ATHIMIL
Comprimidos
(MIANSERINA )
NATURALEZA Y CONTENIDO DEL ENVASE: Los comprimidos de ATHIMIL® son ovalados, ranurados y biconvexos (comprimidos de 30 mg), están marcados con " ORGANON „« " por un lado y en el otro lado el código “CT/7”. Envase de 30 mg: Blister formado por un foil de aluminio y una película de PVC blanco opaco que contiene un recubrimiento termosellado sobre el lado que está en contacto con los comprimidos. RA 1000 OS S1 (REF 1.0)
MERCK SHARP & DOHME I.A. CORP.
Sanchez Fontecilla 310 P. 8 Comuna Las Condes Telf.: 350-0100
Email: cristobal_bravo@merck.com
www.msdchile.cl
PRECAUCIONES ESPECIALES DE ALMACENAMIENTO: ATHIMIL® debe almacenarse en un lugar oscuro y seco.
COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Cada COMPRIMIDO contiene: 30 mg de clorhidrato de mianserina como ingrediente activo. Para los excipientes, ver 6.1.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y USAR MAQUINARIAS: ATHIMIL® puede afectar el rendimiento psicomotor durante los primeros días de tratamiento. En general, los pacientes deprimidos tratados con antidepresivos debieran evitar la realización de labores potencialmente peligrosas tales como conducir un vehículo motorizado u operar maquinarias.
EFECTOS INDESEABLES: Se han reportado en forma ocasional discrasias sanguíneas, convulsiones, hipomanía, hipotensión, alteraciones de la función hepática, artralgias, edema, hipercinesia (piernas agitadas) y exantema. Se ha informado además que ocurre aumento de peso. Se ha reportado sedación, la que aparece al inicio del tratamiento y disminuye a medida que el tratamiento continúa (Nota: la reducción de la dosis generalmente no conduce a disminuir la sedación adicionalmente puede comprometer la eficacia antidepresiva). En unos pocos casos aislados se ha reportado bradicardia, la que se produce después de la dosis inicial. La frecuencia y severidad de los síntomas relacionados con la depresión tales como boca seca y constipación usualmente no aumentan durante el tratamiento con ATHIMIL®.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Aunque experimentos en animales y datos limitados en humanos indican que la mianserina no causa daño fetal o neonatal y que se excreta en la leche materna sólo en muy pequeñas cantidades, los beneficios del uso de ATHIMIL® durante el embarazo y la lactancia deben ser sopesados contra los posibles riesgos para el feto y el recién nacido.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
Propiedades farmacodinámicas: La mianserina, el principio activo de ATHIMIL®, pertenece al grupo de compuestos denominados piperazino-azepinas, los que químicamente no están relacionados con los antidepresivos tricíclicos (ATCs). Su estructura carece de la cadena lateral básica, la que se considera la responsable de la actividad anticolinérgica de los ATCs. ATHIMIL® aumenta la neurotransmisión noradrenérgica central por bloqueo del auto-receptor alfa2 e inhibición de la recaptación de noradrenalina. Además, se han encontrado interacciones con los receptores de serotonina en el sistema nervioso central Estudios en el EEG con el fármaco en humanos han confirmado el perfil antidepresivo de ATHIMIL®. Se ha demostrado la eficacia antidepresiva de ATHIMIL® en estudios controlados con placebo y ha mostrado ser similar a otros antidepresivos utilizados en la actualidad. Además, posee propiedades ansiolíticas y de mejoramiento del sueño, las que son de valor en el tratamiento de pacientes con ansiedad y alteraciones del sueño asociadas con la enfermedad depresiva. Se piensa que la actividad antihistamínica H1 y antagonista alfa1 de ATHIMIL® son los responsables de sus propiedades sedativas. ATHIMIL® es bien tolerado, también en ancianos y en pacientes con enfermedad cardiovascular. ATHIMIL® en dosis terapéuticas efectivas no tiene prácticamente actividad anticolinérgica y casi no tiene efecto sobre el sistema cardiovascular. En comparación con los ATCs, causa menos efectos cardiotóxicos en sobredosis, ATHIMIL® no antagoniza la acción de los agentes simpaticomiméticos y drogas antihipertensivas, los que interactúan con los receptores adrenérgicos (por ejemplo betanidina) o receptores alfa2 (por ejemplo clonidina, metildopa).
