FESEMA INHALADOR
Aerosol dosificador
(SALBUTAMOL )
DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
FESEMA Inhalador sólo debe ser administrado por la vía inhalatoria. Salbutamol tiene una duración de acción de 4 a 6 horas en la mayoría de los pacientes.
* El incremento del uso de B2-agonistas puede ser un signo de empeoramiento del asma. En estas condiciones, es necesario una reevaluación del plan de tratamiento del paciente, ya que debe considerarse la necesidad de la terapia concomitante con glucocorticosteroides. Aquellos pacientes que consideran difícil la coordinación para el uso de un inhalador presurizado, pueden usar el espaciador "Volumatic" con su FESEMA Inhalador.
* Existen riesgos de efectos adversos asociado a una dosificación excesiva, la dosis o frecuencia de administración sólo debe ser aumentada por indicación médica. Alivio del broncoespasmo agudo: Adultos: 100 o 200 mcg.
Niños: 100 mcg, puede aumentarse a 200 mcg si es necesario.
COMPOSICIÓN
Cada dosis contiene: 100 mcg de salbutamol por inhalación.
CONTRAINDICACIONES
* FESEMA Inhalador está contraindicado en pacientes con historia de hipersensibilidad a cualquiera de sus componentes.
* A pesar que salbutamol intravenoso y ocasionalmente salbutamol comprimidos son usados en el manejo del parto prematuro no complicado por condiciones tales como placenta previa, hemorragia ante-partum o toxemia gravídica, las presentaciones de salbutamol inhalador no son apropiadas para manejar el parto prematuro. Las preparados de salbutamol no deben usarse para tratar la amenaza de aborto.
DATOS DE SEGURIDAD PRE-CLINICA
Al igual que otros potentes B2-agonistas selectivos, salbutamol ha demostrado ser teratogénico en ratones cuando se da subcutáneamente. En un estudio de reproductividad, en un 9,3% de los fetos se encontró paladar hendido, a dosis de 2.5mg/kg, 4 veces el máximo de la dosis oral humana. En ratas, el tratamiento a niveles de 0.5, 2.32, 10.75 y 50 mg/kg/día oral a lo largo del embarazo no produjo anomalías fetales significativas. El único efecto tóxico fue un aumento en la mortalidad neonatal en el nivel más alto de dosis, como resultado de una falta de cuidado materno. Un estudio de reproductividad en conejos reveló malformaciones craneales en 37% de los fetos a dosis de 50 mg/kg/día, 78 veces el máximo de la dosis oral humana.
EFECTOS SECUNDARIOS
* Salbutamol puede causar un temblor fino de la musculatura esquelética, habitualmente las manos son las más obviamente afectadas. Este efecto está relacionado a la dosis y es común a todos los estimulantes Beta-adrenérgicos.
* Se informado ocasionalmente de cefalea.
* En algunos pacientes puede ocurrir vasodilatación y un pequeño incremento compensatorio de la frecuencia cardíaca. * Han sido reportadas muy raramente reacciones de hipersensibilidad, incluyendo angioedema, urticaria, broncoespasmo, hipotensión y shock.
* Ha habido muy escasos reportes de calambres musculares.
* Al igual que otras terapias inhalatorias, puede ocurrir broncoespasmo paradójico con un aumento inmediato de las sibilancias después de la dosis. Esto debe ser tratado inmediatamente con una presentación alternativa o con un broncodilatador inhalatorio de rápida acción diferente. FESEMA Inhalador debe ser inmediatamente suspendido, evaluar al paciente y si es necesario instaurar una terapia alternativa.
* La terapia con beta2-agonistas, potencialmente puede producir hipokalemia severa.
* Así como con otros beta2-agonistas, se ha reportado muy raramente hiperactividad en niños.
* Con salbutamol por inhalación puede aparecer irritación de la boca y garganta.
* Algunos pacientes pueden presentar taquicardia.
EMBARAZO Y LACTANCIA
* La administración de medicamentos durante el embarazo solo debe sopesarse si el beneficio esperado para la madre es mayor que cualquier posible riesgo para el feto. El Salbutamol se ha estado utilizando extensamente durante muchos años en el ser humano, se han reportado muy raros casos de anomalías congénitas en los hijos de pacientes tratadas con salbutamol, incluyendo paladar hendido y defectos en las extremidades. Algunas de las madres estaban recibiendo múltiple medicación durante su embarazo. Ya que no hay un pattern consistente de defectos y que la tasa general de anomalías congénitas es de 2 - 3 %, no se puede establecer una relación con salbutamol. * Como el salbutamol probablemente se secreta por la leche materna, no se recomienda usarlo en madres lactantes a menos que los beneficios esperados superen cualquier peligro potencial. No se sabe si el salbutamol en la leche materna tiene un efecto nocivo para el neonato.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Propiedades farmaco dinámicas: El salbutamol es un agonista selectivo de los receptores B2-adrenérgicos. A dosis terapéuticas actúa en los receptores B2-adrenérgicos de la musculatura bronquial, con pequeña o ninguna acción en los receptores B1-adrénergicos del músculo cardíaco.
