO contiene: Atorvastatina 20 mg.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al principio activo o a cualquiera de los componentes del producto. Pacientes con enfermedad hepática activa o inexplicable elevación persistente de transaminasas séricas
Embarazo y lactancia: Atorvastatina está contraindicada en mujeres embarazadas, madres en período de lactancia; o en mujeres jóvenes en edad fértil, sólo cuando dichas pacientes tengan escasas probabilidades de concebir y se les haya informado acerca de los potenciales peligros para el feto.
DESCRIPCIÓN: El desarrollo alentador en el tratamiento de hipercolesterolemia demostrado por el surgimiento de las llamadas estatinas, en las profilaxis primaria y/o secundaria de la enfermedad coronaria ha llevado a la síntesis de la atorvastatina, un inhibidor competitivo de la 3-hidroxi-3-metilglutanil coenzima a(hmg-coa) reductasa. a través de la inhibición de la síntesis del colesterol es posible reducir el depósito intracelular del colesterol. Esto produce un aumento concomitante del número de receptores para las lipoproteínas de baja densidad (ldl), lo que incrementa la depuración plasmática del colesterol-ldl y permite la recuperación de la homeostasis intracelular de colesterol. También este inhibidor de la hmg-coa reductasa inhibe la síntesis hepática de colesterol asociado a lipoproteínas de muy baja densidad (vldl), un precursor del colesterol ldl. La reducción de las cifras de colesterol-ldl disminuye significativamente el riesgo de morbi-mortalidad por enfermedad coronaria. La evaluación clínica de la atorvastatina se basa en sus efectos reductores de lípidos, un importante marcador indirecto de la eficacia clínica. Amplios ensayos realizados en pacientes con hipercolesterolemia han demostrado que la atorvastatina produce reducciones de las cifras de colesterol total, colesterol-ldl, apolipoproteínas b y triglicéridos mayores que lovastatina, pravastatina y simvastatina.
REACCIONES ADVERSAS: Al igual que otros inhibidores de la hmg-coa reductasa, atorvastatina es generalmente bien tolerada. Menos del 2% de los pacientes fueron retirados de las pruebas clínicas debido a efectos adversos atribuidos a la atorvastatina. normalmente las reacciones adversas son leves o transitorias. los efectos adversos comunicados con más frecuencia son los de tipo gastrointestinal, flatulencia, dispepsia, constipación, dolor abdominal, náuseas y diarrea. Otros efectos informados con menor prevalencia son dolor de cabeza, astenia, mialgias, lumbalgias, calambres, miositis, parestesia, neuropatía periférica, pancreatitis, hepatitis, ictericia colestásica, prurito, rash, efectos no todos asociados a la terapia con atorvastatina. se debe tener especial precaución con efectos relacionados con el tejido muscular, pues se han reportado casos de rabdomiolisis y miolisis, resultando ello en una acumulación sérica de mioglobina que puede llevar a una falla renal severa.
INDICACIONES: Coadyuvante para reducción del colesterol total elevado, el colesterol ldl, apolipoproteína b y los triglicéridos en pacientes con hipercolesterolemia primaria, hiperlipidemia combinada (mixta) e hipercolesterolemia familiar homocigota y heterocigota, cuando la respuesta a la dieta y otras medidas no farmacológicas es inadecuada.
INTERACCIONES: Como con otras drogas de esta clase existe riesgo de miopatía, que también se incrementa con la administración concomitante de ciclosporina, derivados del ácido fíbrico, niacina, ácido nicotínico, eritromicina y antifúngicos azólicos.
• Antiácidos: Cuando se administra concomitante atorvastatina con suspensiones antiácidas que contengan hidróxido de magnesio y aluminio disminuye la concentración plasmática de atorvastatina en aproximadamente 31%. Sin embargo, la reducción de c-ldl no se ve alterada.
• Alcohol: El uso de alcohol puede provocar elevación en los valores de transaminasas.
