ALERFIX

Comprimidos

(LEVOCETIRIZINA )

Antihistamínicos sistémicos (R6A)

POSOLOGÍA: Levocetirizina comprimidos recubiertos se administra por vía oral, con suficiente líquido, con o sin alimentos. Se recomienda administrar la dosis indicada en una sola toma.

Adultos y adolescentes mayores de 12 años: la dosis diaria recomendada es de 5 mg.

Ancianos: se recomienda el ajuste de la dosis para ancianos que padezcan disfunción renal de moderada a severa.

Niños entre 6 y 12 años: la dosis diaria recomendada es de 5 mg. No se recomienda su uso en niños menores de 6 años, ya que la dosis no puede ajustarse de manera precisa.

Pacientes con insuficiencia renal: los intervalos de dosificación deben individualizarse de acuerdo con la función renal del paciente. Debe referirse a la siguiente tabla para ajustar la dosis indicada.

Para utilizar esta tabla se necesita conocer un estimado de la depuración de creatinina (CLcr) del paciente en ml/min. La estimación de la depuración de creatinina (CLcr) puede calcularse a partir de la determinación de creatinina sérica, utilizando la siguiente ecuación: Clcr) = [140-edad (años)] x peso (kg) / 72 x creatinina sérica (mg/dl). Si el paciente es mujer, debe multiplicarse el resultado por 0.85.

Pacientes con insuficiencia hepática: no es preciso ajustar la dosis en pacientes que sólo tengan insuficiencia hepática. Si se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal y hepática. La duración del tratamiento dependerá del tipo, duración y curso de los síntomas. Los pacientes con fiebre del heno pueden usarlo por 3 a 6 semanas; en el caso de una exposición corta al polen, una semana de tratamiento es suficiente. Se dispone de experiencia clínica con 5 mg de levocetirizina por un período de tratamiento de hasta 4 semanas. Para urticaria y rinitis alérgica crónicas se cuenta con experiencia clínica de la mezcla de dextrocetirizina y levocetirizina hasta por 1 año, y de 18 meses para los pacientes con prurito asociado con dermatitis atópica.

COMPOSICIÓN

Cada COMPRIMIDO contiene: Levocetirizina diclorhidrato 5 mg. Excipientes c.s.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la levocetirizina, a otros derivados de la piperazina o a cualquiera de los componentes de la fórmula. Pacientes con disfunción renal severa, con depuración de creatinina menor a 10 ml/min. No debe utilizarse en menores de 6 años.

DESCRIPCIÓN: La levocetirizina es el enantiómero (R) de la cetirizina. Es un antagonista potente y selectivo de los receptores H 1 periféricos. Estudios de afinidad muestran que levocetirizina presenta una elevada afinidad por los receptores H 1 humanos (Ki=3.2 nmol/l). Esta afinidad es 2 veces mayor que la que demuestra la cetirizina por los mismos receptores (Ki=6.3 nmol/l). Por otra parte, estudios farmacodinámicos realizados en voluntarios sanos han demostrado que con la mitad de la dosis, levocetirizina presenta actividad comparable a la de la cetirizina tanto en la piel como en la nariz.

Mecanismo de acción: Los receptores de histamina tipo H 1 están relacionados con la respuesta alérgica inmediata como: fiebre del heno, secreción nasal, estornudos, picor de nariz y garganta, y en menor grado, las molestias de la conjuntivitis y de la dificultad respiratoria. Levocetirizina bloquea este tipo de receptores de histamina. No previene la liberación de la histamina desde los mastocitos, pero sí la unión de ésta a sus receptores, evitando la liberación de agentes químicos que producen las reacciones alérgicas ya nombradas y el aumento del flujo sanguíneo en el área afectada.

REACCIONES ADVERSAS: En los ensayos terapéuticos realizados en hombres y mujeres de 12 a 71 años, el 15.1% de los pacientes del grupo tratado con 5 mg de levocetirizina presentaron al menos una reacción adversa en comparación con el 11.3% de los pacientes del grupo tratado con placebo. El 91.6% de esas Reacciones Adversas al fármaco fueron entre leves y moderadas. La tasa de abandono debida a Reacciones Adversas fue de 1.0% con 5 mg de levocetirizina y de 1.8% con placebo. Los ensayos clínicos terapéuticos con levocetirizina incluyeron a 935 pacientes, que recibieron la dosis recomendada de 5 mg de fármaco al día.

