AERIUS COMPRIMIDOS RECUBIERTOS
Comprimidos recubiertos
INFORMACIÓN PARA SOBREDOSIS: En caso de sobredosis, se deben considerar las medidas estádares para remover la sustancia activa que no se haya absorbido. Se recomienda recurrir a tratamiento sintomático y coadyuvante. No se han observado efectos clínicamente pertinentes en un estudio clínico con múltiples dosis realizado en adultos y adolescentes, en el cual se administraron hasta 45 mg de desloratadina (nueve veces la dosis clínica).
La desloratadina no es eliminada por hemodiálisis.
No se sabe si la desloratadina es eliminada por la diálisis peritoneal.
POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN: adultos y adolescentes (> 12 años de edad): Un comprimido recubierto AERIUS* de 5 mg una vez al día, la cual puede administrarse con o sin alimentos, para el alivio de los síntomas asociados a la rinitis alérgica, (incluyendo la rinitis alérgica intermitente y persistente) y la urticaria idiopática crónica. Para uso oral. La rinitis hayan desaparecido y reiniciarse si éstos reaparecen. En aquellos pacientes con rinitis alérgica persistente (presencia de síntomas por más de 4 días o más 4 semanas) se puede proponer a los pacientes, el tratamiento continuado durante los períodos de exposición al alergeno.
ALMACENAMIENTO: Almacenar entre 2 y 25 ºC. Proteger contra la humedad excesiva.
MERCK SHARP & DOHME I.A. CORP.
Sanchez Fontecilla 310 P. 8 Comuna Las Condes Telf.: 350-0100
Email: cristobal_bravo@merck.com
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CONTRAINDICACIONES: Hipersencibilidad a las sustancias activas o a cualquiera de los excipientes.
DESCRIPCIÓN
Cada COMPRIMIDO RECUBIERTO AERIUS * contiene: 5,0 mg de desloratadina. Ingredientes inactivos: Fosfato dibásico de calcio dihidratado, celulosa microcristalina, almidón de maíz, talco, cera carnauba, cera blanca, recubrimiento polimérico blanco (opadry ii blanco), recubrimiento polimérico transparente (opadry transparente).
EFECTOS ADVERSOS
En estudios clínicos realizados en una variedad de indicaciones, entre ellas rinitis alérgica y urticaria idiomática crónica, usando la dosis diaria recomendada de 5 mg, se informaron efectos ideseables con los comprimidos AERIUS* en un 3% de los pacientes en exceso de los tratados con placebo, fueron fatiga (1,2%), boca seca (0,8%) y cefalea (0,6%). Durante la comercialización de desloratadina se han informado casos muy raros de reacciones de hipersensibilidad, ente ellas anafilaxis y erupción cutánea. Además, ocasionalmente, se han comunicado casos de pacientes que han presentado taquiicardia, palpitaciones, hiperactividad psicomotora, convulsiones, elevación de las enzimas hepáticas, hepatitis, y aumento de la bilirrubina.
USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: No se observó un efecto general de la desloratadina sobre la fertilidad de las ratas, a una exposición que fue 34 veces receptores periféricos H1 de la histamina debido a que el agente es excluido eficazmente de entrar al sistema nervioso central (SNC). Además de la actividad antihistamínica, la desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in vitro e in vivo (mayormente realiz mayor que la exposición en el ser humano a la dosis clínica recomendada. En estudios realizados con desloratadina en animales, no se observaron efectos teratógenos ni mutagénicos (ver Toxicología preclinica). Como no se cuenta con datos clinicos con loratadina en embarazos expuestos, la inocuidad del uso de AERIUS* comprimidos no debe usarse durante el embarazo a menos que los beneficios potenciales sean superiores a los riesgos. La desloratadina se excreta en la leche materna, por consiguiente, no se recomienda el uso de AERIUS* comprimidos en mujeres que amamantan a sus bebés.
USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
No se observó un efecto general de la desloratadina sobre la fertilidad de las ratas, a una exposición que fue 34 veces receptores periféricos H1 de la histamina debido a que el agente es excluido eficazmente de entrar al sistema nervioso central (SNC). Además de la actividad antihistamínica, la desloratadina ha demostrado actividad antialérgica y antiinflamatoria en numerosos estudios in Vitro e in vivo (mayormente realiz mayor que la exposición en el ser humano a la dosis clínica recomendada. En estudios realizados con desloratadina en animales, no se observaron efectos teratógenos ni mutagénicos (ver Toxicología preclínica). Como no se cuenta con datos clinicos con loratadina en embarazos expuestos, la inocuidad del uso de AERIUS* comprimidos no debe usarse durante el embarazo a menos que los beneficios potenciales sean superiores a los riesgos. La desloratadina se excreta en la leche materna, por consiguiente, no se recomienda el uso de AERIUS* comprimidos en mujeres que amamantan a sus bebés.
