SELERUP 50 COMPRIMIDOS MASTICABLES
Comprimidos masticables
(SILDENAFILO )
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO
Almacenar en lugar seco a no más de 25 °C.
No dejar al alcance de los niños. No use este medicamento después de la fecha de vencimiento indicada en el envase.
CLASIFICACIÓN TERAPÉUTICA: Inhibidor de la fosfodiesterasa Tipo 5. Vasodilatador.
COMPOSICIÓN
Cada COMPRIMIDO MASTICABLE contiene:
Sildenafil (como citrato) 50 mg.
Excipientes c.s.: Sucralosa, citrato de sódio, carbonato de sódio, ciclamato de cálcio,crospovidona, estearato magnesio vegetal, dióxido de silicio coloidal, mentol, enmascarante de sabor amargo, esencia cherryliptus Fritzsche SD-781, laca aluminica FD& C Azul n°2, Laca aluminica FD& C Azul n° 1.
CONTRAINDICACIONES
Sildenafil está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a cualquiera de los componentes del comprimido. Debido a los efectos del sildenafil sobre la vía del óxido nítrico/GMPc y a que ha demostrado potenciar los efectos hipotensores de los nitratos, sildenafil está contraindicado en pacientes en tratamiento continuo o intermitente con nitratos orgánicos en cualquier forma (incluso nitroprusiato). Por lo tanto está contraindicada la administración conjunta de medicamentos que contengan nitroglicerina, mononitrato de isosorbide, dinitrato de isorbide, tetranitrato de pentaeritritol, tetranitrato de eritrítilo, nitrito de amilo, nitroprusiato. No se ha establecido el intervalo de seguridad para la administración de nitratos en caso de necesidad luego de la ingesta de sildenafil. Teniendo en cuenta el perfil farmacocinético de sildenafil, se recomienda especial precaución en los siguientes casos: edad mayor de 65 años, insuficiencia hepática (por ej. cirrosis), insuficiencia renal severa (clearance de creatínina <30 ml/minuto), tratamiento concomitante con medicamentos inhibidores potentes del citocromo P450 3A4 (eritromicína, ketoconazol, itraconazol).
REACCIONES ADVERSAS
Las reacciones adversas observadas con la administración de sildenafil son generalmente transitorias y de naturaleza leve a moderada. Las reacciones adversas observadas en los estudios clínicos con mayor frecuencia con sildenafil que con placebo, en 2% o más de los pacientes, fueron: Cefalea, rubor facial, dispepsia, congestión nasal, infección urinaria, visión anormal, diarrea, vértigo y rash. Sildenafil puede inhibir la FD6, una enzima localizada en la retina, aunque con una potencia 10 veces menor que sobre la FD5; esta baja selectividad por la FD6 explica la baja incidencia de trastornos relacionados con la visión de colores, informados cuando se emplean las dosis más altas o cuando se alcanzan concentraciones plasmáticas elevadas. La visión anormal es generalmente leve y transitoria, consiste predominantemente en tincián de color (azul/verde), pero también en sensibilidad aumentada a la luz o visión borrosa. Otras reacciones adversas ocurrieron con una incidencia >2%, pero fueron igualmente comunes con el placebo: infección del tracto respiratorio, dolor lumbar, síndrome gripal y artralgia. La dispepsia y la visión anormal fueron más comunes con 100 mg que con dosis menores. Con dosis superiores al rango de dosis recomendado, los eventos adversos fueron de naturaleza similar pero comunicados con mayor frecuencia. Las siguientes reacciones adversas ocurrieron en menos del 2% de los pacientes en los estudios clínicos controlados, siendo incierta la relación causal con sildenafil: del organismo como un todo: edema facial, reacción de fotosensibilidad, shock, astenia, dolor, escalofríos, caída accidental, dolor abdominal, reacción alérgica, dolor torácico, lesión accidental. Cardiovasculares:angina de pecho, bloqueo AV, migraña, síncope, taquicardia, palpitaciones, hipotensión, hipotensión postural, isquemia miocárdica, trombosis cerebral, paro cardíaco, insuficiencia cardiaca, electrocardiograma anormal, cardiomiopatía. Digestivas: vómitos, glositis, colitis, disfagia, gastritis,gastroenteritis, esofagitis, estomatitis, sequedad bucal, anormalidad de las pruebas de función hepática, hemorragia rectal, gingivitis. Hemáticas y Linfáticas: anemia y leucopenia. Metabólicas y nutricionales: sed, edema, gota, diabetes inestable, hiperglucemia, edema periférico, hiperuricemia, reacción hipoglucémica, hipernatremia. Musculoesqueláticas: artritis, artrosis, mialgia, rotura tendinosa, tendosinovitis, dolor. Nerviosas: ataxia, hipertonía, neuralgia, neuropatía, parestesia, temblor, vértigo, depresión, insomnio, somnolencia, sueños anormales, reflejos disminuidos, hipoestesia. Respiratorias: asma, disnea, laringitis, faringitis, sinusitis, bronquitis, aumento de la expectoración, tos aumentada. De la piel y anexos: urticaria, herpes simplex, prurito, sudoración, úlcera de piel, dermatitis de contacto, dermatitis exfoliativa. De los sentidos especiales: midriasis, conjuntivitis, fotofobia, tinitus, dolor ocular, sordera, otalgia, hemorragia