Propiedades farmacocinéticas: Después de la administración oral de ATHIMIL® el principio activo mianserina es bien absorbido y en forma rápida, alcanzando los niveles plasmáticos máximos dentro de 3 horas. La biodisponibilidad es aproximadamente de un 20%. La unión de la mianserina a las proteínas plasmáticas es aproximadamente de un 95%. La vida media de eliminación (21-61 horas) es suficiente para justificar una dosis de una vez al día. Los niveles plasmáticos en el estado estacionario se alcanzan dentro de 6 días. La mianserina se metaboliza ampliamente y se elimina a través de la orina y heces dentro de 7-9 días. Las principales rutas de biotransformación son la demetilación y la oxidación, seguidas por la conjugación.
Datos preclínicos de seguridad: Ninguno en particular.
CARACTERISTICAS CLÍNICAS
Indicaciones terapéuticas: Para el alivio de los síntomas de depresión en aquellos casos de enfermedad depresiva donde la terapia farmacológica está indicada.
Posología y método de administración: Los comprimidos se administran de manera oral, si es necesario con líquido y se tragan sin masticar.
Adultos: La dosificación se debe determinar individualmente. Se recomienda una dosis diaria inicial de 30 mg. La dosis puede aumentarse gradualmente cada cierto tiempo para obtener una respuesta clínica óptima. La dosis diaria efectiva se encuentra usualmente entre 60 y 90 mg.
Ancianos: La dosificación se debe determinar individualmente. La dosis diaria inicial debe ser de 30 mg. La dosis puede aumentarse gradualmente cada cierto tiempo. Una dosis más baja que la usual para adultos puede ser suficiente para una respuesta clínica satisfactoria.
• La dosis diaria puede administrarse ya sea en dosis divididas o preferentemente como una dosis única en la noche (en vista del efecto favorable sobre el sueño).
• El tratamiento con una dosis adecuada debe dar como resultado una respuesta positiva dentro de 2-4 semanas. Se puede aumentar la dosis en caso de una respuesta insuficiente. Si no se observa una respuesta dentro de las siguientes 2-4 semanas, entonces se debe detener el tratamiento.
• Se recomienda mantener el tratamiento antidepresivo por 4-6 meses después que se ha producido la mejoría clínica.
• La abrupta discontinuación del tratamiento con ATHIMIL® causa muy raramente síntomas de abstinencia.
• Niños: Este medicamento no debe ser utilizado por niños y adolescentes menores de 18 años. 4.3 Contraindicaciones.
• Manía.
• Enfermedad hepática severa.
• Hipersensibilidad a mianserina o a alguno de los componentes de la fórmula
ADVERTENCIAS ESPECIALES Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO
Antes de iniciar la terapia con antidepresivos, se deben investigar cuidadosamente los antecedentes psiquiátricos del paciente, incluyendo la historia familiar de suicidios, desorden bipolar y depresión.
Se ha reportado durante el tratamiento con ATHIMIL® depresión de la médula ósea, que se presenta usualmente como granulocitopenia o agranulocitosis. Estas reacciones se han presentado más comúnmente después de 4-6 semanas de tratamiento y son generalmente reversibles con la suspensión del tratamiento. Ellas se han observado en todos los grupos etarios, pero parecen presentarse más comúnmente en los ancianos. Si un paciente presenta fiebre, dolor de garganta, estomatitis u otros signos de infección, el tratamiento debe suspenderse y se debe realizar un hemograma completo.