FARMACOLOGIA CLÍNICA
Propiedades farmacodinámicas: Después de la administración oral, la desloratadina bloquea selectivamente los receptores periféricos H1 de la histamina debido a que el agente es excluido eficazmente de entrar al sistema nervioso central (SNC). Además de la actividad antihistamínica, la desloratadina bloquea selectivamente los ados en células de origen humano). Estos estudios demostraron que la desloratadina inhibe la amplia cascada de acontecimientos que inicia y propaga la inflamación alérgica y que incluye:6-15 • Liberación de citoquinas proinflamatorias, entre ellas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13, • Liberación de quimioquinas proinflamatorias importantes, tales como RANTES (Siglas indicando quimioquinas reguladas al activarse, expresadas y secretadas por células T normales), • Producción de anión superoxido por parte de los neutrófilos polimorfonucleares activados, • Adherencia y quimiotaxis de eosinófilos, • Expresión de las moléculas de adherencia, tales como la P-selectina, • Liberación de histamina, prostaglandina (PGD2) y leucotrienos (LTC4) dependiente de IgE, • Respuesta broncoconstrictora alérgica aguda y tos alérgica en modelos animales. En un estudio clínico con dosis múltiples 16, en el cual se administraron diariamente hasta 20 mg de desloratadina durante 14 días, no se observaron efectos cardiovasculares estadística ni clínicamente pertinentes. En un estudio farmacológico Clínico, en que se administro desloratadina a una dosis de 45 mg diariamente (nueve veces a la dosis clínica) durante 10 días, no se observó una prolongación del intervalo QTc. La desloratadina no penetra fácilmente en el sistema nervioso central. A la dosis recomendada de 5 mg diarios, no hubo una incidencia excesiva de somnolencia en comparación con placebo. AERIUS*, a dosis de hasta 7,5 mg diarios, no afecto el rendimiento psicomotor en estudios clínicos. 17 Una dosis individual de 5 mg de desloratadina no afectó las medidas normales del comportamiento durante el vuelo, con inclusión de exacerbación de somnolencia subjetiva o de tareas relacionadas con el vuelo.18 No se observaron cambios clínicamente pertinentes en las concentraciones plasmáticas de desloratadina en estudios de interacciones con dosis múltiples de Ketoconazol19, eritromicina20, azitro-micina21, fluoxetina22, y cimetidina23-24. En estudios de la farmacología clínica, la administración concomitante de alcohol no aumentó el menos cabo del rendimiento inducido por el alcohol ni aumentó de la somnolencia. No se hallaron diferencias significativas en los resultados de pruebas psicomotrices entre los grupostratados con deslo-ratadina y placebo, sea que se administraran por sí solos o con alcohol. En pacientes adultos y adolescentes con rinitis alrérgica (RA), los comprimidos AERIUS* fueron eficaces para aliviar los síntomas tales como estornudos, rinorrea, prurito congestión nasales, así como prurito, lagrimeo y enrojecimiento de los ojos y prurito del paladar. Los comprimidos AERIUS* controlaron eficazmente los síntomas por 24 horas. En dos estudios de cuatro semanas 25-26 de duración, en pacientes con RAE y asma concurrente, la desloratadina demostró ser eficaz en reducir los síntomas de RAE (rinorrea, congestión nasal, prurito nasal y estornudos, prurito/ardor ocular, lagrimeo, enrojecimiento de los ojos y prurito de los oídos o el paladar) y del asma (tos, jadeos, dificultad para respirar) y en reducir el uso de agentes beta-agonistas. EL VEF1 no se alteró en los grupos tratados con desloratadina o placebo. En estudios realizados en pacientes adultos y adolescentes con urticaria idiopática crónica (UIC), los comprimidos AERIUS* fueron eficaces en aliviar el prurito y reducir el tamaño y el número de las ronchas ya un día después de iniciarse el tratamiento. En cada estudio, los efectos se mantuvieron durante el intervalo posológico de 24 horas. El tratamiento con comprimidos AERIUS* también mejoró el sueño y la función diurna, de acuerdo con las medidas de reducción de la interferencia con el sueño y con las actividades diarias de rutina. AERIUS* comprimidos fue eficaz para aliviar la carga de la rinitis alérgica estacional, como se demostró por la clasificación total del cuestionario sobre la calidad de la vida con rinoconjuntivitis 27. La mejoría mayor se observó en los dominios de los prácticos y las actividades diarias limitadas por los síntomas. Propiedades farmacocinéticas:28-30 Las concentraciones plasmáticas de desloratadina pueden detectarse dentro de los 30 minutos de su administración. La desloratadina se absorbe bien, alcanzándose la concentración máxima después de aproximadamente 3 horas.