En este conjunto de pacientes, y con un tratamiento de 5 mg de levocetirizina o placebo, se observaron las siguientes Reacciones Adversas relacionadas con el fármaco y con una incidencia igual o superior al 1% (771 pacientes tratados con placebo, frente a 935 pacientes tratados con levocetirizina 5 mg): cefalea: 25 con placebo (3.2%) y 24 con levocetirizina (2.6%); somnolencia: 11 con placebo (1.4%) y 49 con levocetirizina (5.2%); sequedad de boca: 12 con placebo (1.6%) y 24 con levocetirizina (2.6%); fatiga: 9 con placebo (1.2%) y 23 con levocetirizina (2.5%). Se observaron otras Reacciones Adversas poco corrientes (no frecuentes >1/1000, <1/100), como astenia o dolor abdominal.

La incidencia de Reacciones Adversas al fármaco ligeramente sedativas como somnolencia, fatiga y astenia fueron algo más comunes con 5 mg de levocetirizina que con placebo.

INDICACIONES: Está indicada para el tratamiento de los síntomas asociados con condiciones alérgicas como: rinitis alérgica estacional (incluyendo síntomas oculares), rinitis alérgica perenne, urticaria idiopática crónica.

INTERACCIONES: No se han realizado estudios de interacción con levocetirizina (incluyendo estudios con inductores del CYP3A4). Sin embargo, estudios realizados con el compuesto racémico cetirizina han demostrado que no había interacciones clínicamente relevantes con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida y diazepam. En un estudio de dosis múltiples con teofilina (400 mg, 1 vez al día) se observó una ligera disminución (16%) en el clearence de cetirizina, mientras que la disposición de teofilina no se alteró. La absorción de levocetirizina no se reduce con la comida, pero la velocidad de absorción sí disminuye. En pacientes sensibles la administración simultánea de cetirizina o levocetirizina y alcohol u otros depresores del SNC puede producir efectos sobre el sistema nervioso central, aunque se ha demostrado que el compuesto racémico cetirizina no potencia el efecto del alcohol.

PRECAUCIONES: En los pacientes con insuficiencia renal moderada a severa, la dosis diaria debe ser personalizada de acuerdo con la función renal basada en la depuración de creatinina.

Los pacientes que deban manejar vehículos, participar en actividades potencialmente peligrosas u operar maquinaria, no deben exceder la dosis recomendada y deben tomar en cuenta su respuesta individual al medicamento. En pacientes sensibles, el uso concomitante de levocetirizina con alcohol u otros depresores del sistema nervioso central puede causar reducciones adicionales en las reacciones de alerta y el desempeño.

Uso durante el embarazo y la lactancia: estudios realizados en animales no indican efectos nocivos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrionario, parto o desarrollo post natal. Sin embargo, no se dispone de datos clínicos de levocetirizina en mujeres embarazadas. En estos casos es necesario tomar precauciones al prescribir este medicamento. Durante el período de lactancia, es posible que levocetirizina se excrete por la leche materna por lo que no se recomienda su uso durante este período a menos que el beneficio sobre la madre sea mayor que cualquier riesgo teórico sobre el hijo.

PRESENTACIONES: Envases conteniendo 10 y 30 comprimidos recubiertos.

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SÍNTOMAS Y TRATAMIENTO DE DOSIS EXCESIVAS: Los síntomas de una sobredosificación pueden incluir agitación e inquietud, seguida por somnolencia en los niños y somnolencia en los adultos. No hay un antídoto específico para la levocetirizina. Si se presentara una sobredosificación, se recomienda el tratamiento de apoyo o de los síntomas. Puede considerarse un lavado gástrico a corto plazo después de la ingestión. La levocetirizina no se elimina de manera efectiva con la hemodiálisis.