Propiedades farmacocinéticas: Salbutamol administrado vía intravenoso tiene una vida media de 4 a 6 horas y es parcialmente eliminado vía renal y parcialmente metabolizado a 4'-O-sulfato (sulfato fenólico) inactivo, el cual es excretado en la orina. Las heces son la vía de excreción menor. La mayoría de la dosis de salbutamol dado vía intravenoso, oral o por inhalación es excretada dentro de 72 horas. Salbutamol se une a las proteínas plasmáticas en un rango de 10%. Después de la administración por la ruta inhalatoria entre 10 a 20% de la dosis alcanza las vías respiratorias inferiores. El resto es retenido en el sistema de liberación o se deposita en la orofaringe, desde donde es deglutido. La fracción que se deposita en las vías aéreas es absorbido al tejido pulmonar y a la circulación, pero no es metabolizado por el pulmón. Cuando alcanza el sistema circulatorio empieza a ser accesible al metabolismo hepático y es excretado, principalmente en la orina, como droga inalterada y como el sulfato fenólico. La porción deglutida de una dosis inhalada es absorbida desde el tracto gastrointestinal y experimenta considerable metabolismo de primer paso a el sulfato fenólico. Tanto la droga inalterada y conjugada es eliminada principalmente por la orina.
INDICACIONES
Salbutamol es un agonista selectivo de los receptores B2-adrenérgicos. A dosis terapéutica, actúa sobre estos receptores en el músculo bronquial, con poca o ninguna acción sobre los receptores B1-adrenérgicos del músculo cardíaco. Debido a su rápido inicio de acción es particularmente apropiado para el manejo y prevención de los ataques de asma. En el manejo de pacientes con asma severa o inestable, los broncodilatadores no deben ser el único o principal tratamiento. El asma severa requiere de una evaluación médica regular, ya que puede ser mortal. Los pacientes con asma severa tienen síntomas constantes y frecuentes exacerbaciones, con capacidad física limitada y valores de PEF bajo el 60% de lo esperado, con una variabilidad mayor del 30%, la que habitualmente no retorna a valores normales después del uso de un broncodilatador. Estos pacientes requerirán de altas dosis de corticosteroides inhalados (ej.: 1mg/kg/día de beclometasona) u oral. El empeoramiento repentino de los síntomas puede requerir aumentar las dosis de corticosteroides, los cuales deben ser administrados bajo supervisión médica urgente. Salbutamol proporciona una broncodilatación de corta duración (4 horas), pero de rápido inicio de acción (5 minutos) en la obstrucción reversible de las vías aéreas debido a asma, bronquitis crónica y enfisema. Su uso por largos periodos es adecuado para el alivio y prevención de los síntomas del asma. FESEMA debe usarse para aliviar los síntomas cuando éstos aparecen y para prevenirlos en aquellas circunstancias reconocidas por el paciente, que le precipitan un ataque de asma (ej.: antes del ejercicio o antes de la exposición inevitable a alergenos). FESEMA es particularmente valioso como medicación de rescate en asma leve, moderada y severa, con tal que la confianza en él no retarde la introducción y uso regular de la terapia con corticosteroides inhalatorios.
INTERACCIÓN CON OTRAS DROGAS
* Salbutamol y drogas beta-bloqueadoras no selectivas, tales como propranolol no deben ser prescritas en forma habitual juntas. FESEMA no está contraindicado en pacientes bajo tratamiento con inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO).
PRECAUCIONES
Normalmente el manejo del asma debe seguir un programa escalonado y la respuesta del paciente debe ser monitorizada clínicamente y por pruebas de función pulmonar.
* El aumento del uso de B2-agonistas de corta acción vía inhalatoria para controlar los síntomas, indican un deterioro en el control del asma. Bajo estas condiciones, debe reevaluarse el plan terapéutico del paciente. El deterioro del asma repentino y progresivo, puede poner en peligro la vida y debe considerarse iniciar o incrementar la terapia con corticosteroides. En aquellos pacientes considerados en riesgo, debería considerarse la monitorización con flujometría diaria.
* En el evento que dosis previamente efectivas de FESEMA Inhalador, no proporcionen un alivio de a lo menos tres horas, el paciente debe ser aconsejado de consultar al médico, a fin de tomar las medidas adicionales correspondientes. Para lograr una óptima entrega de la droga al pulmón, debe verificarse la técnica de inhalación, para estar seguro que la presión aplicada al inhalador esté sincronizada con la inspiración.
