UNICLAR
Suspensión nasal
(MOMETASONA )
POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN
Rinitis alérgica estacional o rinitis perenne: Después del cebado inicial de la bomba de la suspensión nasal UNICLAR (normalemente 6 a 7 bombeos hasta obtenerse un rociado uniforme), cada bombeo entrega aproximadamente 100 mg de suspensión de furoato de mometasona, que contiene furoato de mometasona monohidrato equivalente a 50 microgramos de furoato de mometasona. Si la bomba spray no se ha usado durante 14 días o más, debe volverse acebar antes del uso siguiente. Agitar bien el envase antes de cada uso.
Adultos (incluyendo pacientes geriátricos) y adolescentes: La dosis usual recomendada para profilaxis y tratamiento es de dos bombeos (50 microgramos/bombeo) en cada fosa nasal, una vez al día (dosis total de 200 microgramos). Una vez que los síntomas se han controlado, la reducción de la dosis a un rociado en cada fosa nasal (dosis total de 100 microgramos) puede ser eficaz como terapia de mantención. Si los síntomas no pueden controlarse de modo adecuado, la dosis puede aumentarse de la dosis diaria que es de cuatro rociados en cada fosa nasal una vez al día (dosis total de 400 microgramos). Después de controlar los síntomas se recomienda reducir la dosis. El comienzo de acción con significancia clínica ocurre a las 12 horas después de la primera dosis.
Niños de 2 a 11 años de edad: La dosis usual recomendadaes de un bombeo (50 mcg/bombeo) en cada fosa nasal una vez al día (dosis total 100 microgramos). La utilización de este medicamento por parte de un niño debe ser vigilada por un adulto.
Tratamiento adicional en episodios agudos de sinusitis: Adultos (incluyendo pacientes geriátricos) y adolescentes de 12 años y mayores: La dosis usual recomendada es de dos bombeos (50 microgramos/bombeo) en cada fosa nasal, dos veces al día (dosis total de 400 microgramos). Si los síntomas no pueden controlarse de modo adecuado, la dosis puede aumentarse a cuatro bombeos (50 microgramos/bombeo) en cada fosa nasal dos vedes al día ( dosis total 800 microgramos).
Poliposis nasal: Adultos. (incluyendo pacientes geriátricos) y adolescentes de 18 años de edad o mayores: La dosis habitual recomendada para el tratamiento de la poliposis es de 2 bombeos (50 mcg/bombeo) en cada fosa nasal 2 veces por día (dosis diaria total de 400 mcg). Una vez que los síntomas se hayan controlado en forma adecuada se recomienda reducir la dosis a 2 bombeos en cada fosa nasal 1 vez por día (dosis diaria total de 200 mcg).
ALMACENAMIENTO: Almacenar a temperatura entre 2 a 25 ºC. No congelar.
MERCK SHARP & DOHME I.A. CORP.
Sanchez Fontecilla 310 P. 8 Comuna Las Condes Telf.: 350-0100
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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a cualquiera de los ingredientes de UNICLAR.
DESCRIPCIÓN
La suspensión nasal UNICLAR es una unidad de rociado con bomba manual, de dosis medida que contiene una suspensión de furoato de mometasona. Cada bombeo de la suspensión nasal entrega aproximadamente 100 mg de suspensión de furoato de mometasona, que contiene furoato de mometasona monohidratado equivalente a 50 mcg de furoato de mometasona.
Ingredientes inactivos: Celulosa microcristalina y carboximetil celulosa de sodio, glicerina, citrato de sodio, acido cítrico, polisorbato 80, cloruro de benzalconio, feniletil, agua.