ATHIMIL® como otros antidepresivos, puede precipitar hipomanía en pacientes susceptibles con enfermedad depresiva bipolar. En tal caso el tratamiento con ATHIMIL® debe discontinuarse.
Cuando se tratan pacientes con diabetes o enfermedad cardiaca, insuficiencia hepática o renal, se deben tomar las precauciones normales y las dosificaciones de cualquier terapia concomitante deben mantenerse bajo revisión.
Los pacientes con glaucoma de ángulo estrecho o síntomas que sugieran hipertrofia prostática deben también monitorearse, aún cuando no se esperen efectos secundarios anticolinérgicos con el tratamiento con ATHIMIL®.
El tratamiento debe ser discontinuado si se presenta ictericia.
El tratamiento debe ser discontinuado si se presentan convulsiones.
Este medicamento no debe administrarse a niños y adolescentes menores de 18 años. Pacientes menores de 18 años que toman este tipo de medicamentos (antidepresivos) tienen un incremento en el riesgo de eventos adversos tales como intentos de suicidio, pensamientos suicidas y hostilidad (predominantemente agresión, comportamiento conflictivo y enojo).
En el análisis simultáneo de 24 estudios clínicos a corto plazo (4 a 16 semanas) placebo controlados y que involucraron a 4.400 pacientes niños con depresión mayor, desorden obsesivo–compulsivo y otros desórdenes psiquiátricos, quienes fueron tratados con fármacos inhibidores de la recaptación de serotonina y otros antidepresivos, fue observado un incremento de un doble en el riesgo promedio de pensamientos suicidas o comportamientos suicidas en los pacientes que recibían antidepresivos versus el riesgo de aquellos que recibieron placebo (4% v/s 2%). No acontecieron suicidios durante los ensayos clínicos. 4.5 Interacciones con otros medicamentos y otras formas de interacción
ATHIMIL® puede potenciar la acción depresora del alcohol sobre el sistema nervioso central y se debe aconsejar a los pacientes que eviten tomar alcohol durante el tratamiento.
ATHIMIL® no debe administrarse concomitantemente con inhibidores de la MAO o dentro de las dos semanas posteriores a la suspensión del tratamiento con inhibidores de la MAO.
ATHIMIL® no interactúa con betanidina, clonidina, metildopa, guanetidina o propranolol (ni solo o en combinación con hidralazina). No obstante, se recomienda monitorear la presión arterial de aquellos pacientes que están siendo tratados concomitantemente con fármacos antihipertensivos.
Como con otros antidepresivos, ATHIMIL® puede afectar el metabolismo de los derivados cumarínicos como por ejemplo warfarina, lo que requiere supervisión.
Otros depresores del SNC: Derivados morfínicos (analgésicos, antitusivos) y barbitúricos, benzodiazepinas, otros ansiolíticos, hipnóticos, neurolépticos, antihistamínicos H1, sedantes, etc.
CARACTERÍSTICAS FARMACÉUTICAS
Lista de excipientes: Los comprimidos de 30 mg de ATHIMIL® contienen: Almidón de papa, dióxido de silicio coloidal, estearato de magnesio, metilcelulosa, fosfato dibásico de calcio, hidroxipropil metilcelulosa, polietilenglicol 8000, dióxido de titanio.
Estabilidad: La estabilidad de los comprimidos de ATHIMIL® es de 5 años, si se almacenan en la oscuridad y en un lugar seco a 2-30 °C. Los comprimidos de ATHIMIL® no deben utilizarse después de la fecha de vencimiento que aparece en el envase.
FORMA FARMACÉUTICA: Comprimido recubierto.
SOBREDOSIS: Los síntomas de sobredosis aguda se restringen generalmente a una sedación prolongada. Se observan raramente arritmias cardíacas, convulsiones, hipotensión severa y depresión respiratoria. No existe antídoto específico. El tratamiento consiste en lavado gástrico con una apropiada terapia sintomática y de apoyo para mantener las funciones vitales.