* Salbutamol debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis.
* Con la terapia con beta2-agonistas, principalmente con la administración parenteral y por nebulización, potencialmente puede producirse hipokalemia severa. Es aconsejable un cuidado particular en asma aguda severa, ya que este efecto puede ser potenciado por tratamientos concomitantes con derivados xantínicos, esteroides, diuréticos y por hipoxia. Es aconsejable monitorear los niveles de potasio sérico en tales situaciones.
PRECAUCIONES FARMACÉUTICAS
* Almacenar a una temperatura que no exceda los 30º C. * Protéjase del congelamiento y el sol directo. Al igual que todos los medicamentos por inhalación en envase de aerosol, el efecto terapéutico del producto puede disminuir cuando el envase está frío. El envase no debe romperse, perforarse o quemarse aunque esté aparentemente vacío.
PREVENCIÓN DEL ASMA INDUCIDA POR EJERCICIO
Adultos: 200 mcg. antes del ejercicio.
Niños: 100 mcg. antes del ejercicio, puede aumentarse a 200 mcg si es necesario.
Terapia crónica: Adultos: hasta 200 mcg cuatro veces al día. Niños: hasta 200 mcg cuatro veces al día. El uso de FESEMA según demanda no debe exceder de cuatro veces al día. La confianza en el uso suplementario a esta dosis o un repentino aumento en la dosis indica deterioro del control del asma (ver precauciones).
PRECAUCIONES
Normalmente el manejo del asma debe seguir un programa escalonado y la respuesta del paciente debe ser monitorizada clínicamente y por pruebas de función pulmonar.
* El aumento del uso de B2-agonistas de corta acción vía inhalatoria para controlar los síntomas, indican un deterioro en el control del asma. Bajo estas condiciones, debe reevaluarse el plan terapéutico del paciente. El deterioro del asma repentino y progresivo, puede poner en peligro la vida y debe considerarse iniciar o incrementar la terapia con corticosteroides. En aquellos pacientes considerados en riesgo, debería considerarse la monitorización con flujometría diaria.
* En el evento que dosis previamente efectivas de FESEMA Inhalador, no proporcionen un alivio de a lo menos tres horas, el paciente debe ser aconsejado de consultar al médico, a fin de tomar las medidas adicionales correspondientes. Para lograr una óptima entrega de la droga al pulmón, debe verificarse la técnica de inhalación, para estar seguro que la presión aplicada al inhalador esté sincronizada con la inspiración.
* Salbutamol debe administrarse con precaución en pacientes con tirotoxicosis.
* Con la terapia con beta2-agonistas, principalmente con la administración parenteral y por nebulización, potencialmente puede producirse hipokalemia severa. Es aconsejable un cuidado particular en asma aguda severa, ya que este efecto puede ser potenciado por tratamientos concomitantes con derivados xantínicos, esteroides, diuréticos y por hipoxia. Es aconsejable monitorear los niveles de potasio sérico en tales situaciones.
PRECAUCIONES FARMACÉUTICAS
* Almacenar a una temperatura que no exceda los 30º C. * Protéjase del congelamiento y el sol directo. Al igual que todos los medicamentos por inhalación en envase de aerosol, el efecto terapéutico del producto puede disminuir cuando el envase está frío. El envase no debe romperse, perforarse o quemarse aunque esté aparentemente vacío.
PREVENCIÓN DEL ASMA INDUCIDA POR EJERCICIO
Adultos: 200 mcg. antes del ejercicio.
Niños: 100 mcg. antes del ejercicio, puede aumentarse a 200 mcg si es necesario.
Terapia crónica: Adultos: hasta 200 mcg cuatro veces al día. Niños: hasta 200 mcg cuatro veces al día. El uso de FESEMA según demanda no debe exceder de cuatro veces al día. La confianza en el uso suplementario a esta dosis o un repentino aumento en la dosis indica deterioro del control del asma (ver precauciones).
PRESENTACIÓN
Aerosol dosificado con un medidor especial. Cada envase proporciona 200 dosis
ETEX FARMACEUTICA LTDA.
Av. Andrés Bello 2687 - Piso 19
Edificio El Pacífico - Las Condes
Telf.: 382 9000 • Fax 203 9092
www.gsk.cl
SOBREDOSIS
El antídoto preferido para la sobredosis de salbutamol es un agente beta-bloqueador cardio-selectivo. Sin embargo, las drogas beta-bloqueadoras deben ser usadas con precaución en pacientes con historia de broncoespasmo. Posterior a la sobredosis con salbutamol, puede ocurrir hipokalemia. Los niveles de potasio sérico deben ser monitoreados.