EFECTOS ADVERSOS
Rinitis alérgica estacional o rinitis perenne: El tratamiento en cuanto a efectos adversos locales comunicados en los estudios clínicos en pacientes adultos y adolescentes, incluyen cefalea (8%), epistaxis, (que incluye sangramiento franco, mucosidades nasales con muestras de sangre o pequeños puntos de sangre (8%), faringitis (4%), sensación urente nasal (2%), irritación nasal (2%) y ulceración nasal (1%), todos los cuales típicamente se observan con el uso de corticoesteroides en spray nasal. La epistaxis generalmente fue autolimitada y de moderada severidad, ocurriendo con una incidencia de un 5% mayor a la comparada con placebo, pero a una frecuencia comparable o aún menor que los controles activos de corticoides nasales estudiados (hasta un 15%). Todos los otros efectos adversos fueron de una incidencia comparable a los detectados con placebo. En pacientes pediátricos, la incidencia de efectos adversos fue: cefalea (3%), epistaxis (6%), irritación nasal (2%) y estornudos (2%), fue comparable a placebo. Con escasa incidencia, se obervaron reacciones de hipersensibilidad inmediata (broncoespasmo, disnea) y en forma muy infrecuente, se han comunicado casos de anafilaxis y angioedema. También en forma muy infrecuente se han comunicado alteraciones del gusto y del olfato. En el Tratamiento concomitante para los Episodios de Sinusitis Aguda: Tanto en pacientes adultos como en adolescentes que recibieron UNICLAR como tratamiento adicional a los episodios de sinusitis, los eventos adversos relacionados al tratamiento que se observaron con una incidencia comparable al placebo incuyeron cefalea (2%), faringitis (1%), sensación nasal urente (1%) e irritación nasal (1%). La epistaxis que fue leve también se observó con una incidencia comparable ala de placebo (5% vs 4% respectivamente).
Poliposis nasal: En aquellos pacientes tratados por presentar poliposis nasal, la incidencia total de eventos adversos fue comparable a placebo y similar a aquella observada en pacientes tratados con diagnóstico de rinitis alérgica.
USO DURANTE EMBARAZO Y LACTANCIA
No existen estudios adecuados y bien controlados de uso de UNICLAR en mujeres embarazadas. A continuación de la administración intranasal de las dosis máximas recomendadas, las concentraciones plasmáticas de mometasona no seon medibles, por lo anterior, se supone que la exposición fetal es insignificante y el potencial para toxicidad reproductiva muy bajo. Tal como ocurre en otras preparaciones con corticosteroides nasales UNICLAR solamente debe ser utilizado en mujeres embarazadas, mujeres en lactancia o mujeres en edad fértil si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial a la madre, al feto o al recién nadico. Aquellos niños nacidos de madres que reciben corticosteroides durante su embarazo, deben ser observados cuidadosamente ante la posibilidad de hipoadrenalismo.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA
Propiedades farmacocinéticas: Furoato de mometasona administrado como spray nasal tiene una biodisponibilidad sistémica insignificante (0,1%), siendo habitualmente indetectable en el plasma, a pesar de usar métodos de detección tan sensibles en los cuales el nivel inferior de detección es de 50 pg/mL. Por lo anterior, es que no existen valores farmacociméticos significativos. El furoato de mometasona en suspensión se absorbe mal desde el tracto gastrointestinal y la pequeña cantidad que eventualmente se traga y se absorbe, se metaboliza y los metabolitos se eliminan en la bilis y en pequeña cantidad en la orina.
Propiedades farmacodinámicas: En estudios utilizando un test de estimulación nasal antigénica, UNICLAR ha demostrado una actividad anti-inflamatoria tanto en la fase tardía como en la fase temprana. Esto se ha demostrado con disminuciones versus placebo de histamina y actividad eosinofílica y reducciones versus los valores basales de eosinófillos, neutrófilos y proteína de adhesión de las células epiteliales. Debido a las concentraciones plasmáticas generalmente no-perceptibles de mometasona furoato después de la administración intranasal, las correlaciones farmacodinámicas se tienen que basar más bien en indices sensibles de la posible exposición sistémimca antes que en las concentraciones de mometasona furoato detectadas. La actividad sistémica de corticosteroides exógenos se expresa generalmente evaluando la actividad del eje hipotalámico-pituitario-adrenal (HPA).
ACCIONES: El furoato de mometasona es un glucocorticosteroide tópico con propiedades antiinflamatorias locales a dosis que no son sistémicamente activas.
INDICACIONES Y USO
UNICLAR suspensión nasal está indicada para ser utilizada en adultos, adolescentes y niños entre 2 y 11 años de edad para el tratamiento de la rinitis alérgica estacional o perenne. En pacientes que tienen una historia de signos y síntomas moderados a severos de rinitis alérgica estacional, se recomienda el tratamiento profiláctico con UNICLAR entre 2 y 4 semanas antes del comienzo estimado de la temporada de polinización. UNICLAR también aparece indicado en adultos y adolescentes mayores de 12 años de edad como un tratamiento adicional a los antibioticos en los episodios de sinusitis aguda. UNICLAR está indicado en pacientes de 18 o más años de edad para el tratamiento de los pólipos nasales y los síntomas asociados incluyendo congestión y anosmía.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS
UNICLAR ha sido coadministrado con loratadina sin efecto aparente sobre las concentraciones plasmáticas de loratadina o de sus metabolitos principales. Las concentraciones plasmáticas de furoato de mometasona no fueron detectable. La terapia combinada fue bien tolerada.