ocular, cataratas, sequedad ocular. Urogenitales: cistitis, nocturia, frecuencia urinaria, agrandamiento mamario, incontinencia urinaria, eyaculación anormal, edema genital, anorgasmia. En la fase de comercialización internacional del sildenafil se han informado reacciones adversas cardiovasculares serias asociadas temporalmente con su administración, incluyendo: infarto de miocardio, muerte súbita de origen cardíaco, arritmia ventricular, hemorragia cerebrovascular, isquemia transitoria e hipertensión. La mayoría de los pacientes, pero no todos, presentaban factores de riesgo cardiovascular. Muchas de estas reacciones ocurrieron durante o poco después de la actividad sexual y unas pocas luego de tomar Sildenafil y sin desarrollar actividad sexual. Otras ocurrieron horas o días después de tomar sildenafíl y de la actividad sexual.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Farmacodinámica: La erección del pene se produce como resultado de un mayor influjo de sangre hacia los cuerpos cavernosos. Este influjo de sangre es la consecuencia de una vaso dilatación y relajación del músculo liso de los cuerpos cavernosos, producida por el aumento del guanosín monofosfato cíclico (GMPc) inducido a su vez por la liberación de óxido nítrico (NO); activador de la enzima guanilato ciclasa, durante la estimulación sexual. Sildenafil es un inhibidor potente y específico de la fosfodiesterasa 5 (FD5), enzima responsable de la degradación del GMPc en los cuerpos cavernosos a GMP inactivo. De esta manera sildenafil aumenta los efectos del NO y favorece la erección y su mantenimiento en el tiempo. Sildenafil no actúa en ausencia de estimulación sexual.
Farmacocinética: Sildenafil masticable es rápidamente absorbido a través de la mucosa bucal después de su administración oral. Los alimentos y bebidas no afectan la velocidad y cantidad de droga absorbida. La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 40%. El volumen de distribución es de 105 L. Tanto el sildenafil como su metabolito principal N-desmetil circulan casi completamente (96%) unidos a las proteínas plasmáticas. Sildenafil es eliminado principalmente por metabolismo hepático (principalmente por la isoenzima 3A4 del citocromo P450 y secundariamente por la isoenzima 2C9) y es convertido en un metabolito activo al que se le considera responsable de alrededor del 20% de los efectos farmacológicos. La vida media terminal de sildenafil y de su metabolito principal es de alrededor de 4 horas. La excreción es principalmente en la heces (80% de la dosis administrada) bajo la forma de metabolitos y en menor proporción (13%) en la orina. En los pacientes de 65 años o mayores se observó una disminución del clearance de sildenafil y concentraciones plasmáticas más elevadas que en los individuos más jóvenes. En individuos con insuficiencia renal leve a moderada no se ha observado alteración de la farmacocinética de sildenafil luego de la administración de una dosis oral única de 50 mg. En individuos con insuficiencia renal severa (clearance de creatinina <30 ml/minuto) se ha informado una disminución del clearance de sildenafil y la duplicación de la AUC y de la concentración plasmática máxima (Cmáx). También se ha informado disminución del clearance de sildenail, aumento de la AUC (84%) y de la Cmáx (47%) en individuos con cirrosis hepática.
INDICACIÓN
SELERLUP®50 masticable esta indicado en el tratamiento de disfunción eréctil.
DOSIFICACIÓN
Sildenafil debe administrarse exclusivamente cuando sea necesario, masticando 1 ó 2 comprimidos de 50 mg. Teniendo en cuenta la eficacia y tolerancia de sildenafil, la dosis diaria máxima puede ser aumentada hasta 100 mg. En los siguientes casos se recomienda una dosis inicial de 25 mg: edad mayor de 65 años, insuficiencia hepática, insuficiencia renal severa, tratamiento concomitante con medicamentos inhibidores potentes del citocromo P450 3 A4 (eritromicina, ketoconazol, itraconazol).
SELERUP no debe administrarse más de 1 vez por día.
PRESENTACIÓN
Envases conteniendo 2 y 6 comprimidos masticables.
Venta bajo receta médica en establecimientos Tipo A.
PASTEUR S.A.
General Calderón 125 - Providencia
Telf.: 438-3100 Fax: 438-3122
E-mail: info@lpasteur.cl
www.lpasteur.cl
SOBREDOSIFICACIÓN
En los estudios en voluntarios sanos con dosis únicas de hasta 800 mg, las reacciones adversas fueron similares a las observadas con dosis menores pero con una incidencia mayor. Luego de la cuidadosa evaluación clínica del paciente, de la valoración del tiempo transcurrido desde la ingesta o administración, de la cantidad de tóxicos ingeridos y descartando la contraindicación de ciertos procedimientos, el profesional decidirá la realización o no del tratamiento general de rescate: lavado gástrico, administración de carbón activado. Control clínico y tratamiento de soporte. La hemodiálisis carecería de valor porque el sildenafil y su metabolito activo se encuentran fuertemente unidos a las proteínas plasmáticas.