• Colestiramina: Cuando se administra conjuntamente atorvastatina con colestiramina las concentraciones plasmáticas del primero disminuyen aproximadamente un 25%. sin embargo la reducción de c-ldl fue mayor con la coadministración que cuando se administraban las drogas individualmente.
• Digoxina: La coadministración de dosis múltiples de atorvastatina y digoxina aumentan las concentraciones plasmáticas, en el estado estacionario, en un 20% aproximadamente. Los pacientes que ingieren digoxina deben ser apropiadamente monitoreados.
• Eritromicina: Este antibiótico es un conocido inhibidor del citocromo p450 3a4. La coadministración de eritromicina con atorvastatina aumenta aproximadamente un 40% las concentraciones plasmáticas de atorvastatina.
• Anticonceptivos orales: La coadministración de anticonceptivos orales que contengan etinilestradiol + noretindrona aumenta los valores de auc de las hormonas del preparado en aproximadamente un 30% y 20%, respectivamente. Es necesario seleccionar adecuadamente un anticonceptivo oral en mujeres a las que se administra atorvastatina.
PRECAUCIONES: Antes de instituir la terapia con atorvastatina se debe intentar controlar la hipercolesterolemia mediante una dieta apropiada, ejercicios y reducción de peso en los pacientes obesos. también es importante considerar determinar parámetros de la función hepática, especialmente en pacientes tratados con otros medicamentos (ver posología). Debe regularse la dosis a administrar en aquellos pacientes sometidos a tratamiento con otros agentes hipolipidemiantes. estas combinaciones pueden asociarse a una incidencia mayor de efectos adversos. Dado que atorvastatina no sufre una excreción renal significativa, no será necesario realizar ajustes posológicos en pacientes ancianos o en aquellos que presenten insuficiencia renal. Sin embargo, puede ser preciso reducir las dosis en pacientes con insuficiencia hepática. En estudios de tolerabilidad de hasta 1 año de duración no se han comunicado opacidades lenticulares significativas.
Uso pediátrico y geriátrico: La seguridad y la eficacia de atorvastatina en estos estados etarios es limitada. su uso está limitado a dosis de 80 mg/día en niños mayores de 9 años y adultos mayores de 70 años.
PRESENTACIONES
Comprimidos 10 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos.
Comprimidos 20 mg: Envase conteniendo 30 comprimidos.
ANDROMACO S.A.
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PROPIEDADES
Farmacocinética:
• Absorción y concentración plasmática: Atorvastatina se usa en forma hidroxiácida activa, no como otras estatinas (lovastatina y simvastatina) que se administran como profármacos y necesitan ser transformados in vivo a su forma activa. La atorvastatina se absorbe rápidamente luego de su administración por vía oral. Las concentraciones máximas ocurren en 1 a 2 horas. La extensión de la absorción gastrointestinal aumenta en proporción a la dosis de atorvastatina. La biodisponibilidad absoluta es de 12% y se une a las proteínas plasmáticas en más del 98%. La disponibilidad sistémica de la actividad de inhibidores de la hmg-coa reductasa es aproximadamente 30%. la ingestión simultánea de alimentos disminuye en un 9% la absorción. su metabolismo se realiza principalmente por el citocromo p450 3a4, produciendo derivados orto y para-hidroxilados y diversos productos de la ß-oxidación. El 70% de la inhibición de la hmg-coa reductasa asociada a atorvastatina se ha atribuido a sus metabolitos activos.
• Excreción: Atorvastatina y sus metabolismos son eliminados principalmente por bilis, siguiendo un metabolismo hepático y/o extrahepático. al parecer la droga no sufre una recirculación enterohepática. menos del 2% de una dosis de atorvastatina se recupera en la orina después de su administración oral.
SOBREDOSIFICACIÓN: No existe un tratamiento específico para sobredosis de atorvastatina. Si se produjera una sobredosis el paciente debe ser tratado sintomáticamente y se deberían iniciar acciones de apoyo, si fuera necesario. Debido al elevado porcentaje de unión a proteínas plasmáticas, es de esperar que la hemodiálisis aumente de manera importante el clearance de atorvastatina.