PRECAUCIONES
UNICLAR no debe ser utilizado ante la presencia de una infección no trataba que comprometa la mucosa nasal. Debido al efecto inhibitorio de los corticosteroides sobre la cicatricación, aquellos pacientes que hayan tenido una cirugia nasal reciente o traumatismos nasales, no deben usar un corticosteroide nasal hasta no haber ocurrido una curación completa. Luego de 12 meses de tratamiento con UNICLAR, no se observó evidencia de atrofia de la mucosa nasal. También, el furoato de mometasona tendió a revertir el aspecto microscópico de la mucosa nasal, siendo más semejante a una mucosa nasal histológicamente normal. Tal como ocurre en cualqueir tratamiento prolongado, pacientes que utilizan UNICLAR durante varios meses, deben ser exminados periódicamente para observar posibles cambios en la mucosa nasal. Si Hay una infección local causada por hongos, ya sea de la mucosa nasal o de la faringe, debe suspenderse el tratamiento con UNICLAR y puede requerir tratamiento apropiado específico. La persistencia de una irritación nasofaríngea puede ser una indicación para suspender el tratamiento con UNICLAR. UNICLAR debe ser utilizado con precaución e incluso podría ser hasta una contraindicación si el paciente presenta una tuberculosis activa o latente del aparato respiratorio o si hay infección no tratada de tipo fúngica, bacteriana, viral sistémica o una situación de herpes simple oculto. No existen evidencias de supresión del eje hipotálamo hipofiso suprarenal luego de tratamientos prolongados con UNICLAR. Sin embargo debe tenerse cuidado al transferir pacientes que han recibido tratamiento prolongado por vía sistémica con corticoides activos a UNICLAR. En este tipo de pacientes a los que se les suspende el tratamiento sistémico, pueden observarse insuficiencia suprarenal durante algunos meses posteriores a la suspensión hasta obtener una recuperación completa del eje hipofiso suprarenal. Si estos pacientes demuestran signos y síntomas de insuficiencia adrenal, debe reasumirse el tratamiento con corticosteroides sistémicos y además cualquier otro tipo de medidas terapéuticasque aparezcan indicadas. En un estudio placebo controlado en el cual se administró UNICLAR 100 mg diarios durante un año a pacientes pediátricos, no se observó reducción de la velocidad de crecimiento. La eficacia y seguridad de UNICLAR para el tratamiento de la poliposis nasal en niños y adolescentes menores de 18 años de edad no han sido establecidas. Durante la transferencia de corticoides sistémicos a UNICLAR algunos pacientes pueden presentar síntomas de carencia de corticoides sistémicos (por ejemplo dolores musculares y/o articulares, lasitud y depresión inicial. A pesar de que se logra mejoría de los síntomas nasales, estos pacientes requerirán apoyo para continuar5 con el tratamiento con UNICLAR. Estas transferencias también pueden desenmascarar una condición alérgica pre-existente como sería el tipo de una conjuntivitis alérgica o eczema previamente suprimida por la actividad corticoidea sistémica. Los pacientes que reciban corticoesteroides y que tienen una inmunosupresión potencial, deben ser advertiodos de los peligros de la exposición a algunos tipos de infecciones (por ejemplo varicela, sarampión) y de la importancia de requerir cuidado médico si opcurre esta exposición. Luego del uso de corticoides aerosolizados intranasales, se han observado en muy contadas ocasiones situaciones de perforación del septum nasal o aumento de la presión intraocular.
PRESENTACIÓN: Envases por 60 y 140 dosis.
SOBREDOSIS: Debido a la casi insignificante biodisponbibilidad sitémica (0.1%) de UNICLAR ante la posibilidad de una sobredosis aparece ocmo innecesario utilizar algún tipo de terapia que no sea la observación seguida de la utilización de las dosis adecuadas.