La vida media de la fase terminal es de aproximadamente 27 horas. El grado de acumulación de la desloratadina estuvo de acuerdo con su vida media (aproximadamente 27 horas) y con la frecuencia de administración una vez al día. La biodisponi-bilidad de la desloratadina fue proporcional a la dosis entre los límites de 5 y 20 mg. La desloratadina se conjuga moderadamente (83% a 87%) a las proteínas plasmáticas. No hubo evidencia de una acumulación clínicamente pertinente del fármaco después de la administración una vez al día de desloratadina (5 a 20 mg) durante 14 días.
La enzima responsable del metabolismo de desloratadina no se ha identificado aún y, por consiguiente, no pueden excluirse totalmente algunas interacciones con otros fármacos. In vivo la desloratadina no inhibe el CYP3A4 y estudios in Vitro han demostrado que el medicamento no inhibe el CYP2D6 y que no es sustrato ni un inhibidor de la P-glicoproteína. En un estudio realizado con dosis individuales, usando una dosis de 7,5 mg de desloratadina, no hubo un efecto de los alimentos (desayuno rico en grasas, de muchas calorías) sobre la disponibilidad de la desloratadina. En otro estudio, el jugo de pomelo no afectó la disposición de la desloratadina.
ACCIONES: La desloratadina es un antagonista histamínico no sedante de acción prolongada, con potente actividad antagonista selectiva de receptores periféricos H1. La desloratadina ha demostrado actividad antialérgica, antihistamínica y antiinflamatoria.
INDICACIONES Y USO: AERIUS* comprimidos recubiertos está indicado para el alivio rápido de los síntomas asociados con la rinitis alérgica, tales como estornudos, descarga y picazón nasales, congestión/obstrucción, así como picazón, lagrimeo y enrojecimiento ocular, picazón del paladar y tos. AERIUS* comprimidos recubiertos está también indicado para el alivio de los síntomas asociados con la urticaria idiopática crónica, como es el caso del alivio del prurito, disminución tamaño y número de lesiones urticariales(ronchas).
INTERACCIONES FARMACOLOGICAS: En todos los estudios clínicos no se observaron interacciones clínicamente relevantes con los Comprimidos recubiertos AERIUS* (ver la selección sobre Propiedades farmacodinámicas). No hubo un efecto de los alimentos ni del jugo de pomelo sobre la disposición de la desloratadina. AERIUS* comprimidos tomada concomitantemente con alcohol, no potenció los efectos de menoscabo del rendimiento provocados por el alcohol (ver la sección sobre Propiedades farmacodinámicas).
PRECAUCIONES: La eficacia e inocuidad de AERIUS* comprimidos no han sido establecidas en niños menores de 12 años. Efectos sobre la habilidad de guiar vehículos y usar maquinarias: No se han observado efectos sobre la habilidad de guiar automóviles y usar maquinarias (ver Propiedades farmacodinámicas).
PRESENTACIÓN: Estuches comprimidos recubiertos 5 mg.
TOXICOLOGIA PRECLÍNICA: 3-5 La desloratadina es el metabolito activo principal de la loratadina. Los estudios preclínicos llevados a cabo con desloratadina y loratadina demostraron que no hay diferencias cualitativas ni cuantitativas en el cuadro de toxicidad de la desloratadina y la loratadina, a grados de exposición similares a los de la desloratadina. Los datos preclínicos de la desloratadina no revelan un peligro especial para el ser humano sobre la base de estudios convencionales de inocuidad farmacologica, toxicidad de dosis repetidas, genotoxicidad y toxicidad para la reproducción.
En estudios llevados acabo con loratadina se demostró la falta de potencial carcinógeno.