BANYASS
Cápsulas
(VALSARTÁN )
POSOLOGÍA Y MÉTODO DE ADMINISTRACIÓN
La dosis inicial recomendada de valsartán es de 80 mg una vez al día cuando se use como monoterapia en pacientes que no estén depletados de volumen. Valsartán puede ser usado en un rango de dosis de 80 mg a 320 mg diariamente, administrados una vez al día. Los efectos antihipertensivos estarán substancialmente presentes en 2 semanas, y una reducción máxima se obtiene generalmente después de 4 semanas. Si se requiere un efecto antihipertensivo adicional, la dosis puede aumentarse a 160 mg o 320 mg o también se puede agregar un diurético. La adición de éste tiene un mayor efecto que los incrementos de dosis mayores a 80 mg. No se requiere un ajuste inicial para pacientes ancianos, para pacientes con insuficiencia renal o hepática leve o moderada, sin embargo se recomienda tener cuidado con la dosificación de valsartán en estos pacientes. Valsartán puede ser administrado con otros agentes antihipertensivos con o sin comidas.
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA:
Cada CÁPSULA contiene: Valsartán 80 mg
GENERALES
Alteración de la función hepática: Ya que la mayoría de valsartán es eliminado en la bilis, los pacientes con alteración hepática de leve a moderada, incluyendo pacientes con trastornos biliares obstructivos, presentaron un aclaramiento menor de valsartán (mayor AUC). Debe tenerse cuidado cuando se administre valsartán a estos pacientes.
Alteración de la función renal: Como consecuencia de la inhibición del sistema renina angiotensina-aldosterona, pueden ser anticipados cambios en la función renal de individuos susceptibles. En pacientes cuya función renal dependa de la actividad del sistema renina angiotensina-aldosterona (p.ej.: pacientes con insuficiencia cardíaca severa), el tratamiento con inhibidores del sistema renina angiotensina-aldosterona y antagonistas de los receptores de angiotensina, se han asociado con oliguria y/o azotemia progresiva y (raramente) con insuficiencia renal aguda y/o muerte. Valsartán podría esperarse que se comporte en una forma similar.
Terapia concomitante con insuficiencia cardíaca: En los pacientes con insuficiencia cardíaca, el uso concomitante de valsartán y un ECA inhibidor, y un betabloqueador no se recomienda.
Madres lactantes: No se sabe si valsartán se excreta en la leche materna, pero valsartán fue excretado en la leche de ratas lactando. Por el potencial de efectos adversos, en el infante lactando, debe tomarse una decisión de descontinuar la lactancia o descontinuar la droga, tomando en consideración la importancia de la droga para la madre.
Uso en pediatría: La seguridad y efectividad en pacientes pediátricos no se ha establecido.
EFECTOS INDESEABLES
Mareos, congestión, tos, diarrea, insomnio, dolor de cabeza, dolor muscular, fiebre, dolor de garganta, secreción nasal, cansancio excesivo. Si se experimentan cualquiera de los siguientes signos, hay que llamar a su médico de inmediato: Hinchazón de la cara, ojos, labios, lengua, brazos o piernas. Dificultad para tragar o respirar. Desmayos. Erupciones cutáneas.
CATEGORÍA FARMACÉUTICA: Antihipertensivo, bloqueador de los receptores de angiotensina 2.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Propiedades farmacodinámicas: La angiotensina II se forma de la angiotensina I, de una reacción catalizada por la enzima convertidora de la angiotensina (ECA, kininasa II). Angiotensina II es el principal agente presor del sistema renina angiotensina, con efectos que incluyen vasoconstricción, estimulación de la síntesis y liberación de aldosterona, estimulación cardíaca y reabsorción renal de sodio. Valsartán bloquea los efectos vasoconstrictores y de secreción de aldosterona de la angiotensina II en el receptor AT 1 en muchos tejidos, tales como el músculo liso vascular y la glándula adrenal. Su acción es por lo tanto independiente de las vías para la síntesis de angiotensina II.
Propiedades farmacocinéticas: La concentración plasmática pico de valsartán se alcanza 2 a 4 horas después de su dosificación. Valsartán muestra una cinética de caída bioexponencial después de su administración endovenosa, con un promedio de vida media de eliminación de aproximadamente 6 horas. La biodisponibilidad absoluta para la formulación en cápsulas es de aproximadamente 25% (rango 10%-35%). La comida disminuye la exposición (medida por AUC) a valsartán en aproximadamente 40% y la concentración plasmática pico (Cmax) en aproximadamente (50 %). Los valores de Cmax y AUC aumentan aproximadamente linealmente con un aumento de la dosis en el rango de dosificación clínica. Valsartán no se acumula apreciablemente en el plasma después de su administración repetida.
Metabolismo y eliminación: Cuando se administra valsartán como una solución oral, es primariamente recuperado en las heces, (aproximadamente 83% de la dosis) y en la orina (aproximadamente 13% de la dosis). La recuperación es principalmente como droga sin cambio, con solamente 20% de la dosis recuperada como metabolito. El metabolito primario, contribuyendo en aproximadamente 9% de la dosis es valeril-4hidroxi-valsartán. Las enzimas responsables del metabolismo de valsartán no se han identificado, pero no parecen ser de las isoenzimas CYP 450. Después de la administración endovenosa de valsartán, el aclaramiento plasmático de valsartán es de aproximadamente 2L/h y el aclaramiento renal es de 0.62 L/h (aproximadamente 30% del aclaramiento total). Distribución: El volumen de distribución del estado estable de valsartán después de su administración endovenosa es pequeño (17 L) indicando que valsartán no se distribuye en los tejidos extensamente. Valsartán está altamente unido a las proteínas séricas (95%) principalmente a la albúmina sérica.
INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS: Ninguna interacción farmacocinética clínicamente significativa se observó cuando valsartán fue coadministrado con amlodipina, atenolol, cimetidina, digoxina, furosemida, gliburida, hidroclorotiazida, o indometacina. La combinación valsartán-atenolol, fue más antihipertensiva que cualquier componente solo, pero no redujo la frecuencia cardíaca más que atenolol solo. La administración simultánea de diuréticos y valsartán, aumenta el efecto hipotensor. La coadministración de valsartán y warfarina no cambió la farmacodinámica de valsartán en el curso del tiempo de las propiedades anticoagulantes de warfarina. Interacciones de CYP 450: Las enzimas responsables del metabolismo de valsartán no han sido identificadas, pero no parecieran ser de las isoenzimas del CYP 450. El potencial inhibitorio o de inducción de valsartán en CYP 450 tampoco se conoce. Así como con cualquier otra droga que bloquee la angiotensina II o sus efectos, el uso de diuréticos ahorradores de potasio, (p.ej.: espironolactona, triamterene, amilorida), los suplementos de potasio o substitutos de sal que contengan potasio pueden llevar a un aumento del potasio sérico y a pacientes con insuficiencia cardíaca a un aumento en la creatinina sérica.
CARACTERÍSTICAS CLÍNICAS
Indicaciones terapéuticas: Valsartán está indicado para el tratamiento de la hipertensión. Puede ser usado solo o en combinación con otros agentes antihipertensivos.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
Morbimortalidad fetal/neonatal: Las drogas que actúan directamente en el sistema renina-angiotensina pueden causar morbilidad fetal y neonatal, cuando se administran a mujeres embarazadas. Cuando se detecte embarazo, valsartán debe ser descontinuado de inmediato. El uso de drogas que actúan directamente en el sistema renina-angiotensina durante el segundo y tercer trimestre de embarazo han estado asociadas con lesión fetal y neonatal, incluyendo hipotensión, hipoplasia del cráneo neonatal, anuria, fallo renal reversible e irreversible y muerte. También se ha reportado oligohidramnios, presumiblemente resultando de una función renal fetal disminuida; oligohidramnios en estas condiciones ha estado asociado con contracturas fetales de las extremidades, deformaciones craneofaciales y desarrollo hipoplásico de los pulmones. También se ha reportado: prematuros, retraso del crecimiento intrauterino, y persistencia del ductus arterioso, aunque no es claro si esto se debió a exposición a la droga. Estos efectos adversos no parecen ser el resultado de exposición intrauterina a la droga que se haya limitado al primer trimestre. Las madres cuyos embriones y fetos se han expuesto a un antagonista de los receptores de angiotensina II sólo durante el primer trimestre también deben ser por lo tanto informadas. De todas formas cuando una paciente quede embarazada, el médico debe decirle que descontinúe el uso de valsartán tan pronto y como sea posible. Raramente (posiblemente menos a menudo que uno en cada mil embarazos), ninguna alternativa a una droga que actúe en el sistema renina-angiotensina pueda ser encontrado. En estos raros casos, la madres deben ser informadas del riesgo potencial para el feto y exámenes de ultrasonido seriados deben ser practicados para evaluar el ambiente intra-amniótico. Si se observa oligohidramnios, valsartán debe ser descontinuado, a menos que se considere que podría salvarle la vida a la madre. Puede ser apropiado hacer pruebas de stress de contracción (CST), Non stress test, (NST) o perfil biofísico (BPP), dependiendo de la semana de embarazo. Las pacientes y los médicos deben estar conscientes, sin embargo que los oligohidramnios, pueden no aparecer hasta después que el feto ha sufrido una lesión irreversible. Los niños con una historia de exposición in utero a antagonistas de los receptores de angiotensina II deben ser observados muy de cerca por hipotensión, oliguria e hiperkalemia. Si se presenta oliguria, se debe poner atención directamente al mantenimiento de la presión y perfusión renal. Exsanguinotransfusiones o diálisis puede necesitarse como medio para revertir la hipotensión y/o substitución de la función renal alterada.
Hipotensión en Pacientes con Volumen y/o Deplesión de sal: Puede presentarse hipotensión en pacientes con un sistema renina angiotensina activado, tales como pacientes con volumen y/o deplesión de sal recibiendo altas dosis de diuréticos. Esta condición debe ser corregida antes de la administración de valsartán, o de lo contrario el tratamiento debe ser iniciado bajo estricta supervisión médica. Si se presenta hipotensión, el paciente debe ser colocado en la posición supina, y si es necesario, debe dársele una infusión endovenosa de solución salina normal. Una respuesta transitoria de hipotensión, no es una contraindicación para continuar con el tratamiento, lo cual usualmente puede hacerse sin dificultad media vez la presión haya sido estabilizada.
PRESENTACIÓN: Caja con 30 cápsulas. ® Marca Registrada
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FORMA FARMACÉUTICA: Cápsulas.